Diacerein (диацереин)

Диацереин

Состав

В 1 капсуле 50 мг диацереина. Лактозы моногидрат, кремния диоксид, кроскармеллоза натрия, повидон, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, как вспомогательные компоненты.

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Производное антрахинона, ингибирует синтез интерлейкина-1, играющего важную роль в патогенезе воспаления и разрушении хряща при артрозах. Ингибирует также действие прочих цитокинов воспаления (ИЛ-6, ФНОα). Замедляет продукцию металлопротеиназ, имеющих отношение к повреждению хрящевой ткани. Стимулирует синтез гиалуроновой кислоты и гликозаминогликанов. Структурно-модифицирующий эффект подтверждают данные 3-летней терапии препаратом —замедление сужения щели суставов, которое определялось по рентгенографическим признакам.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность увеличивается при приеме пищи на 25%. Cmax определяется через 2,4 часа. При неоднократных приемах концентрация повышается, что связано с кумуляцией препарата. Деацетилируется до метаболита реина, связь которого с белками достигает 100%. Метаболит проникает через барьеры. Выводится почками. Период полувыведения 4 часа.

Показания к применению

Комплексное лечение остеоартроза (первичного и вторичного).

Противопоказания

  • повышенная чувствительность;
  • возраст до 18 лет;
  • период беременности;
  • кормление грудью.

С осторожностью назначается при заболеваниях печени, ХПН, колитах и энтероколитах.

Побочные действия

  • диарея, боль в животе;
  • тошнота, рвота;
  • недомогание;
  • токсический гепатит;
  • крапивница;
  • сыпь, зуд;
  • бронхоспазм;
  • отек Квинке;
  • анафилактический шок.

Диацереин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Капсулы принимают внутрь, после еды по 50 мг дважды в день. Капсулы проглатывают целиком, запивая водой. Первые 2 недели возможно послабление стула, в связи с чем лечение начинают с 1 капсулы в день в вечерние часы после приема пищи. Через месяц при хорошей переносимости дозу увеличивают до 2 капсул в день за два приема.

Лечение нужно проводить курсами до 4 месяцев, возможен и непрерывный длительный прием препарата. До наступления эффекта первое время можно одновременно принимать с НПВС. Во время лечения контролируется функция печени, почек и показатели крови. При нарушении функции почек доза снижается. Препарат может усилить симптомы энтероколита у пациентов, принимающих антибиотики, поэтому во время лечения АБ препарат отменяют.

Передозировка

Передозировка проявляется выраженной слабостью и диареей. Проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение слабительных препаратов. Антациды существенно снижают абсорбцию препарата. Снижают биодоступность препараты, содержащие алюминия и магния гидроксиды. При приеме с антибиотиками, препаратами для химиотерапии, веществами, усиливающими скорость опорожнения кишечника, в том числе и с клетчаткой, учащаются кишечные расстройства.

Условия продажи

Отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Температура до 25°C.

Срок годности

Аналоги Диацереина

Отзывы о Диацереине

Необходимым компонентом терапии остеоартроза являются препараты замедленного действия — глюкозамин сульфат, гиалуроновая кислота, диацереин, хондроитин сульфат, эффект от приема которых развивается медленно, но длительно сохраняется. Их действие направлено на замедление прогрессирования ОА и стабилизацию гиалинового хряща (хондромодифицирующее действие). Так, и у диацереина эффект развивается с 3-4 недели лечения и сохраняется от 1 до 3 месяцев, в то время как после отмены НПВС боль быстро возвращается. Об этом сообщают пациенты в своих отзывах, а также о том, что при выраженных болях в суставах им рекомендовали первые 2-3 недели принимать параллельно НПВС, которые оказывают более выраженный противовоспалительный и анальгезирующий эффект.

Все, кто принимал этот препарат, отмечают появление диареи, которая развивалась в разные сроки лечения (часто при длительном применении), у некоторых появились боли в области печени и отеки на ногах. Гепатотоксическое действие подтверждалось лабораторными биохимическими анализами. Действительно, побочные действия со стороны ЖКТ и печени очень характерны для диацереина и об этом все чаще, начиная с 2013 года, говорится в медицинской литературе. В связи с чем внесены ограничения к применению для пожилых пациентов (старше 65 лет) и страдающих любой патологией печени.

Частота отмен этого препарата по причине нежелательных реакций достигает 25%. Однако, послабляющее действие может рассматриваться как положительный момент у лиц, страдающих стойкими запорами, а частота побочных явлений значительно меньше, чем при приеме НПВС. Наличие стойкого и длительного эффекта после проведенного лечения, повышение активности больных и улучшение качества их жизни определяют необходимость включения этого препарата в комплексное лечение артрозов.

Цена Диацереина, где купить

Купить Диацереин или препараты на его основе можно во многих аптеках. Стоимость препарата Артрокер № 30 в аптеках Москвы колеблется в пределах 986-1390 руб., в Санкт-Петербурге — 796-1011 руб., препарат Артродарин можно приобрести за 1998-2800 руб.

Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

Читайте также:
Жидкая сперма — нормально ли это?

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.

Обратите внимание!

Отзывы

Мне врач посоветовал это лекарство, хотя я емуговорила, что у меня могут быть такие побочные действия как крапивница;сыпь, зуд;бронхоспазм; отек Квинке; анафилактический шок. Зачем тогда советуют, ведь я всё рассказала?Значит меня лечить нечем?

Почему вы не написали, что это нестероидное противовоспалительное средство? Автор статьи является врачом. Как врач, с этой информации и нужно было начинать, а не вводить в заблуждение. Весь мир шарахается от этих нестероидов и ищет им замену.

Применение диацереина при остеоартрозе суставов кистей

Изучены клиническая эффективность и безопасность применения диацереина у больных остеоартрозом суставов кистей. Показано, что препарат уменьшает боль и скованность в мелких суставах кистей, улучшает функцию суставов и обладает удовлетворительной переносим

Clinical efficiency and safety of diacerein use for patients suffering from osteoarthrosis of hand joints were studied. The medication was stated to reduce pain and constraint in small hand joints, improves joint function and has satisfactory tolerance.

Остеоартроз (ОА) является одним из наиболее распространенных заболеваний опорно-двигательного аппарата, особенно у лиц старшей возрастной группы. В пожилом возрасте, наряду с поражениями коленных и тазобедренных суставов, значительное место занимает ОА дистальных и проксимальных межфаланговых суставов кистей. Распространенность этой разновидности ОА в европейских странах увеличивается от 10% у пациентов в возрасте 40–49 лет до 92% у больных старше 70 лет.

Изучение патогенеза ОА способствовало разработке и внедрению в практику лекарственных средств, классифицируемых как симптоматические препараты медленного действия, которые оказывают не только симптоматический эффект, но, возможно, обладают структурно-модифицирующим действием [1]. К таким препаратам относится диацереин, обладающий ингибирующим действием на выработку и активность интерлейкина-1 [2–7]. В клинических исследованиях продемонстрирована эффективность диацереина по сравнению с плацебо и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) в отношении действия, оказываемого на боль и функциональное состояние тазобедренных и коленных суставов [8, 9], тогда как терапевтическая ценность диацереина у больных ОА суставов кистей практически не изучена [10].

Целью настоящего исследования было оценить клиническую эффективность и безопасность диацереина у больных ОА суставов кистей.

Материалы и методы исследования

В сравнительное контролируемое рандомизированное исследование было включено 60 женщин, соответствующих клиническим критериям диагностики ОА суставов кистей [11]. Исследование проводилось в соответствии с основными принципами Good Clinical Practice (GCP) и Хельсинкской декларацией. Все больные выразили добровольное информированное согласие в письменной форме, кроме того, было принято положительное решение локального этического комитета. Методом адаптивной рандомизации больные были распределены в две группы: 30 больных (1-я группа) принимали Артродарин (диацереин) в дозе 50 мг 2 раза в сутки в течение 4 месяцев и диклофенак натрия 100 мг/сутки, остальные 30 больных (2-я группа) — диклофенак натрия 100 мг/сутки. Группы больных до начала исследования были сопоставимы по основным клиническим и демографическим показателям (р > 0,05) (табл. 1). Средний возраст пациентов 1-й группы составил 57,5 ± 5,3 года, 2-й группы — 58,9 ± 7,4 года. Длительность суставного синдрома менее 5 лет была отмечена у 46,7% пациентов 1-й группы и 53,3% больных 2-й, от 6 до 10 лет — у 36,7% и 23,3%, более 10 лет — у 16,6% и 23,3% пациентов соответственно. У 83,3% больных 1-й группы и у 66,7% пациентов 2-й группы были выявлены узлы Гебердена и/или Бушара. У 18 больных (60%) 1-й группы и 20 (66,6%) больных 2-й группы наблюдалась II рентгенологическая стадия заболевания, у 12 больных (40%) 1-й группы и 10 (33,3%) больных 1-й группы — I рентгенологическая стадия. Критериями включения являлись: достоверный диагноз ОА суставов кистей, боль, по крайней мере, в трех суставах, интенсивность боли в анализируемых суставах > 40 мм по визуальной аналоговой шкале (ВАШ), I или II рентгенологическая стадия, необходимость приема НПВП, отсутствие клинически значимых нарушений функции печени и почек, подписанное информированное согласие. В исследование не включали пациентов с сердечной, почечной и печеночной недостаточностью, сахарным диабетом 1-го типа, обострением язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, а также больных, получавших на момент включения в исследование или за 6 месяцев до этого симптоматические лекарственные средства медленного действия.

Читайте также:
Почему от молока понос

Из 60 пациентов, включенных в исследование, полный курс лечения завершил 51 больной (85%). 4 больных из 1-й группы и 5 пациентов из 2-й группы выбыли на первом месяце лечения из-за возникновения нежелательных явлений.

Для оценки эффективности терапии проводили исследование выраженности боли, скованности, нарушения функции в суставах по ВАШ, оценивали функциональные индексы Дрейзера [12] и Auscan [13], потребность в НПВП, качество жизни с использованием общего опросника SF-36.

Статистическая обработка материала проводилась с использованием специализированного статистического пакета SPSS 17.0. В группах вычисляли среднее арифметическое (М), среднеквадратическое отклонение (σ), среднюю ошибку среднего арифметического (m), доверительный интервал. При сравнении показателей в группах пользовались t-критерием Стьюдента. Изучение динамики исследуемых показателей в процессе лечения проводили с помощью парного критерия Стьюдента. Во всех случаях нулевую гипотезу отвергали при p 2 = 8,24; р = 0,004). Уменьшили дозу принимаемых НПВП на 50% и более 26,9% 1-й группы и 12% 2-й, а 19,2% больных 1-й группы и 76% пациентов 2-й группы (χ 2 =14,28; р = 0,000) продолжали принимать НПВП в прежней дозе.

Достигнутый клинический эффект, как показало дальнейшее наблюдение в сроке до 9 месяцев за пациентами, получавшими Артродарин (диацереин), сохранялся у 15 из 26 больных (57,7%) еще в течение 2–3 месяцев. Пациенты, принимавшие только диклофенак, отмечали возвращение симптоматики в течение нескольких дней после прекращения лечения. На фоне терапии Артродарином (диацереином) и НПВП показатели качества жизни больных имели тенденцию к улучшению в обеих группах (табл. 3). Однако статистически значимое (p

Е. А. Леушина
О. В. Симонова,
доктор медицинских наук, профессор

ГБОУ ВПО Кировская ГМА МЗ РФ, Киров

Орцерин

Инструкция

  • русский
  • қазақша
  • Скачать инструкцию медикамента

    Торговое название

    Международное непатентованное название

    Лекарственная форма

    Капсулы твердые желатиновые 50 мг

    Состав

    Одна капсула содержит

    активное вещество – диацереин 50 мг,

    вспомогательные вещества: бетациклодекстрин (бетадекс), натрия лаурилсульфат, лактоза моногидрат, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

    твердая желатиновая капсула

    корпус: бриллиантовый голубой Е 133, хинолиновый желтый Е104, понсо 4R E 127, титана диоксид Е171, консерванты, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, желатин,

    крышечка: бриллиантовый голубой Е 133, хинолиновый желтый Е104, понсо 4R E 127, титана диоксид Е171 консерванты, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, желатин.

    Описание

    Твердые желатиновые капсулы № 1 с голубым корпусом и синей крышечкой. Содержимое капсул – порошок желтого цвета

    Фармакотерапевтическая группа

    Нестероидные противовоспалительные препараты

    Нестероидные противовоспалительные препараты другие

    Код АТХ М01 АХ21

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Всасывание: при приеме внутрь диацереин подвергается полному деацетилированию в его активный метаболит реин еще до попадания в системный кровоток. Видимая биодоступность реина 35-60%. Стабильная концентрация достигается к третьему приему и период полувыведения в среднем составляет 7-8 часов. Прием диацереина с пищей задерживает системную абсорбцию, но увеличивает количество всасываемого вещества на 25%. После приема внутрь максимум концентрации в плазме достигается через 2,2 часа и составляет 3,2 мг/л.

    Распределение: объем распределения после приема внутрь однократной дозы диацерина 50 мг составляет 13,2 л. Активный метаболит реин хорошо связывается с белками плазмы – до 99%.

    Метаболизм и выведение: активный метаболит реин превращается в печени в глюкуронид (60%) или сульфат (20%). До 20% неизмененного реина и основная часть метаболитов выводятся почками. После введения однократной дозы диацереина 50 мг период полувыведения составлял 4,3 часа, видимый общий клиренс плазмы – 1,6 л/час, почечный клиренс 0.13 л/час.

    Фармакодинамика

    Орцерин представляет собой дериват антрахинона, который обладает обезболивающим, антипиретическим и противовоспалительным действием, при этом не подавляет циклооксигеназу или липооксигеназу. Доказано, что он ингибирует продукцию интерлейкина-1, который способствует дегенерации суставного хряща, стимулируя клетки к выработке протеолитических ферментов и снижая анаболизм хондроцитов, а также уменьшает содержание металлопротеиназ в остеоартрозном хряще человека. С другой стороны, он стимулирует синтез гликозаминогликанов и гиалуроновой кислоты в матриксе хряща, а также эффективно уменьшает синовиальное воспаление и дегенерацию хрящевой ткани.

    Показания к применению

    Способ применения и дозы

    Принимать по 50 мг (1 капсула) внутрь два раза в день во время еды. Капсулу проглатывать целиком, не разжевывая. Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) необходимо снизить дозу наполовину. Курс лечения составляет не менее 6 месяцев или определяется врачом.

    Принимая во внимание, что Орцерин может вызывать усиление перистальтики кишечника в начале лечения, рекомендуется в течение первых 4 недель принимать препарат по 1 капсуле в сутки во время вечернего приема пищи. Далее дозу можно увеличить до 100 мг / сутки, разбивая ее на два приема (утром и вечером).

    Длительность лечения определяется лечащим врачом в зависимости от клинического ответа.

    Так как клинический эффект орцерина появляется через 2-4 недели лечения, на этот период можно не отменять нестероидные противовоспалительные препараты или аналгетики.

    При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинана ниже 30 мл/мин) рекомендуется начальную дозу снизить на 50%, так как при недостаточной функции почек модифицируется фармакокинетика диацереина.

    При печеночной недостаточности легкой и средней степени фармакокинетика диацереина не изменяется, поэтому необходимости в корректировке дозы орцерина при циррозе печени нет.

    Побочные действия

    – тошнота, рвота, боли в животе, диспепсия, диарея и связанные с ней симптомы и/или запоры

    – аллергические кожные реакции, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок

    – изменение цвета мочи

    Противопоказания

    – гиперчувствительность к орцерину и производным антрахинона, а также к любому из ингредиентов препарата

    – наследственная непереносимость фруктозы галактозы, галактоземии или мальадсорбции глюкозы-галактозы

    – беременность и период лактации

    – детский и подростковый возраст до 18 лет

    Лекарственные взаимодействия

    Орцерин не следует принимать одновременно с препаратами, усиливающими перистальтику кишечника, или влияющими на качественный состав содержимого тонкого кишечника (например, большое количество клетчатки и др.). Следует избегать одновременного приема препаратов, содержащих гидроокись алюминия и/или магния, чтобы не снижать биодоступности диацереина. Лечение орцерином может вызывать усиление симптомов колита у пациентов, принимающих антибиотики и/или химиотерапию, влияющих на состав кишечной флоры.

    Особые указания

    Каждые 6 месяцев лечения необходимо проводить полное исследование крови, включая уровень печеночных трансаминаз, анализ мочи.

    При приеме диацереина с пищей наблюдается увеличение (до 25%) его всасывания; напротив, серьезный дефицит пищи снижает биодоступность диацереина. Так как частота побочных эффектов (таких как ускоренный пассаж содержимого кишечника) прямо пропорциональна количеству неабсорбированного диацереина, прием препарата во время поста (голодания) или с небольшим количеством пищи может стать причиной повышения частоты побочных эффектов.

    Диарея самостоятельно проходит в течение 2 недель без прекращения лечения. Следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения, если диарея имеет выраженный характер.

    При приеме орцерина не следует принимать слабительные средства.

    При лечении антибиотиками, которые могут повлиять на состав микрофлоры или кинетику кишечника, следует рассмотреть вопрос о временном приостановлении лечения.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

    Передозировка

    Симптомы: следует ожидать усиления побочных эффектов, главным образом, диареи, и ее последствий.

    Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. Вследствие высокой степени связывания с белками не следует ожидать эффективности гемодиализа.

    Форма выпуска и упаковка

    По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку.

    По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

    Условия хранения

    Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30ºС

    Хранить в местах недоступных для детей!

    Срок хранения

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек

    Наименование и страна организации-производителя

    Macleods Pharmaceuticals Limited

    304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059, India.

    Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

    Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия

    Наименование и страна организации упаковщика

    Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

    Представительство в РК «Macleods Pharmaceuticals Limited»

    РК, г. Алматы, ул. Тулебаева 38, офис 307А

    Тел./факс. +7 727 3562832

    Директор

    Фармакологического Центра

    Диацереин – НПВП с хондропротекторными свойствами

    Остеоартроз – это самое распространенное заболевание суставов.

    На сегодняшний промежуток времени каждый десятый человек трудоспособного возраста имеет жалобы на боль в позвоночнике или же суставах.

    С возрастом эта тенденция заметно возрастает. Связано это с прогрессирующим развитием ожирения, гиподинамии, увеличением эндокринных и инфекционных заболеваний среди людей, общим ухудшением обстановки в мире.

    Однако смягчить проявления данных заболеваний или же полностью излечиться от них под силу каждому. Для этого необходимо только захотеть.

    Для лечения потребуется изменить привычный образ жизни, принимать специальные медикаменты, скорректировать свое питание, строго следовать всем рекомендациям врачей.

    Среди выписанных лекарственных препаратов может оказаться Диацереин. Этот препарат производится в Индии.

    Инструкция к приему

    В статье вы сможете найти полезную информацию, которая касается фармакологии, способа приема, возможных аналогов, условий приема при пораженной печени, показаний, противопоказаний, и многое другое. Все эти данные необходимы для безопасного и эффективного приема препарата.

    Фармакологические свойства

    Производное антрахинона, ингибирует синтез интерлейкина-1, играющего основную роль в патогенезе разрушения и воспаления хрящей при артрозе. Он ингибирует воздействие прочих цитокинов воспаления.

    В несколько раз замедляет продукцию металлопротеинов, имеющих прямое отношение к повреждению хрящей. Он стимулирует синтез гликозаминогликанов и галуроновой кислоты. В результате приема лекарства Диацереин замедляется сужение щели между суставами.

    Механизм действия Диацереина

    Препарат достаточно хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность средства увеличивается в результате приема лекарства аж на 25%. Максимальная концентрация активного вещества в крови отмечается через 2,4 часа.

    При продолжительном приеме лекарства, концентрация повышается. Подобное действие связано с кумуляцией лекарства. Метаболит может проникать через барьеры. Лекарство выводится из организма преимущественно почками. Время полувыведения составляет 4 часа.

    Видео: “Роль интерлейкина в патогенезе остеоартроза”

    Состав и форма выпуска

    Препарат выпускается в виде капсул, предназначенных для приема внутрь.

    В состав капсулы входит активное вещество – диацереин – не более 50 мг. Кроме того, также присутствуют дополнительные вещества, например, кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат, гипромеллоза, коллоидный диоксид кремния, магния стеарат.

    В состав капсулы входит метилпарагидроксибензоат, диоксид титана, пропилпарагидроксибензоат, лаурилсульфат натрия, краситель азорубин, патентовый краситель синий, желатин, вода.

    Диацереин выпускается в капсулах по 50 мг активного вещества

    Черные чернила состоят из этанола, изопропанола, шеллака, оксида черного краситель железа, изопропанол, бутанола, концентрированного раствора аммиака, макрогола, оксидо черного краситель железа. Белые же чернила состоят из шеллака, этанола, титана диоксида, изопропанола, полисорбата-80, концентрированного раствора аммиака.

    Показания к применению

    Лекарство используется для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата, в частности суставов: первичная и вторичная форма остеоартроза.

    Способ применения лекарства

    Важно понимать, что если вдруг вам по каким-либо причинам больно принимать капсулу в цельном виде, то можно раскрыть ее и принять только содержимое, растворив порошок в стакане с водой.

    Согласно инструкции, препарат необходимо применять внутрь после приема пищи, запивая большим количеством воды.

    Принимают препарат по одной капсуле дважды в день (в утренний и вечерний промежуток времени).

    В результате первых нескольких недель приема лекарства у человека может наблюдаться ускорение транзита в кишечнике. Если это произошло, то дозировка снижается до одной капсулы в сутки. Принимать лекарство следует преимущественно в вечернее время вместе с пищей.

    Прием осуществляется не менее 4-недель, после этого дозировка снова повышается до двух капсул в сутки. Общий курс лечения составляет около 4 месяцев.

    Если требуется, то врач может принять решение о повторном курсе лечения, коррекции дозировки.

    Взаимодействие с иными препаратами

    Перед началом лечения следует поставить в известность врача обо всех принимаемых препаратов, в том числе и тех, что отпускаются без рецепта от врача.

    Антациды уменьшают абсорбцию лекарственного средства.

    В случае одновременного приема лекарства с иными препаратами, которые воздействуют на микрофлору кишечника (в том числе и антибиотики), в несколько раз увеличивается частота появления побочных симптомов со стороны кишечника.

    Лекарства, в составе которых присутствуют гидроксид магния/гидроксид алюминия уменьшают биодоступность активного компонента препарата Диацереин.

    Не рекомендуется одновременно принимать препарат Диацереин и слабительные лекарства.

    Побочные действия

    В результате приема этого лекарства у человека могут появиться такие симптомы, как:

    • При лечении препаратом может появиться тошнота Рвота и тошнота;
    • Боль в животе, вздутие, метеоризм, понос, запор;
    • Общие недомогания, слабость, бессонница, кошмарные сны;
    • Бронхоспазм, кашель, удушье;
    • Сыпь на коже, зуд, отечность Квинке, анафилактический шок;
    • Токсический гепатит.

    Если данные состояния все же возникли, то нужно прекратить прием лекарства.

    Передозировка

    В результате приема лекарства в большой дозировке у пациента может отмечаться появление таких симптомов и состояний, как:

    • Лейкопения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
    • Сонливость, помутнение в глазах, бессонница;
    • Боль в голове, головокружение, предобморочное состояние. Если не предпринять никаких действий, то пациент может упасть в обморок;
    • Депрессия, скачки давления.

    Если пациент принял лекарство в большой дозировке, то ему необходимо остановить прием лекарства. Дальше пациенту необходимо вызвать скорую помощь. Пока едет скорая нужно промыть желудок.

    Противопоказания

    Прием лекарства противопоказан при наличии повышенной чувствительности на отдельные компоненты лекарства. С осторожностью этот препарат может быть назначен при энтероколитах, колитах.

    Беременность

    Во время беременности недопустим прием этого лекарства. Связана такая мера с отрицательным действием на неокрепший организм плода.

    Кроме того, также категорически запрещен прием лекарства при грудном кормлении. Если прием средства все же необходим, то нужно отказаться от естественного метода кормления ребенка.

    Видео: “Консервативное лечение остеоартроза больших суставов: доклад”

    Особые указания

    Влияние на способность управления автомобильным средством: нельзя садиться за руль после принятой таблетки. Особенно это касается первого приема лекарства.

    Детский возраст: этот препарат нельзя давать детям моложе 18 лет.

    Пожилой возраст: пациентам старше 60 лет может потребоваться коррекция дозы.

    Поражения почек: может быть назначен препарат, но с повышенной осторожностью.

    Поражения печени: допускается прием лекарства, но с повышенной осторожностью.

    Отпуск из аптечных пунктов: требуется рецепт от лечащего врача.

    Хранение лекарства

    Лекарство следует хранить при температуре от 15 до 30 градусов. В этом месте должно быть темно и сухо. Кроме того, необходимо внимательно следить за тем, чтобы этот препарат не брали в руки маленькие дети.

    При соблюдении всех рекомендаций этот препарат можно хранить не более трех лет.

    В зависимости от региона реализации товара ценник может существенно варьироваться.

    Россия: цена на этот препарат колеблется 1390 -2350 рублей

    Украина: этот препарат стоит 1950 гривен.

    Аналоги

    В случае, если этот препарат вам не подошел, то врач может назначить другое лекарство, которое имеет сходный состав и способ воздействия.

    Среди аналогов можно выделить препараты:

    • Мовагейн;
    • Артрокер;
    • Ознакомьтесь со списком аналогов Диацереина Дона;
    • Артродарин;
    • Хондроитин-Акос;
    • Структум;
    • Диацереин-Мак;
    • Диафлекс Ромфарм;
    • Глюкозамин;
    • Сиган;
    • Нимегезин;
    • Нимулид;
    • Артифлекс;
    • Нимика;
    • Нимесил;
    • Артрокер;
    • Немулекс;
    • Апонил.

    Отзывы

    Практически все, кто принимал этот препарат отмечали появление диареи, которая появлялась на различных сроках терапии (обычно это состояние появлялось при длительном приеме лекарства), некоторые отмечали появление боли в печени и отечность ног.

    Гепатотоксическое воздействие подтверждено лабораторными анализами. В связи с этим было принято решение внести некоторые ограничения для пожилых лиц и людей, которые имеют заболевания печени по приему этого лекарства.

    Частота отмены этого лекарства по причине развития нежелательной реакции равна 25%. Но, слабительный эффект у лиц, которые страдают частыми или же хроническими запорами, рассматривается как положительный эффект. Наличие стойкого эффекта после лечения, повышение качества жизни пациентов дает право говорить о необходимости включения этого лекарства в список препаратов при комплексном лечении остеоартроза.

    Если Вы также принимали Диацереин, будем благодарны, если Вы оставите в конце статьи свой комментарий относительно опыта лечения данным препаратом. Там же Вы сможете найти отзывы других посетителей сайта.

    Заключение

    Перед приемом пациенту нужно изучить некоторые моменты:

    • Диацереин – НПВП с хондропротекторными свойствами.
    • Активное вещество – диацереин; вспомогательные вещества – кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат, гипромеллоза, коллоидный диоксид кремния, магния стеарат.
    • Выпускается в форме капсул.
    • Назначают Диацереин при остеоартрозе.
    • В результате приема лекарства моча может незначительно окрашиваться. На результаты анализов это никак не влияет.
    • Перед началом приема требуется консультация специалиста.
    • В ходе лечения нужно отказаться от употребления спиртных напитков и курения.
    • В результате приема лекарства не происходит синдрома “рикошета”.

    Диацереин в терапии остеоартрита коленных суставов: результаты сравнительного исследования

    *Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.

    Читайте в новом номере

    Остеоартрит (ОА) отличается как значительной гетерогенностью в плане клинических проявлений, так и различной скоростью прогрессирования структурных нарушений, поэтому основными задачами, стоящими в настоящее время перед клиницистами и исследователями, являются выделение контингента пациентов с быстропрогрессирующими вариантами течения заболевания и разработка оптимального эффективного алгоритма терапевтического воздействия.
    Диацереин является одним из симптоматических препаратов медленного действия для лечения ОА (SYSADOA), механизм действия которого заключается в ингибировании продукции и патофизиологических эффектов ИЛ-1.
    Целью данного исследования являлось изучение клинической эффективности, переносимости и безопасности препарата Диафлекс (диацереин) в сравнении с хондроитина сульфатом натрия у больных с ОА коленных суставов при непрерывном приеме в течение 12 мес., а также оценка эффекта последействия препаратов.
    Материалы и методы. В исследование было включено 30 больных (28 женщин и 2 мужчины) с ОА коленных суставов II–III стадии. Общая продолжительность исследования составила 15 мес. (12 мес. – прием препаратов и 3 мес. – наблюдение). Все пациенты были рандомизированы в 2 группы по 15 больных в каждой: 1-я принимала Диафлекс, 2-я – хондроитина сульфат натрия.
    Результаты. Анализ результатов 12-месячного применения препаратов Диафлекс и хондроитина сульфата натрия у больных с ОА коленных суставов показал их эффективность в отношении купирования клинических симптомов заболевания (боль, скованность, ограничение движений) на фоне отмены НПВП и снижения дозы (или полной отмены) парацетамола. Диафлекс продемонстрировал более быстрый (через 2–4 нед.) клинический эффект в отношении симптомов ОА, в т. ч. при поражении мелких суставов кистей, что, вероятно, связано с особенностями механизма действия препарата. Более выраженный эффект последействия наблюдался при применении Диафлекса, что подтверждает нарастание положительной динамики индекса WOMAC и после окончания 12-месячного курса терапии.
    Выводы. Назначение диацереина позволяет эффективно купировать симптомы остеоартрита, а также минимизировать развитие побочных эффектов терапии у коморбидных больных за счет уменьшения дозы (длительности назначения) НПВП и друих лекарственных средств.

    Ключевые слова: диацереин, SYSADOA, остеоартрит, коморбидность.

    Для цитирования: Лила А.М., Мартынова Л.В., Лила В.А. Диацереин в терапии остеоартрита коленных суставов: результаты сравнительного исследования // РМЖ. Ревматология. 2016. № 2. С. 70–77.

    Для цитирования: Лила А.М., Мартынова Л.В., Лила В.А. Диацереин в терапии остеоартрита коленных суставов: результаты сравнительного исследования. РМЖ. 2016;2:70-77.

    Osteoarthritis (OA) is characterized by clinical heterogeneity and different rate of structural changes. Hence, the most important goals for clinicians and scientists are to identify patients with rapidly progressive disease and to develop optimal effective therapeutic algorithm.
    Diacerein is a symptomatic slow-acting drug for OA (SYSADOA) which inhibits production and effects of interleukin-1.
    Aim. To compare clinical efficacy, tolerability, and safety of Diaflex/diacerein and sodium chondroitin sulfate taking continuously for 12 months as well as to evaluate the aftereffect of these drugs in knee OA.
    Patients and methods. 30 patients (28 women and 2 men) with OA stages II-III were enrolled in the study. The overall duration of the study was 15 months (12 months of taking the drugs and 3 months of the follow-up). The patients were randomized into two groups (15 patients each) to receive either Diaflex (group 1) or sodium chondroitin sulfate (group 2).
    Results and discussion. 12-month use of Diaflex and sodium chondroitin sulfate improves clinical signs of knee OA (pain, rigidity, movement limitation) even after NSAID or paracetamol withdrawal or decrease in dosage. Diaflex reduces OA symptoms more rapidly (in 2-4 weeks) including small hand joints. This phenomenon can be related to the mechanism of action of the drug. The aftereffect of Diaflex was superior to that of chondroitin thus indicating the improvement in WOMAC scale even after discontinuation of 12-month therapy.
    Conclusions. In patients with comorbidities, diacerein effectively stops symptoms of osteoarthritis and minimizes side effects of the treatment due to the reduced dosage (duration of use) of NSAIDs and other drugs.

    Keywords: diacerein, SYSADOA, osteoarthritis, comorbidity.

    For citation: Lila A.M., Martynova L.V., Lila V.A. Diacerein in the treatment of knee osteoarthritis: comparative study // RMJ. Rheumatology. 2016. № 2. P. 70–77.

    Статья посвящена вопросам применения диацереина в терапии остеоартрита коленных суставов. Представлены результаты сравнительного исследования

    Остеоартроз – одно из наиболее распространенных заболеваний суставов, встречающееся преимущественно в средней и старшей возрастных группах. Поскольку в мире наблюдается постоянное увеличение числа людей пожилого возраста, остеоартроз становится все более значимой проблемой здравоохранения.
    В последние годы активно изучается патогенез остеоартроза, при этом значительная роль отводится провоспалительным механизмам развития заболевания и, в частности, цитокиновой регуляции. В связи с этим обсуждается и сама дефиниция данной нозологической формы – большинство авторов предлагают пользоваться термином «остеоартрит», который мы и будем использовать в дальнейшем.
    Основным клиническим проявлением остеоартрита (ОА) является боль в пораженном суставе, интенсивность которой зависит как от выраженности воспалительных изменений, так и от стадии ОА (структурных нарушений хрящевой ткани, субхондральной кости и окружающих сустав мягких тканей). Заболевание отличается как значительной гетерогенностью в плане клинических проявлений, так и различной скоростью прогрессирования структурных нарушений, поэтому основными задачами, стоящими в настоящее время перед клиницистами и исследователями, являются выделение контингента пациентов с быстропрогрессирующими вариантами течения ОА и разработка оптимального эффективного алгоритма терапевтического воздействия.

    Роль провоспалительных цитокинов в развитии остеоартрита
    Несмотря на значительный прогресс в понимании патогенетических механизмов развития ОА, причинно-следственные связи в процессе его развития и прогрессирования окончательно не установлены. Консенсусным является понимание того, что ОА – это гетерогенное заболевание с различными факторами риска развития и его дальнейшего течения. При этом наиболее важной задачей является установление механизмов быстрого прогрессирования ОА крупных суставов (с тяжелыми структурными повреждениями суставных тканей) и возможностей фармакологической коррекции таких нарушений, т. к. эта категория пациентов, как правило, уже через 5–7 лет нередко нуждается в хирургическом лечении.
    В здоровом суставе гомеостаз хряща и кости поддерживается благодаря сбалансированности анаболических и катаболических процессов, которые регулируются про- и противовоспалительными медиаторами, в т. ч. интерлейкинами (ИЛ-1, -2, -6 и др.), фактором некроза опухоли-α (ФНО-α) и др. [1]. При ОА гиперпродукция ИЛ-1 приводит к смещению баланса в сторону катаболических и антианаболических процессов, следствием чего являются снижение синтеза компонентов хрящевого матрикса, усиление его деградации и ремоделирование субхондральной кости. В частности, доказана способность ИЛ-1 усиливать образование хондроцитами катаболических факторов – матриксных металлопротеиназ (ММП) и оксида азота (NO), а также снижать экспрессию специфических ферментов – тканевых ингибиторов металлопротеиназ (tissue inhibitors of metalloproteinases (TIMP)), ингибирующих активность ММП [2, 3]. ИЛ-1 также обладает способностью индуцировать синтез активаторов энзимов, одним из которых является урокиназоподобный активатор плазминогена. Плазминоген, в свою очередь, активирует про-ММП, что ведет к последующей деградации хрящевого матрикса [2].
    Доказано, что ИЛ-1 опосредованно индуцирует апоптоз хондроцитов и синовиоцитов, а также играет ключевую роль в индукции воспалительных реакций, следствием чего является нарушение функциональной активности хондроцитов и уменьшение объема хрящевой ткани при ОА [1]. Наряду со стимуляцией продукции других провоспалительных цитокинов ИЛ-1 по механизму положительной обратной связи индуцирует повышенную собственную выработку клетками-продуцентами. Так, сигнал, передаваемый на рецептор ИЛ-1, вызывает активацию фактора транскрипции и ядерного фактора κB (NF-κB), которые, в свою очередь, активируют экспрессию гена ИЛ-1, что ведет к дальнейшему образованию цитокина с развитием целого каскада патофизиологических реакций: деградации хряща, ремоделированию субхондральной кости и прогрессированию воспалительных изменений [4].
    Таким образом, учитывая патогенетическое значение ИЛ-1 в индукции и поддержании воспалительного процесса при ОА посредством влияния на механизмы апоптоза хондроцитов, костное ремоделирование, снижение активности анаболических процессов в хрящевой ткани, приводящих к деградации внеклеточного матрикса и прогрессированию заболевания, следует отметить, что лекарственные препараты, влияющие на продукцию и активность ИЛ–1, могут потенциально способствовать замедлению процессов прогрессирования ОА.

    Диацереин – компонент патогенетической терапии остеоартрита
    Одним из симптоматических препаратов медленного действия для лечения ОА (SYSADOA – Symptomatic slow-activ drug in osteoarthritis) является диацереин, механизм действия которого заключается в ингибировании продукции и патофизиологических эффектов ИЛ-1. В многочисленных исследованиях было продемонстрировано, что существенный положительный эффект от его применения наступает через 2–4 нед. от начала приема препарата с клинически значимыми отличиями от плацебо на 4–6-й нед. [5, 6]. Улучшение симптомов заболевания наблюдается также и через некоторое время после окончания курса терапии (так называемый «эффект последействия»), что является важным позитивным фактором, влияющим на долгосрочную стратегию лечения ОА (с учетом хронического течения заболевания).
    Диацереин обладает уникальным механизмом действия, отличающим его от других лекарственных препаратов для лечения ОА. В частности, в многочисленных исследованиях было показано эффективное ингибирование диацереином продукции и активности ИЛ-1 и других катаболических цитокинов, которые экспрессируются при ОА, что сопровождалось уменьшением степени деградации хрящевой ткани [7, 8]. Этому способствовало также снижение активности плазмина, ММП и других протеаз, оказывающих отрицательное влияние на матрикс хряща. Кроме того, в исследовании N. Felisaz et al. (1999) было продемонстрировано, что диацереин обладает способностью увеличивать экспрессию трансформирующих факторов роста (TGF-β1 и -β2) в культуре хондроцитов, что приводило к увеличению числа и активности клеток с повышением образования гиалуронана, коллагена и протеогликанов [9]. Таким образом, диацереин, обладая проанаболическим воздействием на хрящ, может рассматриваться как важный фармакологический агент в комплексной терапии ОА.
    Эта точка зрения подтверждена результатами исследования M. Dougados et al. (2001), которые провели оценку структурно-модифицирующего действия диацереина у больных с первичным коксартрозом [10]. Авторы установили, что рентгенографическое прогрессирование (сужение суставной щели тазобедренного сустава не менее чем на 0,5 мм) в группе больных, принимавших диацереин, было значительно менее выражено и развивалось позднее по сравнению с группой пациентов, принимавших плацебо. Важным преимуществом диацереина является также установленный факт наличия эффекта последействия при его применении, что было продемонстрировано в двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании K. Pavelka et al. [11].

    Диацереин в терапии ОА коленных суставов
    Целью данного исследования явилось изучение клинической эффективности, переносимости и безопасности препарата диацереин (Диафлекс) в сравнении с хондроитина сульфатом натрия у больных с ОА коленных суставов при непрерывном приеме в течение 12 мес., а также оценка эффекта «последействия» препаратов.

    Материал и методы
    В исследование было включено 30 больных (28 женщин и 2 мужчины) с ОА коленных суставов II-III стадии (по Kellgren – Lawrence), соответствующих критериям Американской коллегии ревматологов (АКР, 1986 г.). Средний возраст больных составил 60,4±6,2 года, длительность заболевания – 5,9±4,5 года.
    Исследование проводилось в соответствии с основными принципами надлежащей клинической практики. Участие в исследовании допускалось только после добровольного подписания пациентом информированного согласия и получения разрешения локального этического комитета.
    При включении пациентов в исследование учитывались следующие критерии:
    • мужчины и женщины в возрасте 45–75 лет;
    • первичный тибиофеморальный ОА коленного сустава (согласно критериям АКР, 1986 г.);
    • боль при ходьбе > 40 мм по визуальной аналоговой шкале (ВАШ);
    • рентгенологическая стадия II–III (по Kellgren – Lawrence).
    Критерии исключения:
    • вторичный гонартроз (в т. ч. при ревматоидном артрите, подагре, после внутрисуставного перелома и др.);
    • внутрисуставные инъекции глюкокортикоидов, препаратов гиалуроновой кислоты в течение 3-х мес. до начала исследования;
    • асептический некроз мыщелков бедренной и/или большеберцовой кости;
    • предшествующие оперативные вмешательства на коленном суставе;
    • сопутствующие тяжелые заболевания: артериальная гипертензия III стадии, нестабильная стенокардия, сердечно-сосудистая недостаточность, сахарный диабет 1-го типа, тяжелые поражения печени и почек;
    • острая язва желудка (12-перстной кишки) в течение последнего месяца перед исследованием.
    Критериями исключения больного в ходе исследования являлись неэффективность терапии (сохранение или усиление болевого синдрома, требующее изменения тактики лечения), развитие серьезных нежелательных явлений, отказ пациента от исследования или нарушение протокола исследования.
    Общая продолжительность исследования составила 15 мес. (12 мес. – прием препаратов и 3 мес. – наблюдение). Всего было запланировано 8 визитов: В.0 – скрининг, период «отмывки» (3–7 дней) в случае предшествующего приема нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП); В.1 – рандомизация, начало терапии; В.2 – В.7 – плановые визиты через 2 нед., 1,5, 3, 6, 9 и 12 мес. после начала терапии соответственно и В.8 – заключительный осмотр через 3 мес. после окончания терапии (оценка последействия препаратов).
    Для оценки эффективности и безопасности терапии использовались следующие критерии: интенсивность боли по ВАШ (мм), тест «Встань и иди» (в секундах), индекс WOMAC (боль, скованность, функциональная недостаточность), опросник состояния здоровья EQ-5D, потребность в анальгетиках, оценка эффективности терапии врачом и пациентом, оценка переносимости проводимой терапии.
    Все пациенты были рандомизированы в 2 группы по 15 больных в каждой: 1-я принимала диацереин (Диафлекс) в дозе 50 мг 2 р./сут в течение 12 мес., 2-я – хондроитина сульфат натрия (Хондроксид) в дозе 500 мг 2 р./сут. При наличии у пациента болевого синдрома в первые 7 дней терапии допускалось назначение парацетамола до 2 г/сут, а затем – по требованию. Характеристика групп обследованных пациентов представлена в таблице 1.
    Практически у всех обследованных пациентов были диагностированы коморбидные состояния (табл. 2).

    Из 30 больных, включенных в исследование, полный курс лечения завершили 26 (86,7%); на протяжении исследования из каждой группы выбыло по 2 пациента: из 1-й – из-за развития побочных явлений (диарея, кожная сыпь), из 2-й – в результате низкой эффективности терапии.
    Статистическая обработка материала проводилась с использованием стандартных методов, в т. ч. сравнение в группах по методу Вилкоксона для количественных показателей и χ2 – для качественных.

    Результаты
    Основными жалобами больных, страдающих ОА, являются боли в пораженном суставе и последующее нарушение его функциональной активности, а само заболевание при этом нелетально, поэтому очень важными критериями оценки комбинированной терапии являются степень купирования болевого синдрома и улучшение функциональной активности пациентов, что в конечном итоге оказывает влияние на качество жизни больных. Также важным было изучить не только время наступления анальгетического эффекта, но и его продолжительность.
    Результаты исследования свидетельствуют о том, что у больных на фоне приема исследуемых препаратов наблюдалось значимое уменьшение болевого синдрома, что выражалось в снижении индекса ВАШ (табл. 3). Следует обратить внимание на то, что, несмотря на отсутствие достоверных различий в группах в зависимости от длительности терапии, показатель ВАШ (боли) сохранялся Литература

    Достоинства и недостатки диацереина

    Полный текст:

    • Аннотация
    • Об авторе
    • Литература
    • Cited By

    Аннотация

    Диацереин (ДР) – препарат из группы медленнодействующих симптоматических средств («хондропротекторов»), который обладает оригинальным механизмом действия и широко используется в России и многих странах мира для лечения остеоартроза (ОА). Способность ДР влиять на основные симптомы и прогрессирование ОА была показана в ходе серии хорошо организованных клинических исследований. Однако в настоящее время контролирующие медицинские органы Евросоюза приняли решение о введении ограничений на использование ДР, что связано с изменением точки зрения на уровень безопасности этого препарата. Речь идет об осложнениях со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея) и гепатотоксических реакциях, которые могут возникать при лечении ДР. В настоящем обзоре рассмотрены результаты наиболее известных клинических исследований ДР, представлены основные данные о его нежелательных реакциях и оценена перспектива использования новых генериков этого препарата.

    Ключевые слова

    Об авторе

    Литература

    1. Балабанова РМ, Алексеева ЛИ. Ингибиция интерлейкина-1 – новый подход к лечению остеоартроза. Медицинский совет. 2010;(7–8):40–2. [Balabanova RM, Alekseeva LI. Ingibition interleikina-1 – new approach to treatment of osteoarthrosis. Meditsinskii sovet. 2010;(7–8):40–2. (In Russ.)]

    2. Assessment report for diacerein containing medicinal products. 28 August 2014 EMA/527347/2014. Available from: http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/Referrals_document/Diacerein/European_Commission_final_decision/WC500173144.pdf

    3. Pelletier JP, Martel-Pelletier J. DMOAD developments: present and future. Bull NYU Hosp Jt Dis. 2007;65(3):242–8.

    4. De Isla NG, Mainard D, Muller S, Stoltz JF. In vitro effects of diacerein on NO production by chondrocytes in response to proinflammatory mediators. Biomed Mater Eng. 2008;18(1 Suppl):S99–104.

    5. Alvarez-Soria MA, Herrero-Beaumont G, Sanchez-Pernaute O, et al. Diacerein has a weak effect on the catabolic pathway of human osteoarthritis synovial fibroblast-comparison to its effects on osteoarthritic chondrocytes. Rheumatology (Oxford). 2008 May;47(5):627–33. DOI: http://dx.doi.org/10.1093/rheumatology/ken116

    6. Kay AG, Griffiths LG, Volans GN, Grahame R. Preliminary experience with diacetylrhein in the treatment of osteoarthritis. Curr Med Res Opin. 1980;6(8):548–51. DOI: http://dx.doi.org/10.1185/03007998009109485.

    7. Pelletier J, Yaron M, Haraoui B, et al. Efficacy and safety of diacerein in osteoarthritis of the knee: a double-blind, placebo-controlled trial. The Diacerein Study Group. Arthritis Rheum. 2000 Oct;43(10):2339–48. DOI: http://dx.doi.org/10.1002/1529-0131(200010)43:10 3.0.CO;2-P.

    8. Pavelka K, Trc T, Karpas K, et al. The Efficacy and Safety of Diacerein in the Treatment of Painful Osteoarthritis of the Knee. Arthritis Rheum. 2007;56(12):4055–64. DOI: http://dx.doi.org/10.1002/art.23056.

    9. Louthrenoo W, Nilganuwong S, Aksaranugraha S, et al. The efficacy, safety and carry-over effect of diacerein in the treatment of painful knee osteoarthritis: a randomised, double-blind, NSAID-controlled study. Osteoarthritis Cartilage. 2007 Jun;15(6):605–14. DOI: http://dx.doi.org/10.1016/j.joca.2007.02.021. Epub 2007 Apr 19.

    10. Zheng W, Tang F, Li J, et al. Evaluation of efficacy and safety of diacerein in knee osteoarthritis in Chinese patients. Chin Med Sci J. 2006 Jun;21(2):75–80.

    11. Sharma A, Rathod R, Baliga VP. An open prospective study on postmarketing evaluation of the efficacy and tolerability of diacerein in osteo-arthritis of the knee (DOK). J Indian Med Assoc. 2008 Jan;106(1):54–6, 58.

    12. Dougados M, Nguyen M, Berdah L, et al.; ECHODIAH Investigators Study Group. Evaluation of the structure-modifying effects of diacerein in hip osteoarthritis: ECHODIAH, a three-year, placebo-сontrolled trial. Evaluation of the chondromodulating effect of diacerein in oa of the hip. Arthritis Rheum. 2001 Nov;44(11):2539–47. DOI: http://dx.doi.org/10.1002/1529-0131(200111)44:11 3.0.CO;2-T.

    13. Fidelix TS, Macedo CR, Maxwell LJ, et al. Diacerein for osteoarthritis. Cochrane Database Syst Rev. 2014 Feb 10;2:CD005117. DOI: http://dx.doi.org/10. 1002/14651858.CD005117.pub3.

    14. Moore R, Moore O, Derry S, et al. Responder analysis for pain relief and numbers needed to treat in a meta-analysis of etoricoxib osteoarthritis trials: bridging a gap between clinical trials and clinical practice. Ann Rheum Dis. 2010;69:374–9. DOI: http://dx.doi.org/10.1136/ard.2009.107805.

    15. Zhang W, Doherty M, Arden N, et al. EULAR evidence based recommendations for the management of hip osteoarthritis: report of a task force of the EULAR Standing Committee for International Clinical Studies Including Therapeutics (ESCISIT). Ann Rheum Dis. 2005;64:669–81. DOI: http://dx.doi.org/10.1136/ard.2004.028886.

    16. PRAC recommends suspension of diacerein-containing medicines. Committee cites concerns over gastro-intestinal side effects and liver toxicity. 6 December 2013 EMA/679264/2013/rev.2. Available from: http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/Referrals_document/Diacerein/European_Commission_final_decision/WC500173144.pdf

    17. Vial T, Mille R, Bory RM, Evreux JC. Acute hepatitis asociated with ingestion of of diacerein. Gastroenterol Clin Biol. 1997;21(10):795–6.

    18. Renan X, Lepage M, Connan D, et al. Case report of fatal hepatitis from diacerein. Therapie. 2001 Mar-Apr;56(2):190–1.

    19. Bronstein A, Spyker D, Cantilena L, et al. 2006 Annual Report of the American Association of Poison Control Centers National Poison Data System (NPDS). Clin Toxicol (Phila). 2007;45:815–917. DOI: http://dx.doi.org/10.1080/15563650701754763.

    20. Каратеев АЕ. Применение лактулозы для коррекции нарушений стула у больных ревматическими заболеваниями. Научно-практическая ревматология. 2008;(6):69–73. [Karateev AE. Lactulose administration for correction of stool disturbances in patients with rheumatic diseases. Nauchno-prakticheskaya revmatologiya = Rheumatology Science and Practice. 2008;(6):69–73. (In Russ.)]. DOI: http://dx.doi.org/10.14412/1995-4484-2008-493.

    21. Restrictions to the use of diacerein-containing medicines. Restrictions intended to limit risks of severe diarrhoea and effects on the liver. 4 September 2014 EMA/544268/2014. Available from: http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/Referrals_document/Diacerein/European_Commission_final_decision/WC500173144.pdf

    22. Лапшина СА, Мясоутова ЛИ, Салихов ИГ, Васильев АГ. Оценка эффективности и безопасности препарата артрокер (диацерени) у пациентов с остеоартрозом коленного сустава. Современное искуcство медицины. Доступ по ссылке: http://artmedicine.ru/articles/klinicheskij_razdel/41/. [Lapshina SA, Myasoutova LI, Salikhov IG, Vasil’ev AG. The efficacy and safety of artroker (diacerein) in patients with knee osteoarthritis. Sovremennoe iskucstvo meditsiny. Available from: http://artmedicine.ru/articles/klinicheskij_razdel/41/

    23. Заигрова НК. Оценка эффективности препарата Артрокер® при остеоартрозе коленных суставов. Современная ревматология. 2013;(4):23–5. [Zaigrova NK. Evaluation of the efficacy of Arthrocare® for knee osteoarthrosis. Sovremennaya revmatologiya = Modern Rheumatology Journal. 2013;(4):23–5. (In Russ.)]. DOI: http://dx.doi.org/10.14412/1996-7012-2013-2434.

    24. Стародубцева ИА, Васильева ЛВ, Никитин АВ. Терапевтический подход с использованием препарата артрокер в лечении вторичного остеоартроза у больных ревматоидным артритом. Клиническая геронтология. 2013;19(5–6):49–51. [Starodubtseva IA, Vasil’eva LV, Nikitin AV. The therapeutic approach using artroker drug in the treatment of secondary osteoarthritis patients with rheumatoid arthritis. Klinicheskaya gerontologiya. 2013;19(5–6):49–51. (In Russ.)]

    Купить Артродарин капсулы 50мг №30 в аптеках

    Цена действует только при заказе на сайте Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении заказа на сайте или в мобильном приложении. При получении заказа в аптеке добавить товары по ценам сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки. Цены на сайте не являются публичной офертой.

    Код товара: 14341

    Самовывоз, бесплатно . Бронь действует в течение 24 часов

    • Описание
    • Фармакологическая группа
      Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

      Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кроскармеллозы натриевая соль, повидон К30, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, индиготин
      Клинико-фармакологическая группа: Препарат, применяемый при воспалительных и воспалительно-дистрофических заболеваниях опорно-двигательной системы

      Фармакологическое действие

      Противовоспалительный препарат, ингибитор синтеза и активности интерлейкина-1 (ИЛ-1). ИЛ-1 играет важную роль в развитии воспаления, деградации и последующем разрушении хряща при остеоартрозе.

      Кроме того, диацереин ингибирует действие других цитокинов, вызывающих воспаление, включая ИЛ-6, ФНО?. Диацереин также замедляет образование металлопротеаз (коллагеназа, эластаза), которые участвуют в процесе повреждения хрящевой ткани. При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов и не влияет на синтез простагландинов.

      Фармакокинетика

      Всасывание и метаболизм

      После приема препарата внутрь диацереин быстро абсорбируется из ЖКТ и полностью деацетилируется до реина. Прием препарата одновременно с пищей увеличивает биодоступность на 25%. Cmax реина в плазме достигается через 144 мин. При однократном приеме препарата в дозе 50 мг Cmax достигает 3.15 мг/л. При многократном приеме препарата Cmax реина повышается в связи с кумуляцией.

      Распределение и выведение

      Связывание реина с альбумином достигает практически 100%. Реин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. T1/2 составляет 255 мин. Реин выводится почками в неизмененном виде (20%) и в виде глюкуронида (60%) и сульфата (20%).

      Показания к применению препарата

      — первичный и вторичный остеоартроз.

      Режим дозирования

      Препарат обычно назначают по 1 капс. 2 (утром и вечером).

      Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая, и запивать водой.

      Эффект от лечения следует ожидать через 2-4 недели. Артродарин предназначен для непрерывного длительного приема или для курсового применения с продолжительностью курса не менее 4 мес.

      Побочное действие

      При повышенной чувствительности к компонентам препарата возможны аллергические реакции различной степени тяжести.

      Со стороны ЖКТ: в начальном периоде терапии возможны диарея, тошнота, рвота, боли в животе. В этом случае доза препарата может быть снижена до 1 капс./

      Во время приема препарата возможно интенсивное окрашивание мочи от желтого до коричневого цвета (в зависимости от рН), что не требует снижения дозы (отмены) препарата.

      Противопоказания к применению препарата

      — лактация (грудное вскармливание);

      — детский и подростковый возраст (до 18 лет);

      — индивидуальная непереносимость компонентов препарата или повышенная чувствительность к антрахионовым препаратам (например, к слабительным средствам).

      С осторожностью назначают пациентам с раздражением нижних отделов кишечника; при хронической почечной недостаточности.

      Применение препарата при беременности и кормлении грудью

      Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

      Применение при нарушениях функции печени

      С осторожностью назначают при хронической почечной недостаточности. При ухудшении функции почек врач должен снизить дозу препарата.

      Особые указания

      Продолжительность терапии в зависимости от достигнутого результата может быть длительной.

      До достижения терапевтического эффекта Артодарин следует назначать одновременно с анальгетиками и НПВС.

      На фоне приема препарата требуется периодический контроль картины периферической крови и активности печеночных ферментов.

      При ухудшении функции почек врач должен снизить дозу препарата.


      Передозировка

      Симптомы: диарея, слабость.

      Лечение: симптоматическое. Пациент должен быть предупрежден о необходимости обратиться к врачу в случае передозировки.


      Лекарственное взаимодействие

      Артродарин не следует принимать одновременно с веществами, влияющими на качество содержимого кишечника и скорость его опорожнения (в т.ч. с большим количеством клетчатки).

      Антациды уменьшают абсорбцию препарата.

      При одновременном применении с антибиотиками или с химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, возможно повышение частоты нежелательных реакций со стороны кишечника.

      Условия и сроки хранения

      Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: