Физиотенз от давления как принимать

Физиотенз ® (Physiotens ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Расфасовано:

Упаковка и выпускающий контроль качества:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Физиотенз ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “0,2” с одной стороны; на изломе – белого цвета.

1 таб.
моксонидин0.2 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 95.8 мг, повидон – 0.7 мг, кросповидон – 3 мг, магния стеарат – 0.3 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 1.3 мг, этилцеллюлоза – 1.2 мг, макрогол – 0.25 мг, тальк – 0.9975 мг, краситель железа оксид красный (Е172) – 0.0025 мг, титана диоксид (Е171) – 1.25 мг.

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (7) – пачки картонные.
28 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричнево-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “0,4” с одной стороны; на изломе – белого цвета.

1 таб.
моксонидин0.4 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 95.6 мг, повидон – 0.7 мг, кросповидон – 3 мг, магния стеарат – 0.3 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 1.3 мг, этилцеллюлоза – 1.2 мг, макрогол – 0.25 мг, тальк – 0.875 мг, краситель железа оксид красный (Е172) – 0.125 мг, титана диоксид (Е171) – 1.25 мг.

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (7) – пачки картонные.
28 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.

Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом – уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α 2 -адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинорезистентность и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения C max – около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику моксонидина. Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Основной метаболит моксонидина – дегидрированный моксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина – около 10% по сравнению с моксонидином.

Т 1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) C ss в плазме крови и конечный T 1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), C ss в плазме крови и конечный T 1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, C ss в плазме крови и конечный T 1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах C max моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Читайте также:
Эфирные масла для волос. Свойства. Применение. Отзывы

Физиотенз® (Physiotens ® )

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по ATX
  • Состав
  • Владелец РУ
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Источники информации
  • Фармакологическая группа
  • Характеристика
  • Фармакология
  • Показания к применению
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по ATX

Владелец РУ

Условия хранения

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 мг блистер, 0.4 мг блистер — При температуре не выше 25 °C

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.3 мг блистер, 0.4 мг блистер — При температуре не выше 30 °C

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 мг блистер — 2 года

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.3 мг блистер, 0.4 мг блистер — 3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Физиотенз® (таблетки, покрытые пленочной оболочкой)

Источники информации

www.medicines.org.uk.

Фармакологическая группа

Характеристика

Белый или почти белый порошок с температурой плавления 197–205 °C и молекулярной массой 241,68.

Фармакология

Фармакодинамика

В экспериментальных моделях на животных показано, что моксонидин является относительно сильным антигипертензивным средством. Имеющиеся экспериментальные данные позволяют предположить, что местом приложения антигипертензивного действия моксонидина является ЦНС . Моксонидин связывается с I1-имидазолиновыми рецепторами и в меньшей степени с α2-адренорецепторами. Терапевтическое действие моксонидина, по-видимому, обусловлено взаимодействием с I1– и α2-рецепторами, расположенными в ростральном вентролатеральном продолговатом мозге, что приводит к снижению активности симпатических нервов.

Моксонидин отличается от других антигипертензивных ЛС центрального действия низким сродством к центральным α2-адренорецепторам по сравнению с I1-имидазолиновыми рецепторами. Считается, что наиболее распространенные побочные эффекты антигипертензивных ЛС центрального действия (седативный эффект и сухость во рту) опосредуются стимуляцией α2-адренорецепторов. У людей применение моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и вследствие этого к снижению АД.

Фармакокинетика

У человека всасывание моксонидина составляет около 90% пероральной дозы, он не подвергается метаболизму первого прохождения через печень, и его биодоступность составляет 88%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику моксонидина. Моксонидин метаболизируется на 1020% путем раскрытия имидазолинового кольца, главным образом до 4,5-дегидромоксонидина и производного гуанидина. Гипотензивный эффект 4,5-дегидромоксонидина составляет лишь 1/10, а производного гуанидина — менее 1/100 от гипотензивного действия моксонидина. Tmax моксонидина в плазме крови составляет 30180 мин после приема в виде таблетки, покрытой пленочной оболочкой.

Связывание моксонидина с белками плазмы крови составляет около 10% (Vss=(1,8±0,4) л/кг). Моксонидин и его метаболиты выводятся почти полностью через почки. Более 90% дозы выводится через почки в течение первых 24 ч после приема, и только около 1% выводится с калом. Кумулятивная почечная экскреция неизмененного моксонидина составляет около 5075%.

Средний T1/2 моксонидина из плазмы составляет 2,22,3 ч, а из почек — 2,62,8 ч. Хотя у моксонидина относительно короткий Т1/2, его следует принимать не чаще двух раз в день.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. У пожилых людей AUC моксонидина после однократного приема в равновесном состоянии увеличивается приблизительно на 50%, поэтому следует применять более низкие дозы моксонидина для лечения гипертензии у пожилых людей.

Нарушение функции почек. При умеренном нарушении функции почек (СКФ 3060 мл/мин) AUC увеличивается на 85%, а клиренс снижается на 52%. У таких пациентов гипотензивный эффект моксонидина должен тщательно контролироваться, особенно в начале лечения.

Клинические исследования

Антигипертензивное действие моксонидина было продемонстрировано в трех плацебо–контролируемых опорных клинических исследованиях с препаратом сравнения, в которых изучалось применение доз от 0,2 до 0,6 мг 1 раз в день у пациентов с легкой или умеренной гипертензией (офисное дАД 95110 мм рт.ст., суточное амбулаторное дАД ≥85 мм рт.ст.). Эти исследования позволили провести прямое сравнение моксонидина с эталонным препаратом (эналаприлом) в эквивалентных терапевтических дозах, анализ максимальных и минимальных эффектов и (в объединенных данных) зависимость реакции от дозы. Всего в исследования было включено 464 пациента, из которых 152 были рандомизированы на получение моксонидина. Все исследования были двойными слепыми плацебо-контролируемыми проспективными рандомизированными с препаратом сравнения и параллельными группами сравнения, с вводным 4-недельным периодом введения плацебо и последующим 8-недельным периодом двойного слепого лечения.

Читайте также:
Как определить и вылечить тубоотит у ребенка?

В первом исследовании сравнивали применение 0,2 мг моксонидина с 5 мг эналаприла и плацебо при введении 1 раз в день. Популяция пациентов согласно назначенному лечению включала 169 пациентов для мониторинга офисного АД и 152 — амбулаторного АД . Средняя за вычетом плацебо разница офисного сАД и дАД в самой низкой точке от исходного уровня к 8-й нед составила −3,4/−4,65 мм рт.ст. для моксонидина. Снижение дАД было статистически значимым по сравнению с плацебо (p сАД по сравнению с плацебо. Общая частота побочных реакций в этом исследовании при применении моксонидина (27,8%) была схожей с применением эналаприла (26,7%) и плацебо (22,8%).

Во втором исследовании аналогичного дизайна сравнивали применение 0,4 мг моксонидина с 10 мг эналаприла и плацебо при введении 1 раз в день. В популяцию пациентов согласно назначенному лечению были включены 139 пациентов для мониторинга офисного АД и 108 пациентов — амбулаторного АД . Моксонидин заметно и статистически значимо снижал офисное сАД и дАД на 13,08/7,01 мм. рт.ст. (с коррекцией на плацебо, p АД . Суточные эффекты сохранялись в течение всего интервала дозирования с соотношением минимуммакисмум приблизительно 70%. Побочные реакции, возникшие после начала лечения, были зарегистрированы у 36,6% пациентов, принимавших моксонидин, у 31,9% пациентов, принимавших эналаприл, и у 28,9% пациентов, получавших плацебо.

В третьем опорном исследовании аналогичного дизайна сравнивали применение 0,6 мг моксонидина с 20 мг эналаприла и плацебо при введении 1 раз в день. Популяция пациентов согласно назначенному лечению состояла из 154 пациентов для мониторинга офисного АД и 130 пациентов — амбулаторного АД . Офисное сАД и дАД заметно и статистически значимо снижалось под действием моксонидина на 21,53/10,45 мм рт.ст. (с коррекцией на плацебо, p АД статистически достоверно снижалось по сравнению с плацебо как в случае дАД , так и в случае сАД . Побочные эффекты были зарегистрированы у 43,1% пациентов в группе моксонидина по сравнению с 32,1% в группе эналаприла и 22,6% в группе плацебо. Основные результаты эффективности по первичным и вторичным параметрам приведены в таблице 1.

Основные результаты эффективности моксонидина в трех опорных исследованиях

Название исследования (номер исследования) K220.5053 K220.5047 S220.3102
Количество включенных пациентов 171 139 154
Доза моксонидина 0,2 мг 1 раз в день 0,4 мг 1 раз в день 0,6 мг 1 раз в день
Доза препарата сравнения (эналаприл) 5 мг 1 раз в день 10 мг 1 раз в день 20 мг 1 раз в день
Изменение дАД в самой низкой точке по сравнению с исходным уровнем в положении сидя, мм рт.ст.
Моксонидин (± стандартное отклонение) –10,7 (7,6) –12,3 (8,7) –13,2 (8,4)
Плацебо –7 (9) –4,7 (6,8) –2,3 (7)
Различия с плацебо (ДИ: 95%) –4,65 (–7,3; –2,03) –7,01 (-4,46; –9,57) –10,45 (–13; –7,91)
р-критерий сАД в самой низкой точке по сравнению с исходным уровнем в положении сидя, мм рт.ст.
Моксонидин (± стандартное отклонение) –12,1 (13,9) –19,5 (16) –24,9 (20,7)
Плацебо –10,4 (16,6) –4,6 (12,3) –1,2 (14,4)
Различия с плацебо (ДИ: 95%) –3,4 (-8,95; 2,1) –13,08 (-8,2; -18) –21,53 (–27,2; –15,8)
р-критерий 0,224 АД по сравнению с исходным уровнем в положении сидя, мм рт.ст.
Моксонидин (± стандартное отклонение) –9,2 (9.9) –10,1 (9,8) –9,9 (8,7)
Плацебо –4,4 (9.7) –1,1 (8,6) –0,5 (6,4)
Различия с плацебо (ДИ: 95%) –4,48 (-8.16; -0.8) –9.02 (–4.59; –13.45) –7,61 (–11,63; –3,59)
р-критерий 0,017 сАД и дАД в положении сидя в самой низкой точке во всех группах лечения препаратом с действующим веществом, по сравнению с плацебо. Кроме того, разница между комбинацией и монотерапией для дАД в положении сидя была статистически значимой в пользу комбинации. Частота побочных реакций, возникавших при лечении, существенно не различалась между группами: 32,5% в группе моксонидина, 25% — гидрохлоротиазида, 30% — моксонидин плюс гидрохлоротиазид и 23% — плацебо. Результаты приведены в таблице 2.

Снижение сАД и дАД в положении сидя в самой низкой точке (согласно назначенному лечению)

Физиотенз

Состав

Таблетки содержат разное количество действующего вещества – моксонидина – 0,2; 0,3 или 0,4 мг.

Дополнительно лекарство содержит повидон, гипромеллозу, моногидрат лактозы, этилцеллюлозу, стеарат магния, тальк, диоксид титана, макрогол 6000, Е171, кросповидон, Е172. МНН: моксонидин.

Форма выпуска

Препарат выпускают в виде круглых, выпуклых таблеток разных цветов в оболочке. Таблетки с содержанием моксонидина 0,2 мг имеют нежно розовый цвет, с содержанием 0,3 мг – неяркий красный, а 0,4 мг – красный матовый оттенок. На каждой таблетке маркировка с дозировкой.

Упаковки по 14, 28 и 98 штук (14 в одном блистере).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество непосредственно воздействует на имидазолиновые рецепторы центральной нервной системы, расположенные в продолговатом мозге. Это приводит к снижению активности симпатической н. с. , и артериальное давление снижается.

Благодаря тому, что у имидазола низкая сходность в альфа-адренорецепторами, такие распространенные побочные эффекты как сухость слизистых оболочек и ярко выраженный седативный эффект практически не возникают.

Все зависимости от приема пищи, уже через час после введения, наблюдается максимальная концентрация действующего вещества в крови. Около 7% связывается с белками плазмы . В организме метаболизируется в производные гуанина и 4,5-дигидромоксонидин (они выводятся за 5 часов). Сам моксонидин выводится за сутки, в основном почками.

Фармакокинетические показатели изменяются при заболеваниях печении почек и незначительно, у пожилых людей.

Показания к применению

Противопоказания

  • чувствительность и аллергияна компоненты в составе средства;
  • сердечная недостаточность и брадикардия;
  • дети (до 18 лет);
  • заболевания печени и почек;
  • синдром слабости синусного узла.

Побочные действия

  • сухость слизистых оболочек;
  • брадикардия и слабость;
  • снижение АД;
  • тошнота;
  • аллергия на коже.

После первых 14 дней приема лекарственного средства интенсивность и частота симптомов снижается.

Инструкция по применению Физиотенза (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению Физиотенза таблетки принимают вне зависимости от еды.

Суточная доза лекарства составляет от 0,2 мг до 0,6 мг, принимается за 2 раза. Максимальное количество Физиотенза, принятого за раз – 0,4 мг.

При заболеваниях почек, разовая максимальная доза препарата 0,2 мг, а в сутки – 0,4 мг.

Взаимодействие

Не рекомендуется сочетание с трициклическими антидепрессантами, другими антигипертезивными средствами, транквилизаторами, этанолом (алкоголем), снотворными и седативными средствами, бензодиазепином.

Условия продажи

Условия хранения

В темном, прохладном месте.

Срок годности

Особые указания

Влияние на скорость психомоторных реакции до конца не исследована. Рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и прочей, требующей высокой степени концентрации деятельности.

Аналоги Физиотенза

Самым распространенным аналогом Физиотенза является препарат под названием моксогама. Оно содержит то же действующее вещество.

Другие аналоги: тенаксум, клофелин (разного производства), эступик.

Отзывы о Физиотензе

Отзывы о Физиотензе хорошие. При длительном постоянном приеме эффективно снижает артериальное давление. Побочные эффекты чаще всего – головная боль и сухость оболочки ротовой полости. Но после первых недель приема они постепенно проходят.В отзывах на форумах акцент делают на том, что препарат нельзя резко отменять, не стоит пропускать очередной прием. Препарат чаще всего используют пожилые люди, принимают его при кризах, и каждый день после обеда.

Цена Физиотенза (где купить)

Цена Физиотенза дозировкой 0,4 мг – порядка 420 рублей за 14 штук. Стоимость такого же количества по 0,2 мг – 266 рублей.

Инструкция по применению ФИЗИОТЕНЗ ® (PHYSIOTENS ® )

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой светло-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “0.3” на одной стороне.

1 таб.
моксонидин 300 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

таб, покр. оболочкой, 200 мкг: 14 или 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 018402 от 07.11.2011 – Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “0.2” на одной стороне.

1 таб.
моксонидин 200 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

таб, покр. оболочкой, 400 мкг: 14 или 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 018401 от 07.11.2011 – Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой бледно-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “0.4” на одной стороне.

1 таб.
моксонидин 400 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат центрального действия.

Физиотенз ® избирательно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, расположенные в стволе мозга. Они сконцентрированы в ростральном вентролатеральном отделе продолговатого мозга – области ЦНС, осуществляющей центральный контроль активности симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает активность симпатической нервной системы и понижает АД.

Физиотенз ® отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств низкой аффинностью к центральным α 2 -адренорецепторам по сравнению с высоким сродством к имидазолиновым I 1 -рецепторам. Это дает преимущество в виде низкой частоты седации и сухости во рту при приеме Физиотенза.

Физиотенз ® снижает АД в результате уменьшения системного сосудистого сопротивления, что доказано клиническими исследованиями.

Физиотенз ® улучшает чувствительность тканей к инсулину на 21% по сравнению с плацебо у больных с ожирением и резистентностью к инсулину с умеренной гипертензией.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь моксонидин быстро и почти полностью (Т max около 1 ч) всасывается из верхних отделов ЖКТ. Абсолютная биодоступность – 88%, что указывает на отсутствие первичного печеночного метаболизма. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина.

Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%.

В крови выявляется только один метаболит моксонидина – дегидромоксонидин. Его фармакологическая активность в 10 раз меньше, чем моксонидина.

В течение 24 ч более 78% моксонидина выводится почками, 13% – в виде дегидромоксонидина. Другие, менее значимые метаболиты, обнаруживаются в моче в количестве около 8% от введенной дозы. Менее 1% дозы выводится с калом в виде метаболитов:

  • 4,5-дегидромоксонидина и производных гуанидина. T 1/2 моксонидина и его основного метаболита составляет 2.5 и 5 ч, соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с гипертензией не выявлено изменений фармакокинетики.

У пожилых пациентов наблюдаются отличия в фармакокинетике моксонидина по сравнению с лицами более молодого возраста, в основном, обусловленные пониженной метаболической активностью и/или повышением биодоступности у пожилых. Однако эти различия фармакокинетики не имеют клинической значимости.

Исследования фармакокинетики у детей и подростков до 18 лет не проводились.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации 30-60 мл/мин) C ss в плазме крови и конечный T 1/2 , соответственно, в 2 и 1.5 раза выше, чем у больных гипертензией с нормальной функцией почек (CКФ >90 мл/мин). Более того, C max моксонидина в плазме крови в 1.5-2 раза выше у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (CКФ ss в плазме крови и конечный T 1/2 приблизительно в 3 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек. Многократный прием препарата не приводит к кумуляции моксонидина в организме больных данной группы. У больных в терминальной стадии почечной недостаточности (CКФ 1/2 , соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Следовательно, дозу моксонидина у больных с почечной недостаточностью необходимо титровать в соответствии с индивидуальными потребностями. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания к применению

Режим дозирования

Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи. Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от клинического ответа.

В большинстве случаев Физиотенз ® назначают в начальной дозе 200 мкг/сут. Максимальная разовая доза – 400 мкг; максимальная суточная доза – 600 мкг (следует разделить на 2 приема).

Для пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная суточная доза составляет 200 мкг. При необходимости и хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 400 мкг.

Физиотенз ® не рекомендуется принимать детям и подросткам младше 18 лет , так как не существует данных о его эффективности и безопасности.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:

  • очень часто – сухость во рту;
  • часто – диарея, тошнота/рвота, диспепсия.

Со стороны нервной системы:

  • часто – головокружение, головная боль, сонливость, нарушение сна, астения;
  • нечасто – тиннит, нервозность, обморок.

Дерматологические реакции:

  • часто – сыпь, зуд.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • нечасто – брадикардия, гипотензия, включая ортостатическую гипотензию, периферические отеки.

Аллергические реакции:

  • нечасто – ангионевротический отек.

Прочие:

  • часто – боль в спине;
  • нечасто – боль в области шеи.

Противопоказания к применению

  • СССУ;
  • выраженная брадикардия (ЧСС в покое менее 50 уд./мин);
  • нарушения внутрисердечной проводимости 2-3 степени;
  • сердечная недостаточность;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Для пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе начальная разовая доза составляет 200 мкг. Максимальная суточная доза – 400 мкг.

С осторожностью назначать при хронической почечной недостаточности тяжелой степени

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Особые указания

C осторожностью назначают Физиотенз ® больным с AV-блокадой I степени во избежание брадикардии.

Больные с тяжелой ИБС или нестабильной стенокардией нуждаются в тщательном наблюдении, так как опыт применения Физиотенза у данной группы пациентов ограничен.

Рекомендуется соблюдать меры предосторожности при назначении Физиотенза больным с почечной недостаточностью, т.к. моксонидин выводится почками. Эти пациенты нуждаются в тщательном подборе дозы, особенно в начале терапии.

Если Физиотенз ® принимают в комбинации с препаратом из группы бета-адреноблокаторов, то при необходимости отмены обоих препаратов сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Физиотенз ® .

Не наблюдается синдрома отмены при прекращении приема Физиотенза. Однако не следует резко прерывать лечение; рекомендуется постепенно, в течение двух недель, снижать дозу.

Пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать Физиотенз ® .

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы:

  • головная боль, седативный эффект, сонливость, гипотензия, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. В случаях серьезной передозировки возможны расстройства сознания и угнетение дыхания. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение:

  • специфических антидотов не существует. При гипотензии может потребоваться введение допамина и меры по поддержанию ОЦК, включая инфузию растворов. При брадикардии можно применять атропин. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию при передозировке Физиотенза.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении препарата Физиотенз ® с другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия.

Т.к. трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия, не рекомендуется одновременный прием Физиотенза с препаратами данной группы.

Физиотенз ® усиливает эффект транквилизаторов, этанола, седативных, снотворных средств и трициклических антидепрессантов.

Физиотенз ® умеренно улучшает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам. Физиотенз ® усиливает седативный эффект бензодиазепинов при совместном приеме.

Т.к. Физиотенз ® выводится посредством тубулярной экскреции, не исключается взаимодействие с препаратами, имеющими такой же путь выведения.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Препарат в форме таблеток 200 мкг следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.

Препарат в форме таблеток 300 мкг и 400 мкг следует хранить при температуре не выше 30°С.

Физиотенз, 28 шт., 0.2 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Физиотенз: инструкция по применению

Состав

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
моксонидин 0,2 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,8 мг; повидон — 0,7 мг; кросповидон — 3 мг; магния стеарат — 0,3 мг; гипромеллоза — 1,3 мг; этилцеллюлоза — 4 мг; макрогол 6000 — 0,25 мг; тальк — 0,9975 мг; железа оксид красный (Е172) — 0,0025 мг; титана диоксид (Е171) — 1,25 мг

в блистере 14 шт.; в коробке 1, 2 или 7 блистеров.

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
моксонидин 0,3 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,7 мг; повидон — 0,7 мг; кросповидон — 3 мг; магния стеарат — 0,3 мг; гипромеллоза — 1,3 мг; этилцеллюлоза — 4 мг; макрогол 6000 — 0,25 мг; тальк — 0,975 мг; железа оксид красный (Е172) — 0,025 мг; титана диоксид (Е171) — 1,25 мг

в блистере 14 шт.; в коробке 1, 2 или 7 блистеров.

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
моксонидин 0,4 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,6 мг; повидон — 0,7 мг; кросповидон — 3 мг; магния стеарат — 0,3 мг; гипромеллоза — 1,3 мг; этилцеллюлоза — 4 мг; макрогол 6000 — 0,25 мг; тальк — 0,875 мг; железа оксид красный (Е172) — 0,125 мг; титана диоксид (Е171) — 1,25 мг

в блистере 14 шт.; в коробке 1, 2 или 7 блистеров.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки:

с дозировкой 0,2 мг — бледно-розового цвета, с маркировкой «0,2» с одной стороны;

с дозировкой 0,3 мг — бледно-красного цвета, с маркировкой «0,3» с одной стороны;

с дозировкой 0,4 мг — матово-красного цвета, с маркировкой «0,4» с одной стороны.

На поперечном срезе видны два слоя.

Фармакодинамика

Избирательно взаимодействуя с имидазолиновыми I1-рецепторами, расположенными в стволе мозга, снижает симпатическую активность.

Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми объясняется сухость во рту и седативный эффект.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину.

Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений существенно не изменяются.

Фармакокинетика

Абсорбция — 90%. Cmax в плазме крови (после приема таблетки с содержанием 0,2 мг моксонидина) составляет 1,4–3 нг/мл и достигается через 60 мин. Биодоступность — 88% (прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику).

Распределение

Объем распределения — 1,4–3 л/кг. Проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы — 7,2%.

Основные метаболиты: 4,5-дигидромоксонидин и производные гуанидина.

Т1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрогенизированного производного. Менее 1% выводится с калом. Не кумулирует при длительном применении.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Наблюдаются возрастные изменения фармакокинетики, связанные, вероятно, с несколько более высокой биодоступностью и/или сниженной метаболической активностью. Однако эти изменения не являются клинически значимыми.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина. У больных с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина в интервале 30–60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (Cl креатинина >90 мл/мин). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

синдром слабости синусного узла, выраженная брадикардия;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

тяжелая хроническая почечная недостаточность и выраженная печеночная недостаточность (из-за недостатка опыта применения);

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует соблюдать осторожность, назначая Физиотенз ® беременным женщинам. В период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание, т.к. моксонидин проникает в грудное молоко.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, начальная доза (в большинстве случаев) — 0,2 мг в сутки; максимальная суточная доза — 0,6 мг (разделить на 2 приема); максимальная разовая доза — 0,4 мг;

при почечной недостаточности (Cl креатинина 30–60 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза — 0,2 мг, максимальная суточная — 0,4 мг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота.

Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Общие: астения.

Эти симптомы обычно постепенно уменьшаются в течение первых недель лечения.

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить парадоксальную артериальную гипертензию. В случае гипотензии рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости и введения допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие

Возможно совместное применение с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами медленных кальциевых каналов. Происходит взаимное усиление действия при совместном применении с этими и другими гипотензивными средствами.

Отсутствует фармакокинетическое взаимодействие с гидрохлоротиазидом (возможно совместное применение), глибенкламидом (глибуридом), дигоксином. Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия (не рекомендуется совместное назначение). Умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам. Усиливает седативный эффект бензодиазепинов. Отсутствует фармакодинамическое взаимодействие при совместном назначении с моклобемидом.

Особые указания

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Физиотенза сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — Физиотенз ® . Во время лечения необходим регулярный контроль за АД, ЧСС, ЭКГ. Прекращать прием Физиотенза следует постепенно. Пациентам с редкой наследственной патологией непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

Физиотенз : инструкция по применению

Состав

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,2 мг содержит:
Активное вещество: моксонидин 0,2 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 95,80 мг, повидон – 0,70 мг, кросповидон – 3,00 мг, магния стеарат – 0,30 мг.
Оболочка: гипромеллоза – 1,30 мг, этилцеллюлоза – 1,20 мг, макрогол – 0,25 мг, тальк – 0,9975 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) – 0,0025 мг, титана диоксид (Е 171) – 1,25 мг.

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,3 мг содержит:
Активное вещество: моксонидин 0,3 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 95,70 мг, повидон – 0,70 мг, кросповидон – 3,00 мг, магния стеарат – 0,30 мг.
Оболочка: гипромеллоза – 1,30 мг, этилцеллюлоза – 1,20 мг, макрогол – 0,25 мг, тальк – 0,975 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) – 0,025 мг, титана диоксид (Е 171) – 1,25 мг.

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,4 мг содержит:
Активное вещество: моксонидин 0,4 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,60 мг, повидон – 0,70 мг, кросповидон – 3,00 мг, магния стеарат- 0,30 мг.
Оболочка: гипромеллоза – 1,30 мг, этилцеллюлоза – 1,20 мг, макрогол – 0,25 мг, тальк – 0,875 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) – 0,125 мг, титана диоксид (Е 171) – 1,25 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки с дозировкой 0,2 мг – бледно-розового цвета с гравировкой «0,2» с одной стороны.
Таблетки с дозировкой 0,3 мг – розового цвета с гравировкой «0,3» с одной стороны.
Таблетки с дозировкой 0,4 мг – коричневато-розового цвета с гравировкой «0,4» с одной стороны. На изломе таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

гипотензивное средство центрального действия.

Фармакодинамика
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к а2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.

Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Всасывание:
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации – около 1 час. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Метаболизм
Основной метаболит – дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина – около 10% по сравнению с моксонидином.

Выведение
Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией:
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика в пожилом возрасте
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика у детей
Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У больных с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин.). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5 – 2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Физиотенз

Роттендорф Фарма Гмбх, Германия

Нобел Алматинская Фармацевтичекая Фабрика АО, Казахстан

Нобел Алматинская Фармацевтичекая Фабрика АО, Казахстан

Нобел Алматинская Фармацевтичекая Фабрика АО, Казахстан

Нобел Алматинская Фармацевтичекая Фабрика АО, Казахстан

Аналоги Физиотенз

Инструкция по применению Физиотенз

  • Состав
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Рекомендации по применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Фармакологическое действие
  • Побочные действия
  • Особые указания
  • Передозировка
  • Лекарственное взаимодействие
  • Условия хранения
  • Условия отпуска

Состав

Активное вещество: моксонидин 0,2 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 95,80 мг, повидон – 0,70 мг, кросповидон – 3,00 мг, магния стеарат – 0,30 мг.
Оболочка: гипромеллоза – 1,30 мг, этилцеллюлоза – 1,20 мг, макрогол – 0,25 мг, тальк – 0,9975 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) – 0,0025 мг, титана диоксид (Е 171) – 1,25 мг.

Показания к применению Физиотенз

Противопоказания к применению Физиотенз

  • Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
  • синдром слабости синусового узла,
  • выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин).
  • Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы.
  • В связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности не рекомендуется назначение моксонидина лицам до 18 лет.

С осторожностью: тяжелая и терминальная почечная недостаточность; больным, находящимся на гемодиализе; из-за недостатка опыта применения – выраженная печёночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пьюга).

Рекомендации по применению

Внутрь, независимо от приема пищи.

В большинстве случаев начальная доза Физиотенз составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг.

Суточная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, а также находящихся на гемодиализе – 0,2 мг. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг.

Применение Физиотенз при беременности и кормлении грудью

Клинические данные о лечении беременных моксонидином отсутствуют. В ходе исследований на животных прямое или косвенное негативное влияние на беременность, зародышевое/эмбриональное развитие, роды или постнатальное развитие не было установлено.

Назначать Физиотенз беременным следует с осторожностью, только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Моксонидин проникает в грудное молоко. Кормящим женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к а2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.

Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

Всасывание:
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации – около 1 час. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Метаболизм
Основной метаболит – дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина – около 10% по сравнению с моксонидином.

Выведение
Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией:
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика в пожилом возрасте
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика у детей
Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У больных с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин.). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5 – 2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Побочные действия Физиотенз

Со стороны центральной нервной системы:
Часто (1-10%): головная боль, головокружение, сонливость.
Нечасто (Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Редко (Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто (1-10%): сухость во рту.
Нечасто (Со стороны кожных покровов и подкожно- жировой клетчатки
Нечасто (Очень редко ( Общие:
Часто (1-10%): астения.

Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головная боль, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.

Особые указания

Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов и другими гипотензивными средствами. Совместное применение моксонидина с этими и другими антигипертензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом или дигоксином фармакокинетического взаимодействия не обнаружено.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

Передозировка

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, усталость, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота и боль в эпигастральной области. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение
Специфического антидота не существует. В случае снижения артериального давления рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и введение допамина.
Брадикардия может быть купирована атропином.
Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.

Лекарственное взаимодействие

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Физиотенз, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и, лишь через несколько дней, Физиотенз.

Во время лечения необходим регулярный контроль артериального давления, ЧСС и ЭКГ. Прекращать прием препарата “Физиотенз” следует постепенно.

Влияние на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами
Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились.
Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: