Фраксипарин – инструкция и цена

Фраксипарин

Состав

В 1 шприце препарата Фраксипарин может содержаться 9500, 7600, 5700, 3800 либо 2850 МЕ анти-Ха надропарина кальция.

Дополнительные компоненты: хлороводородная кислота или раствор гидроксида кальция, вода.

Форма выпуска

В шприцах находится слабоопалесцирующий, бесцветный, прозрачный раствор для подкожных инъекций.

Два таких одноразовых шприца в блистере, пять или один блистеров в пачке из бумаги.

Фармакологическое действие

Антикоагулянтное и антитромботическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Низкомолекулярный гепарин, произведенный путем деполимеризации из стандартного гепарина; химически – это гликозоаминогликан с молекулярной массой в среднем 4300 дальтон.

Имеет высокую тропность к протеину крови антитромбину 3, что приводит к подавлению фактора Xа – этим в основном обусловлен выраженный антитромботический эффект надропарина.

Активирует: блокатор трансформации тканевого фактора, фибринолиз прямым высвобождения стимулятора тканевого плазминогена из эндотелиальных тканей, изменение реологических показателей крови (снижение вязкости крови и повышение проницаемости мембран клеток-тромбоцитов и клеток-гранулоцитов).

В сравнении с нефракционированным гепарином оказывает более слабое воздействие на деятельность тромбоцитов, на агрегацию и на первичный гемостаз.

В период лечения лечения при максимальной активности возможно удлиннение АЧТВ в 1.4 раза больше стандартного. В профилактических дозировках не вызывает сильного снижения АЧТВ.

Фармакокинетика

После подкожной инъекции наибольшая анти-Ха активность, то есть максимальная концентрация в крови достигается через 4-5 часов, практически полностью всасывается (до 88%). При внутривенной инъекции наибольшая анти-Ха активность наступает через 10 минут. Время полувыведения приближается к 2 часам. Однако анти-Ха свойства проявляются еще в течение минимум 18 часов.
Метаболизируется в печени десульфатированием и деполимеризацией.

Показания к применению

  • Предупреждениетромбоэмболических осложнений(после ортопедических и хирургических оперативных вмешательств; у лиц с большим риском тромбообразования, страдающих сердечной или дыхательной недостаточностьюпо острому типу).

Противопоказания

  • Кровотечение или его повышенный риск, связанный с ухудшением гемостаза.
  • Тромбоцитопения при употреблении надропаринав прошлом.
  • Поражения органов с риском кровотечения.
  • Возраст до 18 лет.
  • Тяжелая почечная недостаточность.
  • Внутричерепное кровоизлияние.
  • Травмы или операции на спинном и головном мозге или на глазных яблоках.
  • Острый инфекционный эндокардит.
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначать при: печеночной или почечной недостаточности, артериальной гипертензии тяжелой степени, при пептических язвах в прошлом или иных болезнях с увеличенным риском кровотечения, изменениях кровообращения в глазной сосудистой оболочке и сетчатке, после операций, у пациентов с весом до 40 кг, если длительность лечения превышает 10 дней, несоблюдении советуемых схем терапии, при сочетании другими антикоагулянтами.

Побочные действия

  • Реакции со стороны системы свертывания: кровотечения разнообразных локализаций.
  • Реакции со стороны кроветворной системы: тромбоцитопения, эозинофилия.
  • Реакции со стороны гепатобилиарной системы: увеличение содержанияпеченочных ферментов.
  • Реакции со стороны системы иммунитета: реакции гиперчувствительности.
  • Местные реакции: образование небольшой подкожной гематомы в области инъекции, появление твердых образований, исчезающих через пару дней, некроз кожи в области введения. В этих случаях терапию Фраксипарином необходимо прекратить.
  • Прочие реакции: гиперкалиемия, приапизм.

Инструкция по применению Фраксипарина (Способ и дозировка)

Инструкция по применению указывает, что препарат следует вводить подкожно в положении лежа в область живота, чередуя правую и левую стороны живота. Можно вводить препарат в бедро.

Чтобы не возникало потери препарата, не следует пытаться убрать пузырьки воздуха из шприца перед инъекцией.
Нередко у пациентов возникает вопрос «как колоть Фраксипарин?» Иглу важно вводить перпендикулярно в складку кожи, сформированную пальцами свободной руки. Складку необходимо удерживать во время всего периода инъекции препарата. Место введения не следует растирать.

Видео, как колоть Фраксипарин
Для предупреждения тромбоэмболии в хирургии рекомендована подкожная доза 0.3 мл Фраксипарина (2850 анти-Ха ME). Средство вводят за 4 часа до операции, впоследствии — раз в день. Терапию продолжают не менее недели или весь период риска повышенного тромбообразования до перехода пациента под амбулаторное наблюдение.

Для предупреждения тромбоэмболии при ортопедических вмешательствах Фраксипарин вводят подкожно по 38 анти-Ха МЕ на килограмм веса, эта доза может быть повышена в полтора раза на четвертый день после операции. Первая доза вводится за 12 часов до операции, следующие – через такое же время после операции. Далее Фраксипарин применяют раз в сутки в течение всего периода риска повышенного тромбообразования до перехода пациента под амбулаторное наблюдение. Продолжительность терапии – минимум 10 дней.

Пациентам с сильным риском тромбообразования (например, находящимся в реанимации или палатах интенсивной терапии, при дыхательной или сердечной недостаточности) Фраксипарин назначают подкожно раз в день в количестве, которое рассчитывается в зависимости от веса пациента: при массе менее 70 кг вводят 3800 анти-Ха МЕ в день, а при массе более 70 кг вводят 5700 анти-Ха МЕ в день. Средство применяют весь период риска повышенного тромбообразования.

При терапии инфаркта без присутствия зубца Q либо нестабильной стенокардии препарат назначают подкожно каждые 12 часов. Длительность лечения – 6 дней. Первую дозу вводят внутривенно однократно болюсным способом, следующие дозы вводят подкожно. Их устанавливают исходя от массы тела пациена – 86 анти-Ха МЕ на килограмм веса.

Читайте также:
Травы для разжижения крови

При терапии тромбоэмболии антикоагулянты в таблетках необходимо назначать как можно быстрее. Лечение Фраксипарином не останавливают, пока целевые значения протромбинового времени не будут достигнуты. Препарат назначают подкожно каждые 12 часов, стандартная продолжительность курса составляет 10 дней. Доза вводится из расчета 86 анти-Ха МЕ на килограмм веса.

Передозировка

Лечение: слабые кровотечения не требуют терапии (достаточно понизить дозу или отложить последующую инъекцию). Сульфат протамина нейтрализует антикоагулянтное действие гепарина. Его применение необходимо лишь в тяжелых случаях. Необходимо знать, что 0.6 мл сульфата протамина нейтрализует примерно 950 анти-Ха ME надропарина.

Взаимодействие

Опасность появления гиперкалиемии увеличивается при комбинации с солями калия, ингибиторами АПФ, калийсберегающими диуретиками, блокаторами ангиотензиновых рецепторов, гепаринами, нестероидными противовоспалительными средствами, такролимусом, циклоспорином, триметопримом.

Совместное применение с ацетилсалициловой кислотой, непрямыми антикоагулянтами, НПВП, фибринолитиками или декстраном взаимоусиливает эффекты препаратов.

Условия продажи

Условия хранения

  • Не замораживать.
  • Хранить при температуре до 30 градусов.
  • Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Фраксипарин запрещено вводить внутримышечно.

Не влияет на способность управлять автомобилем.

Фраксипарин

Фраксипарин, инструкция по применению

Лекарственный препарат Фраксипарин (Fraxiparine) — безопасный и эффективный медикамент, используемый в ходе хирургических операций с целью профилактики формирования тромбов. Также его применяют при оказании медицинской помощи лицам с высоким риском развития тромбоза.

Производитель

Изготовлением занимается компания Aspen Pharma Trading Limited.

Страна происхождения

Группа препаратов

Относится к категории «Антикоагулянты». Код ТАХ: B01AB06.

Действующее вещество

В основе лекарства активное соединение — надропарин кальция (nadroparin calcium). Это кальциевая соль деполимеризованного гепарина с молекулярной массой 4000–5000.

Формы выпуска

Заказать Фраксипарин в аптеке можно в виде прозрачного раствора для подкожного введения. Он бесцветный или слегка желтый, опалесцирующий. Лекарство производится в трех формах:

  • 0,3 мл (2850 МЕ);
  • 0,4 мл (3800 МЕ);
  • 0,8 мл (7600 МЕ).

Упаковка

Средство находится в одноразовых шприцах емкостью 1 мл. Они уложены на блистеры и вместе с инструкцией помещены в картонные пачки.

Состав

В состав препарата входит надропарин кальций 9500 МЕ анти-Ха, разбавленная хлороводородная кислота либо раствор кальция гидроксида, вода для инъекций.

Дозировка

Для исключения возникновения тромбоэмболической болезни в период подготовки к хирургической операции больному ежедневно вводят по 0,3 мл средства. Такую же дозу назначают за 2–4 часа до вмешательства.

В области ортопедической хирургии дозу рассчитывают с учетом массы тела больного:

  • Менее 50 кг. Показано использование 0,2 мл в предоперационный период и на протяжении трех дней после операции. С четвертого дня дозировку увеличивают до 0,3 мл.
  • От 51 до 70 кг. В дни подготовки к терапии и в течение трех суток после нее назначают каждый день по 0,3 мл лекарства Фраксипарин. С четвертого дня реабилитации используют 0,4 мл.
  • От 71 до 95 кг. В подготовительный и ранний послеоперационный период показано применение 0,4 мл. С четвертых суток дозу повышают до 0,6 мл. Терапия длится 10 дней.

Показания к применению

В перечень показаний к использованию лекарства входят: тромбоэмболия, нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда без зубца Q. Также медикамент выписывают с целью профилактики свертывания крови во время гемодиализа. Он применятся для исключения тромбоэмболических осложнений у лиц с высоким риском тромбообразования при острой/сердечной/дыхательной недостаточности.

Передозировка

Чрезмерное дозирование Фраксипарина способно вызвать кровотечение. При малом кровотечении введение очередной дозы отсрочивают, чтобы действие препарата стало менее выраженным.

В отдельных случаях врач может принять решение об использовании протамина сульфата. При этом нужно соотнести возможные риски с ожидаемой пользой.

Полностью нейтрализовать анти-Ха факторную активность невозможно.

Противопоказания

В перечень противопоказаний к назначению медикамента входят:

  • тромбоцитопения;
  • индивидуальная непереносимость;
  • симптомы кровотечения;
  • высокий риск открытия кровотечения, обусловленный нарушением гемостаза;
  • органическое поражение внутренних органов со склонностью к кровоточивости;
  • поражение центральной нервной системы;
  • операции, затрагивающие ЦНС;
  • эндокардит септической формы.

Побочные действия

Во время терапии лекарством Фраксипарин часто возникают подкожные гематомы в месте его введения. Также не исключается возникновение плотных узелков, которые исчезают самостоятельно за несколько дней.

Высокие дозы средства вызывают кровотечения и тромбоцитопению первого типа, которая проходит в ходе дельнейшей терапии.

Не исключается незначительное повышение уровней АСТ и АЛТ.

У некоторых пациентов в месте постановки уколов развивается некроз. Этот побочный эффект встречается редко, как и аллергия на надропарин кальция.

Известны случаи, когда во время курса у пациента диагностировалась анафилактическая реакция и иммунная тромбоцитопения, сопровождающаяся артериальной гипертонией, тромбоэмболией или тромбозом вен.

Способ применения

Медицинский препарат Фраксипарин вводится под кожу в область живота. Иглу вводят перпендикулярно в толщу кожной складки, сформированную указательным и большим пальцем. Складку нужно удерживать на протяжении всего времени введения.

Применение при беременности и кормлении грудью

В официальном описании указано, что средство нельзя применять в I триместре беременности. При этом тестирования, проведенные на животных, не показали тератогенный эффект надропарина кальция.

Читайте также:
Продукты вызывающие аллергию: список

Во II и III триместрах препарат может использоваться только по назначению врача для профилактики тромбоза. Риск для плода должен быть гораздо ниже, чем ожидаемая польза для женщины. Курсами средство беременным пациенткам не назначают.

В период лактации терапия Фраксипарином не противопоказана.

Фармакологическое действие

Надропарин кальция — низкомолекулярный гепарин, полученный в результате деполимеризации из стандартного гепарина. Он представляет собой гликозоаминогликан со средней молекулярной массой 4300 дальтон.

Он быстро связывается с белком плазмы антитромбином III. Как следствие, ингибирование фактора Ха происходит ускоренными темпами. Этим объясняются антитромботические свойства лекарства.

Синонимы

Точных аналогов нет.

Фармакокинетика

При подкожном введении максимальная активность анти-Ха фиксируется через 3–5 часов. Всасывается активное вещество препарата почти полностью.

Метаболизируется состав по большей части в печени путем десульфатирования и деполимеризации. Период полураспада — 3,5 часа. Но активность анти-Ха сохраняется не менее 18 часов (при условии введения дозы 1900 анти-Ха ME).

Взаимодействие с другими препаратами

Не следует сочетать препарат Фраксипарин с лекарствами, которые вызывают гиперкалиемию. Имеются в виду:

  • калийсберегающие диуретики;
  • соли калия;
  • блокаторы рецепторов ангиотензина II;
  • НВПС;
  • низкомолекулярные или нефракционированные гепарины;
  • ингибиторы АПФ;
  • Циклоспорин;
  • Такролимус;
  • Триметоприм.

При одновременном использовании с антагонистами витамина К, Декстраном, фибринолитиками, ацетилсалициловой кислотой, НПВС лекарственные свойства обоих препаратов становятся более выраженными.

Необходимо принимать во внимание, что ингибиторы агрегации тромбоцитов усиливают риск развития кровотечения при одновременном введении с описываемым лекарством. Речь идет о НПВС, Абциксимабе и ацетилсалициловой кислоте в антиагрегантных дозах (50–300 мг) при кардиологических и неврологических показаниях. Также к этой группе медикаментов относятся Берапрост, Клопидогрел, Эптифибатид, Илопрост, Тиклопидин, Тирофибан.

Лекарственная форма

Жидкая — раствор для инъекционного введения.

Условия хранения

Медикамент должен находиться при температуре окружающей среды не выше 30°С. К нему не должны иметь доступ маленькие дети.

Срок годности

3 года с момента выпуска.

Особые условия

Вероятность открытия кровотечения у пациента

Чтобы избежать осложнения, нужно помнить о терапевтической дозе и режиме лечения, не превышать назначенную доктором дозировку. В противном случае вероятность кровотечения возрастает в разы, особенно у лиц, которые входят в группу риска. К ним относятся:

  • пожилые люди;
  • лица, страдающие почечной и сердечной недостаточностью;
  • пациенты с массой тела менее 40 кг;
  • больные, которые вынуждены долгое время лечиться Фраксипарином.

Во всех этих случаях запрещено комбинировать препарат с лекарствами, которые увеличивают вероятность открытия внутренних кровотечений.

Риск гепарин-индуцированной тромбоцитопении (ГИТ)

Если у больного диагностирована отрицательная динамика тромбоза, флебит, острая ишемия ног, эмболия легочных сосудов, инсульт, инфаркт миокарда, эти диагнозы следует рассматривать как манифестацию ГИТ. Сразу после постановки диагноза прием препарата Фраксипарин нужно прекратить.

Использование в педиатрической практике

Из-за отсутствия необходимых исследований лекарство не назначают детям.

Применение при нарушении функции почек

До начала терапии необходимо провести обследование почек. Особенно важно это сделать, если речь идет об оказании медицинской помощи пациенту в возрасте старше 75 лет. При обнаружении тяжелой почечной недостаточности лечение не начинают — оно противопоказано.

Так как применение медикамента увеличивает риск развития ГИТ, нужно контролировать число тромбоцитов. Форменные элементы крови следует подсчитать до начала лечения (но не позже первых суток после его старта), а потом повторять диагностику каждые три-четыре дня.

Выполнение спинномозговой или эпидуральной анестезии при профилактическом приеме средства

Повышается вероятность развития интраспинальной гематомы, которая способна привести к стойкому и длительному параличу. Замечено, что риск этого осложнения выше, если применяется эпидуральный катетер. По этой причине рекомендуется использовать спинномозговую анестезию.

Особая система защиты иглы от повреждения

После использования лекарственного раствора рекомендуется воспользоваться специальной системой безопасности для шприца Фраксипарина. Для этого, удерживая шприц в одной руке за защитную основу, нужно потянуть другой рукой за держатель. В результате высвободится защелка и чехол сдвинется. После щелчка игла закроется и будет надежно защищена.

Влияние на способность управлять транспортным средством и выполнять сложную умственную и физическую работу: не влияет. Во время терапии можно водить автомобиль и заниматься привычной трудовой деятельностью.

Важно соблюдать особую осторожность при параллельном приеме ацетилсалициловой кислоты и других медикаментов, влияющих на гемостаз.

Условия отпуска из аптек

Заказать Фраксипарин в аптеке можно только по рецепту врача.

Фраксипарин (раствор для инъекций, 5700МЕ анти-Ха/0,6мл)

Инструкция

  • русский
  • қазақша
  • Скачать инструкцию медикамента

    Торговое название

    Международное непатентованное название

    Лекарственная форма

    Раствор для инъекций, 2850 МЕ анти-Ха/0.3 мл, 5700 МЕ анти-Ха/0.6 мл, 7600 МЕ анти-Ха/0.8 мл

    Состав

    Один шприц содержит

    активное вещество – надропарин кальция 2850 МЕ анти-Ха,

    вспомогательные вещества: раствор кальция гидроксида или кислота хлороводородная разбавленная, вода для инъекций

    Один шприц содержит

    активное вещество – надропарин кальция 5700 МЕ анти-Ха,

    вспомогательные вещества: раствор кальция гидроксида или кислота хлороводородная разбавленная, вода для инъекций

    Один шприц содержит

    активное вещество – надропарин кальция 7600 МЕ анти-Ха,

    вспомогательные вещества: раствор кальция гидроксида или кислота хлороводородная разбавленная, вода для инъекций

    Описание

    Прозрачный или слабо опалесцирующий, бесцветный или светло-желтый раствор

    Фармакотерапевтическая группа

    Антикоагулянты. Антикоагулянты прямые (гепарин и его производные). Надропарин.

    Код АТХ B01AB06

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Фармакокинетические свойства надропарина основываются на биологической активности, то есть на изменении анти-Ха факторной

    Максимальный уровень анти-Ха активности (Cmax) достигается через 3-5 часов (Тmax) после подкожного введения. Биодоступность надропарина практически полная (около 88 %).

    После внутривенного введения, максимальный уровень анти-Ха активности в плазме достигается за 10 минут, а период полувыведения составляет около 2 часов.

    Метаболизм происходит в основном в печени (десульфатирование, деполимеризация).

    Период полувыведения при подкожном введении составляет около 3.5 часов, тем не менее, анти-Ха активность сохраняется в течение 18 часов после введения препарата.

    Особые группы пациентов

    В связи с возможным снижением функции почек, у пожилых пациентов выведение надропарина замедляется. Перед назначением препарата необходимо оценить функцию почек и откорректировать назначаемую дозу соответственно.

    Пациенты с нарушением функции почек

    В клинических исследованиях фармакокинетики надропарина у пациентов с различной степенью почечной недостаточности была выявлена корреляция между клиренсом надропарина и клиренсом креатинина. У пациентов со средней степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 36-43 мл/мин) показатели AUC и Т12 увеличивались на 52 и 39 % соответственно со снижением плазменного клиренса надропарина на 63 %. У пациентов с тяжелой степенью почеченой недостаточности (клиренс креатинина 10-20 мл/мин) показатели AUC и Т12 увеличивались на 95 и 112 % соответственно со снижением плазменного клиренса надропарина на 50 %. У пациентов с клиренсом креатинина 3-6 мл/мин или находящихся на гемодиализе, показатели AUC и Т12 увеличивались на 62 и 65 % соответственно со снижением плазменного клиренса надропарина на 67 %.

    Фармакодинамика

    Активным веществом препарата является надропарин кальция – низкомолекулярный гепарин, полученный путем деполимеризации стандартного гепарина. Он представляет собой глюкозаминогликан со средней молекулярной массой примерно 4300 дальтон. Фраксипарин проявляет высокое сходство с антитромбином III протеина плазмы. Это приводит к ускоренному подавлению фактора Ха, который стимулирует высокий антитромбический потенциал Фраксипарина.

    Другие механизмы усиления антитромбической активности включают в себя стимулирование ингибитора тканевого фактора, активацию фибринолиза путем прямого высвобождения тканевого плазмогенного активатора из эндотелиальных клеток и модификацию гемореологических параметров (уменьшение вязкости крови и повышение количества тромбоцитов, изменчивости мембраны гранулоцитов).

    Фраксипарин обладает высокой степенью анти-Ха и анти-IIa активности, которые характеризуются немедленным и пролонгированным антитромботическим свойствами.

    По сравнению с нефракционными гепаринами, надропарин оказывает меньшее воздействие на функцию и агрегацию тромбоцитов и незначительное действие – на общий гемостаз.

    Показания к применению

    – профилактика тромбоэмболических осложнений (связанных с общей или ортопедической хирургией, у нехирургических больных при острой дыхательной недостаточности, респираторной инфекции и/или острой сердечной недостаточности в условиях отделения интенсивной терапии)

    – профилактика свертывания крови во время гемодиализа

    – лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q

    Способ применения и дозы

    Необходимо четко следовать инструкциям по дозированию отдельных низкомолекулярных гепаринов, так как для их измерения могут использоваться различные дозирующие единицы (МЕ или мг). Фраксипарин не должен применяться в виде взаимозаменяемого препарата с другими низкомолекулярными гепаринами в течение курса терапии. Дополнительно необходимо соблюдать осторожность при назначении той или иной дозы Фраксипарина, так как это влияет на общий режим дозирования. Для введения Фраксипарина должны использоваться градуированные шприцы для более аккуратного дозирования.

    Фраксипарин не предназначен для внутримышечного введения.

    Количество тромбоцитов пациента должно контролироваться на протяжении всего курса лечения.

    Следуйте особым рекомендациям в отношении времени введения Фраксипарина при проведении спинномозговой/эпидуральной анестезии или люмбальной пункции (см. раздел «Особые указания»).

    Профилактика тромбоэмболических нарушений

    В общей хирургии доза Фраксипарина 0.3мл (2850 МЕ анти-Xa) вводится подкожно за 2-4 часа до операции, и затем, в последующие дни, 1 раз в сутки. Общая длительность лечения составляет, как минимум, 7 дней. Рекомендуется осуществлять профилактику во время всего периода риска.

    В ортопедической практике дозу подбирают в зависимости от массы тела пациента и вводят подкожно в соответствии с таблицей 1. Доза определяется исходя из расчета 38 анти-Xa МЕ на кг массы тела с последующим увеличениям дозы на 50 % на четвертый пост-операционный день. Первая доза вводится за 12 часов до начала операции, вторая – через 12 часов после оперативного вмешательства. Препарат вводят 1 раз в сутки, минимальная продолжительность лечения составляет 10 дней. Рекомендуется осуществлять профилактику во время всего периода риска.

    За 12 часов до и через 12 часов после операции, затем 1 раз в день в течение 3-х дней после операции

    Фраксипарин форте – инструкция по применению

    ИНСТРУКЦИЯ
    по медицинскому применению лекарственного препарата

    Торговое наименование препарата

    Международное непатентованное наименование

    Лекарственная форма

    Раствор для подкожного введения

    Состав

    Название компонентов

    Количество на 1 мл

    19000 ME анти-Ха-факторной активности

    Раствор гидроксида кальция 1% (или разбавленная кислота хлористоводородная 8%)

    достаточное количество до pH 4,5-7,5

    Вода для инъекций

    Содержание надропарина кальция в различных формах выпуска:

    Шприцы по 0,6 мл – 11400 ME анти-Ха-факторной активности.

    Шприцы по 0,8 мл – 15200 ME анти-Ха-факторной активности.

    Шприцы по 1,0 мл – 19000 ME анти-Ха-факторной активности.

    Описание

    Прозрачный или слабо опалесцирующий, бесцветный или слабо окрашенный раствор.

    Фармакотерапевтическая группа

    Антикоагулянтное средство прямого действия

    Код АТХ

    Фармакодинамика:

    Надропарин кальция характеризуется более высокой активностью в отношении фактора свертывания крови Ха по сравнению с активностью в отношении фактора свертывания крови IIа. Он обладает как немедленной так и продленной антикоагулянтной активностью.

    По сравнению с нефракционированным гепарином надропарин кальция обладает меньшим влиянием на функции тромбоцитов и на их агрегацию и обладает мало выраженным влиянием на первичный гемостаз.

    В профилактических дозах не вызывает выраженного снижения активированного частичного тромбинового времени (АЧТВ).

    При курсовом лечении в период максимальной активности АЧТВ может быть удлинено до значения в 14 раза превышающего стандартное. Такая пролонгация отражает остаточный антикоагулянтный эффект надропарина кальция.

    Надропарин кальция – это низкомолекулярный гепарин (НМГ) полученный путем деполимеризации из стандартного гепарина. Он представляет собой гликозаминогликан со средней молекулярной массой приблизительно 4300 дальтон.

    Надропарин кальция проявляет высокую способность к связыванию с антитромбином III (АТIII). Это связывание приводит к ускоренному ингибированию фактора свертывания крови Ха чем и обусловлен высокий антикоагулянтный потенциал надропарина кальция. Другие механизмы обеспечивающие антикоагулянтное действие надропарина кальция включают активацию ингибитора пути тканевого фактора (TFPI) активацию фибринолиза посредством прямого высвобождения активатора тканевого плазминогена из эндотелиальных клеток и модификацию реологических свойств крови (снижение вязкости крови и увеличение проницаемости мембран тромбоцитов и гранулоцитов).

    Фармакокинетика:

    Фармакокинетические свойства определяются на основе изменения анти-Ха-факторной активности плазмы.

    Всасывание. После подкожного введения максимальная анти-Ха-факторная активность (Сmах) достигается через 3-5 часов (Тmax).

    После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме достигается в течение первых 10 минут.

    Распределение. После подкожного введения надропарин кальция почти полностью всасывается (около 88 %).

    При внутривенном введении максимальная анти-Ха-факторная активность достигается менее чем через 10 минут период полувыведения (Т1/2) составляет около 2 часов.

    Метаболизм. Метаболизм происходит в основном в печени (десульфатирование деполимеризация).

    Выведение. Период полувыведения после подкожного введения составляет около 35 часов. Однако анти-Ха-факторная активность сохраняется в течение как минимум 18 часов после инъекции надропарина кальция в дозе 1900 анти-Ха ME.


    Особые группы пациентов

    Пациенты пожилого возраста

    У пожилых больных в связи с возможным снижением функции почек элиминация надропарина кальция может замедляться. Возможная почечная недостаточность в этой группе пациентов требует оценки и соответствующей коррекции дозы.

    Пациенты с нарушением функции почек

    В клинических исследованиях посвященных изучению фармакокинетики надропарина кальция при внутривенном введении пациентам с почечной недостаточностью различной тяжести была установлена корреляция между клиренсом надропарина кальция и клиренсом креатинина. При сравнении полученных значений с показателями у здоровых добровольцев было установлено что AUC (площадь под фармакокинетической кривой “концентрация-время”) и Т1/2 у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени (клиренс креатинина 36-43 мл/мин) были повышены на 52 и 39% соответственно а плазменный клиренс надропарина кальция снижен до 63% от нормальных значений. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-20 мл/мин) AUC и Т1/2 были повышены на 95 и 112% соответственно а плазменный клиренс надропарина кальция снижен до 50% от нормальных значений. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина 3-6 мл/мин) находящихся на гемодиализе AUC и Т1/2 были повышены на 62 и 65% соответственно а плазменный клиренс надропарина кальция снижен до 67% от нормальных значений.

    Результаты исследования показали что небольшое накопление надропарина кальция может наблюдаться у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени (клиренс креатинина более или равен 30 мл/мин и менее чем 50 мл/мин) следовательно дозу препарата Фраксипарин Форте следует уменьшить на 25-33 % у таких пациентов получающих его с целью лечения тромбоэмболий. Препарат Фраксипарин Форте противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью с целью лечения данных состояний.

    Показания:

    Препарат Фраксипарин Форте назначают пациентам для:

    • Лечения тромбозов и тромбоэмболий.

    Противопоказания:

    – Повышенная чувствительность к надропарину кальция или любому другому компоненту препарата;

    – Тромбоцитопения при применении надропарина кальция в анамнезе;

    – Признаки кровотечения или повышенный риск кровотечения связанный с нарушением гемостаза за исключением ДВС-синдрома не вызванного гепарином;

    – Органические поражения органов со склонностью к кровоточивости (например обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки);

    – Травмы или оперативные вмешательства на головном и спинном мозге или на глазах;

    – Острый септический эндокардит;

    – Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) у пациентов получающих препарат Фраксипарин Форте с целью лечения тромбоэмболий нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q;

    – Детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).

    С осторожностью:

    Препарат Фраксипарин Форте следует назначать в следующих ситуациях с осторожностью в связи с повышенным риском кровотечений:

    • При печеночной недостаточности;
    • При почечной недостаточности;
    • При тяжелой артериальной гипертензии;
    • При пептических язвах в анамнезе или других заболеваниях с повышенным риском кровотечения;
    • При нарушениях кровообращения в сосудистой оболочке и сетчатке глаза;
    • В послеоперационном периоде после операций на головном и спинном мозге или на глазах;
    • У больных массой тела менее 40 кг;
    • В случае продолжительности лечения превышающей рекомендованную (10 дней);
    • В случае несоблюдения рекомендованных условий лечения (в особенности продолжительности и установления дозы на основе массы тела для курсового применения);
    • При комбинации с препаратами усиливающими риск кровотечения (см. раздел “Взаимодействия с другими лекарственными средствами”).

    Беременность и лактация:

    Фертильность. Нет данных о влиянии надропарина кальция на фертильность.

    Беременность. Опыты на животных не показали тератогенного или фетотоксического эффектов надропарина кальция тем не менее в настоящее время имеются лишь ограниченные данные касающиеся проникновения надропарина кальция через плаценту у человека. Поэтому применение препарата Фраксипарин Форте во время беременности не рекомендуется кроме случаев когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

    Лактация. В настоящее время имеются лишь ограниченные данные относительно выделения надропарина кальция в грудное молоко. В связи с этим применение надропарина кальция в период грудного вскармливания не рекомендуется.

    Способ применения и дозы:

    Для подкожного введения.

    Препарат Фраксипарин Форте не предназначен для внутримышечного введения.

    При лечении препаратом Фраксипарин Форте должен проводиться клинический мониторинг количества тромбоцитов.

    При проведении спинальной/эпидуральной анестезии/спинномозговой пункции необходимо также ознакомиться со сведениями представленными в разделе “Особые указания”.

    Особое внимание следует уделять конкретным инструкциям по применению для каждого лекарственного препарата относящегося к классу низкомолекулярных гепаринов (НМГ) т.к. в них могут быть использованы различные единицы дозирования (ЕД или мг). Вследствие чего недопустимо чередование препарата Фраксипарин Форте с другими НМГ при длительном лечении. Также необходимо обращать внимание на то какой именно препарат используется – Фраксипарин или Фраксипарин Форте т.к. это влияет на режим дозирования.

    Градуированные шприцы предназначены для подбора дозы в зависимости от массы тела больного.

    Техника подкожного введения

    Предпочтительно вводить препарат в положении пациента “лежа” в подкожную ткань переднебоковой или заднебоковой поверхности брюшной стенки поочередно с правой и левой стороны. Допускается введение в бедро.

    Во избежание потери препарата при использовании шприцев не следует удалять пузырьки воздуха перед инъекцией.

    Иглу следует вводить перпендикулярно а не под углом в предварительно сформированную складку кожи которую необходимо держать между большим и указательным пальцами до конца введения раствора. Не следует растирать место введения препарата после инъекции.

    Взрослые

    При лечении тромбоэмболических состояний оральные антикоагулянты следует назначать как можно раньше при условии отсутствия противопоказаний к ним. Лечение препаратом Фраксипарин Форте следует продолжать до достижения целевых значений международного нормализованного отношения.

    Рекомендуемый режим дозирования: один раз в сутки подкожно обычная продолжительность курса – 10 дней. Доза зависит от массы тела больного и указана ниже в таблице из расчета 171 анти-Ха МЕ/кг массы тела.

    Масса тела больного (кг)

    Один раз в сутки продолжительность 10 дней

    ФРАКСИПАРИН

    Лекарственная форма: Р-Р ДЛЯ П/К ВВЕД

    Производители

    Инструкция по применению

    Состав

    Активное вещество: кальция надропарин – 9500 ME анти Ха-факторной активности в 1 мл.

    Вспомогательные вещества: раствор гидроксида кальция (или разбавленная кислота хлористоводородная) достаточное количество до pH 5,0 – 7,0, вода для инъекций до 1,0 мл.

    Содержание кальция надропарина в различных формах выпуска:

    Шприцы по 0,3 мл – 2850 ME анти Ха-факторной активности.

    Шприцы по 0,4 мл – 3800 ME анти Ха-факторной активности.

    Шприцы по 0,6 мл – 5700 ME анти Ха-факторной активности.

    Шприцы по 0,8 мл – 7600 ME анти Ха-факторной активности.

    Шприцы по 1,0 мл – 9500 ME анти Ха-факторной активности.

    Описание

    Прозрачный или слабоопалесцирующий, бесцветный или светло-желтый раствор.

    Надропарин кальция – это низкомолекулярный гепарин (НМГ), полученный путем деполимеризации из стандартного гепарина. Он представляет собой гликозаминогликан со средней молекулярной массой приблизительно 4300 дальтон.

    Надропарин проявляет высокую способность к связыванию с плазменным протеином антитромбином III (AT III). Это связывание приводит к ускоренной ингибиции фактора Ха, чем и обусловлен высокий антитромботический потенциал надропарина.

    Другие механизмы, обеспечивающие антитромботическую активность надропарина включают стимуляцию ингибитора пути тканевого фактора (TFPI), активацию фибринолиза посредством прямого высвобождения активатора тканевого плазминогена из эндотелиальных клеток и модификацию реологических свойств крови (снижение вязкости крови и увеличение проницаемости мембран тромбоцитов и гранулоцитов).

    Фармакотерапевтическая группа

    Фармакодинамика

    Надропарин характеризуется более высокой активностью в отношении фактора Ха, по сравнению с активностью в отношении фактора IIа. Он обладает как немедленной, так и продленной антитромботической активностью.

    По сравнению с нефракционированным гепарином, надропарин обладает меньшим влиянием на функции тромбоцитов и на агрегацию и обладает мало выраженным влиянием на первичный гемостаз.

    В профилактических дозах не вызывает выраженного снижения активированного частичного тромбинового времени (АЧТВ).

    При курсовом лечении в период максимальной активности АЧТВ может быть удлинено до значения в 1.4 раза превышающее стандартное. Такая пролонгация отражает остаточный антитромботический эффект надропарина кальция.

    Фармакокинетика

    Фармакокинетические свойства определяются на основе изменения анти-Ха-факторной активности плазмы.

    Абсорбция. После подкожного введения максимальная анти-Ха активность (Cmax) достигается через 3-5 часов (Тmax).

    Биодоступность. После подкожного введения надропарин почти полностью всасывается (около 88%). При внутривенном введении максимальная анти-Ха активность достигается менее чем через 10 минут, период полувыведения (Т1/2) составляет около 2 часов.

    Метаболизм. Метаболизм происходит в основном в печени (десульфатирование, деполимеризация).

    Выведение. Период полувыведения после подкожного введения составляет около 3,5 ч. Однако, анти-Ха активность сохраняется в течение как минимум 18 часов после инъекции надропарина в дозе 1900 анти-Ха ME.

    ГРУППЫ РИСКА

    Пациенты пожилого возраста. У пожилых больных, в связи с возможным снижением функции почек, элиминация надропарина может замедляться. Возможная почечная недостаточность в этой группе пациентов требует оценки и соответствующей коррекции дозы.

    Пациенты с нарушением функции почек. В клинических исследованиях, посвященных изучению фармакокинетики надропарина при внутривенном введении пациентам с почечной недостаточностью различной тяжести, была установлена корреляция между клиренсом надропарина и клиренсом креатинина. При сравнении полученных значений с показателями у здоровых добровольцев, было установлено, что AUC и период полувыведения у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (CLcr 36-43 мл/мин) были повышены до 52 и 39% соответственно, а плазменный клиренс надропарина снижен до 63% от нормальных значений. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (CLcr 10-20 мл/мин) AUC и период полувыведения были повышены до 95 и 112% соответственно, а плазменный клиренс надропарина снижен до 50% от нормальных значений. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (CLcr 3-6 мл/мин), находящихся на гемодиализе, AUC и период полувыведения были повышены до 62 и 65% соответственно, а плазменный клиренс надропарина снижен до 67% от нормальных значений.

    Результаты исследования показали, что небольшое накопление надропарина может наблюдаться у пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более или равен 30 мл/мин и менее чем 60 мл/мин), следовательно, дозу Фраксипарина следует уменьшить на 25% у таких пациентов, получающих Фраксипарин с целью лечения тромбоэмболий, нестабильной стенокардии/инфаркта миокарда без зубца Q. Фраксипарин противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, с целью лечения данных состояний.

    У пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью применение Фраксипарина с целью профилактики тромбоэмболий, накопление надропарина не превышает таковое у пациентов с нормальной функцией почек, принимающих лечебные дозы Фраксипарина. Поэтому снижения дозы Фраксипарина, принимаемого в профилактических целях у данной категории пациентов не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, получающих Фраксипарин в профилактических дозах, необходимо снижение дозы на 25% по сравнению с дозами, назначаемыми пациентам, имеющим нормальные показатели клиренса креатинина.

    Гемодиализ. Низкомолекулярный гепарин вводится в артериальную линию петли диализа в достаточно высоких дозах для того, чтобы предотвратить свертывание крови в петле. Фармакокинетические параметры принципиально не изменяются, за исключением случая передозировки, когда прохождение препарата в системное кровообращение может вести к повышению анти-Ха факторной активности, связанному с конечной фазой почечной недостаточности.

    Показания

    Профилактика тромбоэмболических осложнений:

    • при общехирургических и ортопедических вмешательствах;
    • у больных с высоким риском тромбообразования (при острой дыхательной и/или сердечной недостаточности) в условиях отделения интенсивной терапии.

    Профилактика свертывания крови во время гемодиализа.

    Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q.

    Противопоказания

    – Повышенная чувствительность к надропарину или любому другому компоненту препарата;

    – Тромбоцитопения при применении надропарина в анамнезе;

    – Признаки кровотечения или повышенный риск кровотечения, связанный с нарушением гемостаза, за исключением ДВС-синдрома, не вызванного гепарином;

    – Органические поражения органов со склонностью к кровоточивости (например, острая язва желудка или двенадцатиперстной кишки);

    – Травмы или оперативные вмешательства на головном и спинном мозге или на глазах;

    – Острый септический эндокардит;

    – Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) у пациентов, получающих Фраксипарин с целью лечения тромбоэмболий, нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q;

    – Детский возраст ( 70

    Пациенты с высоким риском тромбообразования, как правило, находящиеся в отделениях реанимации и интенсивной терапии (дыхательная недостаточность и/или инфекция дыхательных путей и/или сердечная недостаточность)

    Фраксипарин назначается подкожно, 1 раз в сутки. Доза зависит от массы тела больного и указана ниже в таблице. Фраксипарин применяют в течение всего периода риска тромбообразования.

    Масса тела больного (кг)

    Доза Фраксипарина, вводимого 1 раз в день

    Объем Фраксипарина, мл

    Лечение тромбоэмболии

    При лечении тромбоэмболии терапия пероральными антикоагулянтами, при отсутствии противопоказаний, должна быть начата как можно раньше. Терапия Фраксипарином не должна быть прекращена до достижения целевых значений показателя протромбинового времени.

    Фраксипарин назначается подкожно 2 раза в день (каждые 12 часов), обычная продолжительность курса – 10 дней. Доза зависит от массы тела больного и указана ниже в таблице, из расчета 86 анти-Ха МЕ/кг массы тела.

    Масса тела больного (кг)

    Дважды в день, продолжительность 10 дней

    Профилактика свертывания крови в системе экстракорпорального кровообращения при гемодиализе

    Доза Фраксипарина должна быть установлена для каждого пациента индивидуально, с учетом технических условий диализа.

    Фраксипарин вводится однократно в артериальную линию петли диализа в начале каждого сеанса. Для пациентов, не имеющих повышенных рисков развития кровотечения, рекомендованы следующие начальные дозы, в зависимости от массы тела, достаточные для проведения 4-х часового сеанса диализа:

    Масса тела больного (кг)

    Инъекция в артериальную линию петли диализа в начале сеанса диализа.

    У больных с повышенным риском кровотечения сеансы диализа могут проводиться с использованием половинной дозы препарата.

    В случае если сеанс диализа продолжается дольше 4 часов, могут быть введены дополнительные небольшие дозы Фраксипарина.

    При проведении последующих сеансов диализа доза должна подбираться в зависимости от наблюдаемых эффектов. Следует наблюдать за пациентом в течение процедуры диализа в связи с возможным возникновением кровотечений или признаков тромбообразования в системе для диализа.

    Пациенты пожилого возраста

    У пациентов пожилого возраста корректировки доз не требуется, за исключением пациентов с нарушением функции почек. До начала лечения Фраксипарином рекомендуется провести оценку функции почек.

    Почечная недостаточность

    Профилактика тромбоэмболий

    У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина > 30 мл/мин и менее 60 мл/мин) снижение дозы не требуется, если Фраксипарин применяют для профилактики тромбообразования. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) дозу следует снизить на 25 %. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) доза должна быть уменьшена на 25%.

    Лечение тромбоэмболий, профилактика тромбоэмболий у пациентов с высоким риском тромбообразования (нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q)

    У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью, получающих Фраксипарин для лечения данных заболеваний, дозу следует снизить на 25%. Фраксипарин противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

    Пациенты с нарушением функции печени

    Не проводилось специальных исследований для данной группы пациентов.

    Побочные эффекты

    Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10,000, Телефонная справочная 8-800-600-22-09

    ФРАКСИПАРИН раствор для подкожного введения шприц 9500ме/мл 0,3мл (2850ме) №10

    Адреса аптек Цена Количество
    Аптека на Амет-Хана Султана 3 200 ₽ много
    Аптека на Айвазовского 3 200 ₽ много
    Аптека на Петра I 3 200 ₽ много
    Аптека на Энгельса 3 200 ₽ много
    Инструкция
    • Взаимодействие
    • |
    • Действующее вещество
    • |
    • Передозировка
    • |
    • Противопоказания
    • |
    • Применение при беременности и кормлении грудью
    • |
    • Побочные действия
    • |
    • Особые указания
    • |
    • Способ применения и дозы
    • |
    • Состав
    • |
    • Фармакологическое действие
    • |
    • Форма выпуска
    • |
    • Условия хранения препарата
    • |
    • Показания препарата

    Повышение риска развития гиперкалиемии при одновременном применении фраксипарина: риск развития гиперкалиемии повышается при применении Фраксипарина у пациентов, получающих соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВС, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин и такролимус, триметоприм. Потенциирование действия при применении фраксипарина: Фраксипарин может потенцировать действие препаратов, влияющих на гемостаз, таких как ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, антагонисты витамина К, фибринолитики и декстран, ингибиторы агрегации тромбоцитов (кроме ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгезирующего и жаропонижающего лекарственного средства, т.е. в дозе более 500 мг; НПВС): абциксимаб, ацетилсалициловая кислота в качестве антиагреганта (т.е. в дозе 50-300 мг) при кардиологических и неврологических показаниях, берапрост, клопидогрель, эптифибатид, илопрост, тиклопидин, тирофибан повышают риск развития кровотечения.

    Симптомы: основным признаком передозировки является кровотечение; необходимо следить за числом тромбоцитов и другими параметрами свертывающей системы крови. Лечение: незначительные кровотечения не требуют специальной терапии (обычно достаточно снизить дозу или отсрочить последующее введение). Протамин сульфат оказывает выраженное нейтрализующее действие по отношению к антикоагулянтным эффектам гепарина, однако в некоторых случаях анти-Ха активность может частично восстановиться. Применение протамина сульфата необходимо только в тяжелых случаях. Следует учитывать, что 0.6 мл протамина сульфата нейтрализует около 950 анти-Ха ME надропарина. Доза протамина сульфата рассчитывается с учетом времени, прошедшего после введения гепарина, с возможным снижением дозы антидота.

    – Тромбоцитопения при применении надропарина в анамнезе. – Признаки кровотечения или повышенный риск кровотечения, связанный с нарушением гемостаза (за исключением ДВС-синдрома, не вызванного гепарином). – Органические заболевания со склонностью к кровоточивости (например, острая язва желудка или двенадцатиперстной кишки). – Травмы или оперативные вмешательства на головном и спинном мозге или на глазах. – Внутричерепное кровоизлияние. – Острый септический эндокардит. – Почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) у пациентов, получающих Фраксипарин для лечения тромбоэмболии, нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q. – Детский и подростковый возраст (до 18 лет). – Повышенная чувствительность к надропарину или любым другим компонентам препарата. С осторожностью следует назначать Фраксипарин в ситуациях, связанных с повышенным риском кровотечений: при печеночной недостаточности, при почечной недостаточности, при тяжелой артериальной гипертензии, при наличии в анамнезе пептических язв или других заболеваний с повышенным риском кровотечения, при нарушении кровообращения в сосудистой оболочке и сетчатке глаза, в послеоперационном периоде после операций на головном и спинном мозге или на глазах, у больных с массой тела менее 40 кг, при продолжительности терапии, превышающей рекомендованную (10 дней), в случае несоблюдения рекомендованных условий лечения (особенно увеличения продолжительности и дозы для курсового применения), при комбинации с препаратами, повышающими риск кровотечения.

    В настоящее время имеются лишь ограниченные данные по проникновению надропарина через плацентарный барьер у человека. Поэтому применение Фраксипарина при беременности не рекомендуется, кроме случаев, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. В настоящее время имеются лишь ограниченные данные по выделению надропарина с грудным молоком. В связи с этим использование надропарина в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется. В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенного действия надропарина кальция.

    Наиболее частый побочный эффект — образование подкожной гематомы в месте инъекции. В некоторых случаях наблюдается появление плотных узелков, не означающих инкапсулирование гепарина, которые исчезают через несколько дней. Большие дозы Фраксипарина могут провоцировать кровотечения различных локализаций и легкую тромбоцитопению (тип I), которая обычно исчезает в процессе дальнейшей терапии. Возможно временное умеренное повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ). Некроз кожи и аллергические реакции возникают редко. Сообщалось о нескольких случаях анафилактических реакций и иммунной тромбоцитопении (тип II), сочетающейся с артериальным и/или венозным тромбозом или тромбоэмболией.

    Особое внимание следует уделять конкретным инструкциям по применению для каждого лекарственного препарата, относящемуся к классу низкомолекулярных гепаринов, т.к. в них могут быть использованы различные единицы дозирования (ЕД или мг). Из-за чего недопустимо чередование Фраксипарина с другими НМГ при длительном лечении. Также необходимо обращать внимание на то, какой именно препарат используется – Фраксипарин или Фраксипарин Форте, т.к. это влияет на режим дозирования. Градуированные шприцы предназначены для подбора дозы в зависимости от массы тела больного. Фраксипарин не предназначен для в/м введения. Поскольку при применении гепаринов существует возможность развития тромбоцитопении (гепарин-индуцированная тромбоцитопения), в течение всего курса лечения Фраксипарином необходимо мониторировать уровень тромбоцитов. Сообщалось о редких случаях тромбоцитопении, иногда тяжелой, которые могли быть связаны с артериальным или венозным тромбозами, что важно учитывать в следующих случаях: при тромбоцитопении; при значительном уменьшении уровня тромбоцитов (на 30-50 % по сравнению с нормальными показателями); при отрицательной динамике со стороны тромбоза, по поводу которого пациент получает лечение; при ДВС-синдроме. В этих случаях лечение Фраксипарином следует прекратить. Тромбоцитопения имеет иммуноаллергическую природу и обычно отмечается между 5-м и 21-м днями терапии, но могут возникать и раньше, если у пациента имеется гепарин-индуцированная тромбоцитопения в анамнезе. При наличии гепарин-индуцированной тромбоцитопении в анамнезе (на фоне применения обычных или низкомолекулярных гепаринов) Фраксипарин может быть назначен при необходимости. Однако в этой ситуации показан строгий клинический мониторинг и, как минимум, ежедневное измерение числа тромбоцитов. При возникновении тромбоцитопении применение Фраксипарина следует немедленно прекратить. Если на фоне гепаринов (обычных или низкомолекулярных) возникает тромбоцитопения, то следует рассмотреть возможность назначения антикоагулянтов других групп. Если другие препараты недоступны, то возможно использование другого низкомолекулярного гепарина. При этом следует ежедневно наблюдать за числом тромбоцитов в крови. Если признаки инициальной тромбоцитопении продолжают наблюдаться после замены препарата, то следует как можно раньше прекратить лечение. Необходимо помнить, что контроль агрегации тромбоцитов, основанный на тестах in vitro, имеет ограниченное значение при диагностике гепарин-индуцированной тромбоцитопении. У пациентов пожилого возраста перед началом терапии Фраксипарином необходимо оценить функцию почек. Гепарины могут подавлять секрецию альдостерона, что может привести к гиперкалиемии, особенно у пациентов с повышенным уровнем калия в крови или у пациентов с риском развития гиперкалиемии (при сахарном диабете, хронической почечной недостаточности, метаболическом ацидозе или при одновременном применении лекарственных средств, которые могут вызывать гиперкалиемию, при проведении длительной терапии). У пациентов с повышенным риском развития гиперкалиемии следует контролировать уровень калия в крови. Риск возникновения спинальных/эпидуральных гематом повышается у лиц с установленными эпидуральными катетерами или с сопутствующим применением других лекарственных средств, влияющих на гемостаз (НПВС, антиагреганты, другие антикоагулянты). Риск, вероятно, также увеличивается при проведении травматичных или повторных эпидуральных или спинномозговых пункций. Вопрос о комбинированном применении нейроаксиальной блокады и антикоагулянтов должен решаться индивидуально, после оценки соотношения эффективность/риск. У пациентов, которые уже получают антикоагулянты, должна быть обоснована необходимость спинальной или эпидуральной анестезии. У пациентов, которым планируется элективное хирургическое вмешательство с применением спинальной или эпидуральной анестезии, должна быть обоснована необходимость введения антикоагулянтов. Если пациенту проводится люмбальная пункция или спинальная или эпидуральная анестезия, следует соблюдать достаточный временной интервал между введением Фраксипарина и введением или удалением спинального/эпидурального катетера или иглы. Необходимо тщательное наблюдение за пациентом с целью выявления признаков и симптомов неврологических нарушений. При обнаружении нарушений в неврологическом статусе больного требуется срочная соответствующая терапия. При профилактике или лечении венозных тромбоэмболий, а также при профилактике свертывания крови в системе экстракорпорального кровообращения при гемодиализе не рекомендуется совместное назначение Фраксипарина с такими препаратами как ацетилсалициловая кислота, другие салицилаты, НПВС и антиагреганты, т.к. это может увеличить риск развития кровотечений. Фраксипарин следует с осторожностью назначать пациентам, получающим пероральные антикоагулянты, ГКС для системного применения и декстраны. При назначении пероральных антикоагулянтов пациентам, получающим Фраксипарин, его применение следует продолжать до стабилизации показателя протромбинового времени до требуемого значения.

    При п/к введении препарат предпочтительно вводить в положении пациента лежа, в п/к ткань переднебоковой или заднебоковой поверхности области живота, поочередно с правой и левой стороны. Допускается введение в бедро. Во избежание потери препарата при использовании шприцев не следует удалять пузырьки воздуха перед инъекцией. Иглу следует вводить перпендикулярно, а не под углом, в защемленную складку кожи, сформированную между большим и указательным пальцами. Складку следует поддерживать в течение всего периода введения препарата. Не следует растирать место введения препарата после инъекции. Для профилактики тромбоэмболии в общехирургической практике рекомендованная доза Фраксипарина составляет 0.3 мл (2850 анти-Ха ME) п/к. Препарат вводят за 2-4 ч до операции, затем – 1 раз/сут. Лечение продолжают в течение не менее 7 дней или в течение всего периода повышенного риска тромбообразования, до перевода пациента на амбулаторный режим. Для профилактики тромбоэмболии при ортопедических операциях Фраксипарин вводят п/к в дозе, устанавливаемой в зависимости от массы тела пациента из расчета 38 анти-Ха МЕ/кг, которая может быть увеличена до 50% на 4-й послеоперационный день. Начальная доза назначается за 12 ч до операции, 2-я доза – через 12 ч после окончания операции. Далее Фраксипарин продолжают применять 1 раз/сут в течение всего периода повышенного риска тромбообразования до перевода пациента на амбулаторный режим. Минимальная продолжительность терапии – 10 дней. Пациентам с высоким риском тромбообразования (при нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда без зубца Q) Фраксипарин назначают п/к 2 раза/сут (каждые 12 ч). Продолжительность лечения обычно составляет 6 дней. В клинических исследованиях пациентам с нестабильной стенокардией/инфарктом миокарда без зубца Q Фраксипарин назначали в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в дозе 325 мг/сут. Начальную дозу вводят в виде однократной в/в болюсной инъекции, последующие дозы вводят п/к. Дозу устанавливают в зависимости от массы тела из расчета 86 анти-Ха МЕ/кг. При лечении тромбоэмболии пероральные антикоагулянты (при отсутствии противопоказаний) следует назначать как можно раньше. Терапию Фраксипарином не прекращают до достижения целевых значений показателя протромбинового времени. Препарат назначают п/к 2 раза/сут (каждые 12 ч), обычная продолжительность курса – 10 дней. Доза зависит от массы тела больного из расчета 86 анти-Ха МЕ/кг массы тела. Профилактика свертывания крови в системе экстракорпорального кровообращения при гемодиализе: доза Фраксипарина должна быть установлена для каждого пациента индивидуально, с учетом технических условий диализа. Фраксипарин вводится однократно в артериальную линию петли диализа в начале каждого сеанса. Для пациентов без повышенного риска развития кровотечения рекомендованные начальные дозы устанавливают в зависимости от массы тела, но достаточными для проведения 4-х часового сеанса диализа. У больных с повышенным риском кровотечения можно использовать половину рекомендуемой дозы препарата. Если сеанс диализа продолжается дольше 4 ч, могут быть введены дополнительные небольшие дозы Фраксипарина. При проведении последующих сеансов диализа доза должна подбираться в зависимости от наблюдаемых эффектов. Следует наблюдать за пациентом в течение процедуры диализа в связи с возможным возникновением кровотечений или признаков тромбообразования в системе для диализа. У пациентов пожилого возраста коррекции доз не требуется (за исключением пациентов с нарушениями функции почек). До начала лечения Фраксипарином рекомендуется контролировать показатели функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени (клиренс креатинина ≥ 30 мл/мин и менее 60 мл/мин): для профилактики тромбообразования снижения дозы не требуется, у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) дозу следует снизить на 25%. У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью: для лечения тромбоэмболии или для профилактики тромбоэмболии у пациентов с высоким риском тромбообразования (при нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда без зубца Q) дозу следует снизить на 25%, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью препарат противопоказан.

    Фраксипарин ®

    Состав и форма выпуска

    • Фармакологические свойства
    • Показания Фраксипарин
    • Применение Фраксипарин
    • Противопоказания
    • Побочные эффекты
    • Особые указания
    • Взаимодействия
    • Передозировка
    • Условия хранения
    • Диагнозы
    • Рекомендуемые аналоги
    • Торговые наименования

    Фармакологические свойства

    фармакодинамика. Надропарин — низкомолекулярный гепарин, полученный из стандартного гепарина методом деполимеризации, является гликозаминогликаном со средней молекулярной массой 4300 Да. Надропарин проявляет высокий уровень связывания с белком плазмы крови антитромбином III. Такое сродство обусловливает ускоренную ингибицию фактора Ха и является главной причиной высокой антитромботической активности надропарина. Другой механизм антитромботической активности надропарина — стимуляция ингибитора фактора тканевой проводимости, активация фибринолиза путем прямого высвобождения активатора тканевого плазминогена из клеток эпителия, модификация гемореологических параметров (снижение вязкости крови и текучести тромбоцитов и мембранных гранулоцитов). Надропарин имеет высокий уровень соотношения между анти-Ха и анти-IIа-активностью. Оказывает немедленное и пролонгированное антитромботическое действие. По сравнению с нефракционным гепарином надропарин менее эффективно влияет на функцию и агрегацию тромбоцитов и очень незначительно — на первичный гемостаз.

    Фармакокинетика определяется измерением анти-Ха-факторной активности плазмы крови.

    Биодоступность. После п/к введения Сmax в плазме крови достигается через 3–5 ч. Биодоступность почти полная (около 88%).

    После в/в введения максимум анти-Ха-активности достигается через 10 мин с Т½ 2 ч.

    Выведение. После п/к введения Т½ составляет около 3,5 ч. Однако анти-Ха-активность сохраняется на протяжении как минимум 18 ч после инъекции надропарина в дозе 1900 анти-Ха МЕ.

    Особые группы пациентов

    Пациенты пожилого возраста. Поскольку физиологическая функция почек с возрастом снижается, процесс выведения замедляется. Следует учитывать возможность развития почечной недостаточности у этой группы пациентов и соответственно корректировать дозу препарата.

    Почечная недостаточность. Данные клинических исследований по изучению фармакокинетических параметров надропарина при его в/в введении больным с различной степенью почечной недостаточности свидетельствуют о корреляции между клиренсом надропарина и клиренсом креатинина. Средняя АUC и Т½ при умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 36–43 мл/мин) увеличивались на 52 и 39% соответственно, средний плазменный клиренс снижался до 63% нормы. Отмечали широкую индивидуальную вариабельность. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10–20 мл/мин) AUC и Т½ увеличивались до 95 и 112% соответственно по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев. Плазменный клиренс при тяжелой почечной недостаточности снижался до 50% по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 3–6 мл/мин), находящихся на гемодиализе, AUC и Т½ увеличивались на 62 и 65% соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами. Плазменный клиренс у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, снижался до 67% такового у пациентов с нормальной функцией почек.

    Показания Фраксипарин

    профилактика тромбоэмболических осложнений в результате общих или ортопедических хирургических вмешательств у пациентов с высоким риском тромбоэмболических осложнений. Лечение тромбоза глубоких вен. Профилактика свертывания крови при гемодиализе. Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без патологического зубца Q на ЭКГ в сочетании с ацетилсалициловой кислотой.

    Применение Фраксипарин

    следует обратить особое внимание на специфические рекомендации по дозированию каждого отдельного препарата группы низкомолекулярных гепаринов, поскольку применяются разные единицы измерения (МЕ или мг) для определения доз этих препаратов. Поэтому надропарин нельзя применять в качестве замены другого низкомолекулярного гепарина во время курса лечения. Необходимы особая осторожность и соблюдение конкретных инструкций по применению для каждой формы выпуска надропарина.

    Фраксипарин не предназначен для в/м введения. Необходим контроль количества тромбоцитов при лечении надропарином.

    Следует придерживаться специальных рекомендаций относительно времени дозирования надропарина во время спинальной/эпидуральной анестезии или люмбальной пункции (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

    Техника п/к введения. Рекомендуется вводить п/к инъекцию Фраксипарина в положении пациента лежа в переднелатеральную область брюшной стенки, попеременно справа и слева. Во избежание потери препарата не следует удалять пузырьки воздуха из предварительно наполненного шприца перед инъекцией. Иглу вводят перпендикулярно поверхности тела (а не под углом) в складку кожи, взятую большим и указательным пальцами (удерживать во время введения р-ра).

    Профилактика тромбоэмболических осложнений

    Общая хирургия. Рекомендуемая доза Фраксипарина — 0,3 мл (2850 МЕ анти-Ха-факторной активности), вводится п/к за 2 ч до хирургического вмешательства. Дальнейшие дозы вводятся 1 раз в сутки в последующие дни.

    Ортопедические хирургические вмешательства. Препарат вводится п/к в дозах, зависящих от массы тела пациента (таблица). Дозы подбирают из расчета 38 МЕ анти-Ха-факторной активности на 1 кг массы тела и из расчета 57 МЕ анти-Ха-факторной активности на 1 кг массы тела пациента с 4-го послеоперационного дня. Начальную дозу вводят за 12 ч до операции, вторую — через 12 ч после операции. Последующие дозы вводят 1 раз в сутки в течение всего периода риска и до перевода больного на амбулаторное лечение.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: