Гатифлоксацин : инструкция по применению

ГАТИФЛОКСАЦИН (GATIFLOXACIN) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Противомикробное средство группы фторхинолонов. Бактерицидное действие гатифлоксацина, как и других фторированных хинолонов, обусловлено его способностью блокировать бактериальный фермент ДНК-гиразу. ДНК-гираза является важным ферментом, участвующим в репликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК. Гатифлоксацин также подавляет топоизомеразу IV, играющую ключевую роль в разделении хромосомной ДНК во время деления бактериальной клетки. Антибактериальный спектр охватывает резистентные к пенициллинам, аминогликозидам, цефалоспоринам, а также полирезистентные микроорганизмы.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллин-чувствительные и пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus spp. (группы С, G , F), Streptococcus agalactiae; грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Haemophillus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Proteus mirabilis, Acinetobacter iwoffii, Citrobacter koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Klebsiella oxytoca, Moragnella morganii, Proteus vulgaris; другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Высоко активен в отношении анаэробов , в частности Peptostreptococcus spp.

Фармакокинетика

Фармакокинетика гатифлоксацина линейна и не зависит от времени при применении в дозах от 200 до 800 мг на протяжении до 14 дней.

После приема внутрь гатифлоксацин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность гатифлоксацина составляет 96%. C max гатифлоксацина в плазме крови обычно достигается через 1-2 ч после приема.

Связывание гатифлоксацина с белками плазмы крови составляет около 20% и не зависит от концентрации. Гатифлоксацин широко распределяется во многие ткани и жидкости организма (включая слизистые оболочки бронхов, альвеолярные макрофаги, влагалище и шейку матки). Быстрое распределение гатифлоксацина в ткани приводит к более высоким его концентрациям в большинстве органов-мишеней, чем в сыворотке крови.

Гатифлоксацин подвергается ограниченной биотрансформации в организме. Менее 1% введенной дозы экскретируется с мочой в виде этилендиаминового и метилэтилендиаминового метаболитов. В неизмененном виде выводится преимущественно почками (более 70% в течении 48 ч после приема внутрь); 5% выводится с калом.

После инсталляции в глаз гатифлоксацина в соответствующей лекарственной форме значения концентрация гатифлоксацина в плазме крови остается ниже порога аналитического определения (5 нг/мл).

Показания активного вещества ГАТИФЛОКСАЦИН

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: пневмония, хронический бронхит в фазе обострения, пиелонефрит, осложненные и неосложненные инфекции мочевых путей, инфекции ЛОР-органов, включая острый синусит, инфекции кожи и мягких тканей, заболевания, передающиеся половым путем (уретрит, цервицит, проктит).

В офтальмологии: лечение бактериальных конъюнктивитов, вызванных чувствительными к препарату возбудителями.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
H10 Конъюнктивит
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
J01 Острый синусит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J04 Острый ларингит и трахеит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J31.2 Хронический фарингит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42 Хронический бронхит неуточненный
K62.8 Другие уточненные болезни заднего прохода и прямой кишки (в т.ч. проктит)
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Принимают внутрь в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. Длительность лечения зависит от показаний и тяжести инфекции.

Начальная доза препарата при почечной недостаточности не отличается от дозы для пациентов с нормальной функцией почек, дальнейший режим дозирования устанавливают в зависимости от КК.

В офтальмологии применяют в течение 7 дней по специальной схеме.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, анорексия, диарея, запор, диспепсия, метеоризм, гастрит, глоссит, стоматит, гингивит, желудочно-кишечное кровотечение; при местном применении в офтальмологии отмечено изменение вкусовых ощущений.

Со стороны НЦС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, мигрень, бессонница и другие нарушения сна, ажитация, тревожность, нервозность, спутанность сознания, сонливость, парестезии, тремор, судороги, судороги мышц нижних конечностей, деперсонализация, депрессия, приступ паники, паранойя, враждебность, фотофобия, атаксия, гиперестезия, нарушения зрения, фоточувствительность глаз, искажение вкусовых ощущений, паросмия, периферическая невропатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны костно-мышечной системы: повышенный риск разрыва сухожилий, оссалгии, артрит.

Со стороны дыхательной системы: гипервентиляция, бронхоспазм.

Аллергические реакции: отек лица, отек слизистой оболочки полости рта и языка, генерализованный отек, макуло-папулезная сыпь, везикулобуллезная сыпь.

Прочие: боль в груди, боль в ушах, жажда, сухость кожи, лихорадка, вагинит, гипогликемия, гематурия, метроррагия.

Читайте также:
Комнатные растения, улучшающие самочувствие

Местные реакции: раздражение конъюнктивы, повышенное слезотечение, кератит, папиллярный конъюнктивит, хемоз. кровоизлияние в конъюнктиву, сухость слизистой оболочки глаз (синдром “сухого глаза”), выделения из глаз, раздражение глаз, боль в глазах, отек век, покраснение глаз, снижение остроты зрения.

Противопоказания к применению

Детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к гатифлоксацину или другим фторхинолонам.

Гатифлоксацин

Состав

В 1 мл раствора гатифлоксацина 2 мг.

В 1 таблетке гатифлоксацина 200 или 400 мг. Целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, кальция гидрофосфат, натрия пропилпарабен, натрия метилпарабен, магния стеарат, натрия крахмалгликолят, тальк, полиэтиленгликоль-6000, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, дибутилфталат.

Форма выпуска

Раствор в полиэтиленовом флаконе 2 мг/мл по 400 мл и 200 мл.

Таблетки в оболочке 200 мг и 400 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат фторхинолонового ряда IV поколения, имеющий антибактериальную активность широкого спектра: стрептококки, стафилококки, штаммы Haemophillus, Neisseria gonorrhoеae, Klebsiella pneumoniae, эшерихия коли, Moraxella catarrhalis, Enterobacter cloacae. Относительно чувствительны к препарату Bordetella pertussis, Enterobacter aerogenes и agglomerans, Proteus mіrabilis и vulgaris, Morganella morganii, Bacteroides distasonis, eggerthiі и fragilis, Fusobacterium spp., Porphyromonas, Prevotella spp., клостридии, C. pneumoniae, Ureaplasma, M. pneumoniae, Legionella pneumophila. Чувствительными к нему также микобактерии туберкулеза.

Антибактериальное действие связано с угнетением топоизомеразы IV и ДНК–гиразы, которая является важным ферментом, участвующим в редупликации ДНК микроорганизмов. Топоизомераза — фермент, имеющий важное значение в делении хромосом ДНК бактериальной клетки.

Фармакокинетика

Биодоступность активного вещества составляет 96 % при приеме внутрь. Сmax в крови определяется через 1–2 часа. Незначительно связывается с белками (20%). Хорошо проникает в ткани и быстро распределяется в жидкостях.

Особенно высокие концентрации определяются в оболочке бронхов, легочной ткани, среднем ухе, слизистой придаточных пазух, коже, предстательной железе, сперме, желчи, эндометрии, яичниках и маточных трубах. Минимально биотрансформируется и выделяется с мочой, где концентрация его довольно высокая. Период полувыведения 7–14 часов. При нарушении функции почек дозу гатифлоксацина необходимо снижать. Фармакокинетика у лиц до 18 лет не исследовалась.

Показания к применению

  • острый синусит;
  • острый отит;
  • бронхит, пневмония, кистозный фиброз;
  • инфекции мочевыводящей системы (пиелонефрит, цистит, простатит);
  • инфекции кожи, костей и суставов;
  • послеоперационные осложнения;
  • микст-инфекция урогенитального тракта у женщин;
  • гонорея у мужчин и женщин.

Противопоказания

  • непереносимость и повышенная чувствительность;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность.

Побочные действия

  • лихорадка, боль в спине, потливость;
  • нарушение сна, шум в ушах, головокружение, парестезии, нарушения зрения, тремор;
  • тахикардия, аритмия;
  • боль в животе, рвота, запор, тошнота, кандидоз полости рта, стоматит;
  • фарингит;
  • гематурия, дизурические расстройства;
  • кожные высыпания;
  • гипергликемия, сахарный диабет, гипогликемия, диабетический кетоацидоз;
  • периферические отеки.

С осторожностью применять при увеличении интервала QT, гиперкальциемии, брадикардии и одновременном приеме антиаритмических средств, выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, эпилепсии, почечной недостаточности. Во время приема препарата снижается скорость психомоторных реакций, что нужно учитывать при вождении и работе с опасными механизмами.

Гатифлоксацин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Гатифлоксацин принимают внутрь, не зависимо от приема пищи.

При осложненных бронхитах, инфекциях кожи, пневмонии, остром пиелонефрите доза для взрослых — 400 мг раз в сутки или 200 мг два раза. Курс приема до 10 дней.

При остром синусите доза и кратность приема те же, но лечение может длиться 14 дней.

При цистите назначают 200 мг один раз в сутки, 3 дня.

При неосложненной гонорее — назначают Гатифлоксацин 400 мг раз в сутки.

При почечной недостаточности больные нуждаются в коррекции дозы. При однократном приеме или приеме в течении 3 дней коррекция дозы не проводится. При приеме препарата не следует употреблять алкоголь.

Раствор препарата предназначен только для внутривенных инфузий, продолжительностью 60 минут. Следует избегать быстрых инфузий. Вводят 1 раз в сутки. Неиспользованный раствор уничтожают. Перед введением проводят внутрикожную пробу. Совместимы 5% р-р декстрозы, 0,9% натрия хлорида, р-р Рингера лактата.

При остром бронхите, пневмонии, инфекциях кожи, остром пиелонефрите — 400 мг 1 раз в сутки 7 дней. При цистите — 400 мг однократно. При остром синусите — 400 мг в день 7–10 дней. При гонококковом уретрите и эндоцервиците — 400 мг однократно.

Передозировка

Передозировка проявляется вялостью, рвотой, уменьшением частоты дыхания, тремором и судорогами. Проводится промывание желудка и симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Пробеницид при одновременном применении увеличивает концентрацию активного вещества в крови.

Антациды, витамины с микроэлементами, а также цинк и сульфат железа снижают всасывание препарата.

Совместное применение с дигоксином вызывает увеличение концентрации последнего.

Применение с варфарином не вызывает изменений времени свертывания. Но, учитывая, что препараты этого ряда усиливают эффект варфарина, нужно контролировать протромбиновое время.

Одновременный прием с апо-глибуридом пациентами с сахарным диабетом не влияет на распределение препаратов.

При одновременном приеме НПВС увеличивается риск возбуждения ЦНС и судорожных реакций.

Читайте также:
Витамины для роста ресниц и бровей: какие пить, отзывы

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Температура до 25°С. Защищать от света.

Срок годности

Аналоги Гатифлоксацина

Гатиспан, Зарквин, Тебрис, Теквин.

Отзывы о Гатифлоксацине

Этот препарат внедрен в практику в 2001 году. Он в 4 раза превышает активность ципрофлоксацина в отношении стептококков, стафилакокков, и энтерококков и в 16 раз в отношении кампилобактера и клостридий. Бактериологическая эффективность при негоноккоковых уретритах превосходит таковую левофлоксацина. В отношении внутриклеточных возбудителей эффективнее азитромицина и рокситромицина. Широкий спектр действия обусловливает хороший эффект при стартовом лечении сепсиса. Гатифлоксацин включают в схемы лечение туберкулёза, а также микст-инфекций урогенитального тракта.

Его эффективность действительно высока, но по результатам исследований препарат признан токсичным, и снят с применения в Европе и США с 2006 года. Применение Гатифлоксацина может вызвать токсическое действие на сердце, которое заключается в появлении аритмий и увеличении интервала QT, но наиболее частое осложнение — это гипергликемия или гипогликемия. Нарушения чаще развиваются у больных с сахарным диабетом, однако встречаются случаи и среди лиц, не страдающих этим заболеванием. О побочных действиях препарата сообщается в отзывах пациентов.

  • «… Универсальное средство, однако имеет большой список побочных эффектов. У меня их, к счастью, не было».
  • «… Назначал гинеколог курсом 10 дней. Была тошнота со второго дня и понос, но курс все же прошла. Правда, эффект был».
  • «… Принимала Гатифлоксацин при тяжелом гнойном бронхите. Препарат сильный, мне помог, но побочных действий много. Появился кандидозный стоматит и жидкий стул. В другой раз его бы не принимала».
  • «… Пил этот препарат 2 недели по поводу хронического простатита. После этого заметил нарушения зрения».

Цена Гатифлоксацина, где купить

Приобрести данный препарат в аптеках РФ не представляется возможным. Предлагаются аналоги: таблетки Зарквин 400 мг №5 стоимостью 1711-1920 руб. и таблетки Гатиспан 400 мг №5 — 2200-2400 руб.

Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.

Гатифлоксацин : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: gatifloxacin;

1 мл гатифлоксацину (в виде сесквигидрату) 2 мг

Вспомогательные вещества: декстрозовмисни вещества, кислота соляная концентрированная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Фармакологическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Фторхинолоны. Код АТС J01M A16.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к гатифлоксацину микроорганизмами:

  • инфекции дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
  • ЛОР-органов (острый синусит);
  • неосложненные инфекции мочевыводящих путей (цистит), осложненные инфекции мочевыводящих путей, пиелонефрит;
  • неосложненная уретральная гонорея у мужчин;
  • вагинальная и ректальная гонорея без осложнений у женщин.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гатифлоксацину и других фторхинолонов или к вспомогательным веществам препарата. Сахарный диабет.

Способ применения и дозы

Перед применением следует провести кожный тест на переносимость. Препарат назначают каждые 24 часа внутривенно капельно. Дозировка и длительность лечения зависят от вида и степени тяжести инфекции.

Рекомендуемые дозы гатифлоксацина приведены в таблице 1 и пригодны для всех пациентов старше 18 лет с клиренсом креатинина 40 мл / мин и выше.

Гатифлоксацин следует применять осторожно лицам пожилого возраста, учитывая возможность нарушения функции почек в этой возрастной группе пациентов.

Рекомендуемые дозы гатифлоксацина для пациентов от 18 лет

Корректировка дозы для пациентов с почечной недостаточностью.

Поскольку гатифлоксацин выводится в основном путем почечной секреции, больным с клиренсом креатинина 40 мл / мин

Побочные реакции

Самые распространенные побочные эффекты гатифлоксацина – головокружение, рвота, диарея, вагинит, боль в животе, головная боль. Также возможны такие побочные реакции:

со стороны иммунной системы: лихорадка, жар, анафилактоидные реакции, васкулит, экзема, ангионевротический отек

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, зуд, фотосенсибилизация, фототоксичность, повышенная потливость, сухость кожи, синдром Стивенса-Джонсона

со стороны нервной системы: ажитация, возбуждение, нарушение сознания, депрессия, нервозность, беспокойство, тревога, кошмары или паранойя, нарушение сна, бессонница, сонливость, парестезии, нарушения вкусовых ощущений, головокружение, головная боль, тремор, судороги, нарушение зрения, звон в ушах, вот токсичность;

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, сердцебиение, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, периферические отеки, расширение сосудов, удлинение интервала QT на ЭКГ, обмороки, torsades de pointes ;

со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, анорексия, запор, диспепсия, вздутие живота, глоссит, гастрит, кандидоз ротовой полости, стоматит, язвы ротовой полости, изжога, нарушение аппетита, тошнота, рвота, жажда, панкреатит, желудочно-кишечное кровотечение;

Читайте также:
Помутнение роговицы глаза у человека

со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артропатия, артралгия, миалгия, судороги мышц, нарушение суставного хряща, тендинит, тендовагинит, разрывы сухожилий;

со стороны пищеварительной системы: изменения печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит

со стороны эндокринной системы: колебания уровня сахара в крови (гипогликемия, включая гипогликемическое кому), гипергликемия (включая гиперосмолярную некетоценемичну гипергликемии).

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность, кристаллурия, транзиторный нефрит редко – дизурия, гематурия

со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит;

лабораторные нарушения: нейтропения, повышение уровня АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы, билирубина, амилазы, нарушение уровня электролитов, повышение INR / ПВ, тромбоцитопения

общие расстройства: астения, боль в спине, боль в груди.

Другие побочные реакции могут встречаться при применении гатифлоксацина в составе моно- или комбинированной терапии: нарушения мышления, нарушение толерантности к алкоголю, артрит, астма (бронхоспазм), атаксия, боль в костях, брадикардия, боль в спине, хейлит, колит, цианоз, деперсонализация , дисфагия, боль в ушах, экхимозы, носовое кровотечение, эйфория, боль в глазах, светочувствительность глаз, желудочно-кишечные кровотечения, генерализованные отеки, гингивит, враждебность, галлюцинации, маточные кровотечения, гематурия, гиперестезия, гипервентиляция, гипогликемии , Лимфаденопатия, макулопапулезная сыпь, метроррагия, мигрень, отек губ, миалгия, миастения, боль в шее, панические атаки, паранойя, параосмия, фотофобия, псевдомембранозный колит, психоз, птоз, ректальные кровотечения, стресс, субстернальний боль, везикуло-буллезные высыпания.

Передозировка

Симптомы: снижение активности и частоты дыхания, рвота, тремор и судороги спутанность сознания, головокружение, психозы.

Лечение. В случае острого перорального передозировки следует опорожнить желудок с помощью рвоты или промывания. За пациентом следует тщательно наблюдать и назначить симптоматическое и поддерживающее лечение. Следует поддерживать надлежащую гидратацию. Достаточно низка эффективность диализа (примерно 14% препарата удаляется в течение 4:00) и хронического амбулаторного перитонеального диализа (примерно 11% удаляется в течение 8 дней).

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности применение препарата противопоказано.

В период лечения следует прекратить кормление грудью.

Не применяется в педиатрической практике

Особенности применения

Удлинение интервала QT на ЭКГ. Гатифлоксацин может удлинять интервал QT у некоторых пациентов, что может приводить к повышению риска вентрикулярных аритмий, в том числе torsades des pointes . Редкие случаи torsades des pointes спонтанно возникали во время постмаркетингового применения производных хинолина, в том числе гатифлоксацина. Почти все эти случаи ассоциировались с одним или более из следующих факторов риска: возраст старше 60 лет, женский пол, базовое заболевания сердца и / или применения большого количества лекарственных средств. Выраженность удлинение интервала QT возрастает с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованные дозы и рекомендованную скорость внутривенного введения. Гатифлоксацин не следует назначать пациентам с удлинением интервала QT в анамнезе, декомпенсированной гипокалиемией, а также пациентам, которые получают антиаритмические средства класса ИА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол). Следует соблюдать осторожность при назначении гатифлоксацина пациентам, которые получают цизаприд, эритромицин, антипсихотические средства или трициклические антидепрессанты.

Нарушение уровня глюкозы в крови. Сообщалось о нарушении уровня глюкозы в крови при применении гатифлоксацина, включая симптоматическую гипер- и гипогликемию, обычно у больных диабетом. Поэтому следует осуществлять тщательный контроль глюкозы крови во время лечения, а также особо тщательное наблюдение относительно признаков гипер- или гипогликемии в течение первых 3 дней лечения.

Разрыв сухожилий. Сообщалось о случаях разрыва сухожилий плеча, кисти и ахиллова сухожилия, которые требовали хирургического восстановления и приводили к длительной инвалидности у пациентов, получавших производные хинолина, в частности гатифлоксацин. Риск может повышаться при одновременном применении кортикостероидов, особенно у людей пожилого возраста. Лечение гатифлоксацином следует прекратить, если у пациента возникает боль, воспаление или разрыв сухожилия. Пациенту следует отдыхать и избегать физических нагрузок, пока не будет исключено диагноз тендониту или разрыва сухожилия.

Периферическая нейропатия. Наблюдались редкие случаи сенсорной или сенсорно-моторной аксональной полинейропатии, которая поражала мелкие и / или крупные аксоны и приводила к парестезии, гипостезий, дизестезий и слабости во время лечения производными хинолина.

Гиперчувствительность. Сообщалось о тяжелых, иногда летальные случаи гиперчувствительности и / или анафилактических реакций при лечении производными хинолина. Эти реакции могут возникать после первой дозы препарата. В случае появления высыпаний на коже или любых других признаков гиперчувствительности лечение гатифлоксацином следует прекратить.

Псевдомембранозный колит. При применении гатифлоксацина сообщалось о случаях псевдомембранозного колита, который может угрожать жизни. Этот диагноз необходимо рассмотреть у пациентов с диареей, возникшей вследствие введения антибактериального средства.

Др. Сообщалось о случаях повышения внутричерепного давления и психоза у пациентов, получавших производные хинолина. Препараты этого класса также могут вызывать стимуляцию нервной системы с тремором, неусидчивостью, головокружение, спутанность сознания, галлюцинациями, паранойей, депрессией, ночным бредом и бессонницей. В этих случаях применение гатифлоксацина следует прекратить и принять соответствующие меры. Гатифлоксацин следует с осторожностью назначать пациентам с известными или подозреваемыми расстройствами ЦНС, такими как выраженный атеросклероз, эпилепсия и другие факторы склонности к судорогам.

Читайте также:
Очень сильное вздутие живота

Чтобы избежать фотосенсибилизации и фототоксично во время лечения этим препаратом, следует избегать ультрафиолетового облучения. Людям пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью.

При приеме антибактериальных препаратов сообщалось о тяжелых и иногда летальные случаи, некоторые вследствие гиперчувствительности, а некоторые при неясной этиологии. Клинические проявления могут включать один или несколько из приведенных симптомов: лихорадка, аллергический пневмонит, высыпания или тяжелые дерматологические реакции (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона), васкулит, артралгия, миалгия, сывороточная болезнь, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, гепатит, желтуха, острый некроз гепатоцитов или печеночная недостаточность, анемия, включая гемолитическую или апластической; тромбоцитопения, включая тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопению, и / или другие нарушения со стороны крови.

Поскольку гатифлоксацин выводится преимущественно почками, необходима коррекция доз гатифлоксацину у пациентов с клиренсом креатинина

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В случаях, если во время лечения наблюдаются побочные реакции со стороны нервной системы, следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Существуют только ограниченные данные по совместимости гатифлоксацина с другими лекарственными средствами для внутривенного введения, поэтому одновременного введения с другими лекарственными средствами следует избегать. Если одна и та же внутривенная линия используется для введения различных лекарственных средств, ее следует промыть перед инфузией гатифлоксацина и после нее инфузионных растворов, совместимым с гатифлоксацином (5% раствор глюкозы, 0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера с лактатом).

Дигоксин. Наблюдалось повышение концентрации дигоксина при одновременном применении с гатифлоксацином. Поэтому следует наблюдать за пациентами, которые применяют дигоксин, по признаков интоксикации, определять концентрацию дигоксина в сыворотке крови и в случае необходимости корректировать дозы дигоксина.

Пробенецид. Одновременное введение пробенецида и гатифлоксацина значительно повышало биодоступность гатифлоксацина.

Варфарин. При одновременном применении с гатифлоксацином не наблюдалось значительных изменений во времени свертывания. Однако, поскольку для некоторых производных хинолина сообщалось об усилении эффекта варфарина или его производных, следует проводить соответствующие анализы коагуляции во время лечения.

Нестероидные противовоспалительные средства. Одновременное применение производных хинолина и нестероидных противовоспалительных средств может повышать риск стимуляции ЦНС и судорог.

Одновременное применение гатифлоксацина с сахароснижающими пероральными препаратами может привести к колебаниям уровня глюкозы (может возникать гипогликемия или гипергликемия) в крови, что требует тщательного контроля за показателями уровня глюкозы в крови, которые опасны для здоровья пациента, гатифлоксацин нужно отменить.

Опасность развития желудочковых нарушений ритма при применении гатифлоксацина возрастает у больных старших возрастных групп, особенно у женщин; при имеющихся заболеваниях сердца, при одновременном применении лекарственных средств, которые увеличивают продолжительность интервала QT (цизаприд, эритромицин антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты) или тормозят сердечный ритм (антиаритмические препараты класса IA ​​(например хинидин, прокаинамид) или класса III (например амиодарон, соталол) , вызывающие гипокалиемию, а также при одновременном применении препаратов, обладающих конкурирующие пути метаболизма и меняют концентрацию друг друга.

Фармакологические свойства

Фармакологические . Механизм действия гатифлоксацину отличается от механизма действия пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролидов и тетрациклинов. Гатифлоксацин действует на микроорганизмы, устойчивые к перечисленным антибиотикам. Не существует перекрестной устойчивости между гатифлоксацином и указанными классами антибиотиков. Гатифлоксацин – 8-метоксифторхинолон обладает антибактериальной активностью в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов: грамположительные организмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

относительно чувствительны грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus cohnii, Streptococcus epidermidis (влючая метициллин штаммы), Streptococcus haemolyticus, Streptococcus hominis, Streptococcus saprophyticus, Streptococcus simulans, Corynebacterium diphtheria;

чувствительны возбудители – грамотрицательные микроорганизмы Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие b-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие b-лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцируя возбудители, атипичные формы)

относительно чувствительные – грамотрицательные микроорганизмы Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;

относительно чувствительные анаэробы Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens., Clostridium ramosum;

чувствительны возбудители, атипичные формы C.pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma;

относительно чувствительны возбудители, атипичные формы – Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

К гатифлоксацину чувствительны как микобактерии туберкулеза, H. pylori.

Гатифлоксацин эффективен в отношении бактерий, резистентных к b-лактамным и макролидных антибиотиков.

Гатифлоксацин in vitro проявляет активность против широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Антибактериальное действие гатифлоксацина является следствием ингибирования ДНК-гиразы и топоизомеразы ИV. ДНК-гираза представляет собой фермент, который участвует в репликации, транскрипции и восстановлении бактериальной ДНК. Топоизомеразы IV представляет собой фермент, играющий ключевую роль в разделении хромосомной ДНК во время деления бактериальной клетки.

Читайте также:
Как распознать рак позвоночника симптомы

Фармакокинетика Фармакокинетика гатифлоксацина при введении доз в интервале от 200 до 800 мг в течение периода до 14 дней является линейной и зависит от времени. Связывание с белками плазмы составляет около 20% и не зависит от концентрации. Гатифлоксацин широко распределяется в основных тканях и жидкостях организма. Вследствие быстрого распределения гатифлоксацина в тканях концентрация в большинстве целевых тканей является выше концентрацию в сыворотке крови. В организме человека гатифлоксацин подвергается ограниченной биотрансформации, причем менее 1% введенной дозы выводится с мочой в виде этилендиаминового и метилетилендиаминових метаболитов. Более 70% гатифлоксацина выводится в неизмененном виде с мочой в течение 48 часов после введения, 5% выводится с калом. Период полувыведения составляет от 7 до 14 часов.

Основные физико-химические свойства

раствор от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета, свободный от видимых механических включений.

Зарквин – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер и дата: ЛСР-003687/09-150509

Торговое название препарата: Зарквин

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав
Таблетки 200 мг
Активное вещество: гатифлоксацин 200 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, кукурузный крахмал, кармеллоза, кремния диоксид коллоидный, поливинилпирролидон, магния стеарат, тальк, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, этилцеллюлоза, ПЭГ 6000, пропиленгликоль, диоксид титана, краситель желтый оксид железа.
Таблетки 400 мг
Активное вещество: гатифлоксацин 400 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, кукурузный крахмал, кармеллоза, кремния диоксид коллоидный, поливинилпирролидон, магния стеарат, тальк, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, этилцеллюлоза, ПЭГ 6000, пропиленгликоль, диоксид титана.

Описание
Таблетки 200 мг: овальные таблетки светло-желтого цвета, выпуклой формы с обеих сторон, покрытые пленочной оболочкой с оттиском PPL с одной стороны.
Таблетки 400 мг: овальные таблетки белого цвета, выпуклой формы с обеих сторон, покрытые пленочной оболочкой с оттиском PPL с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное средство – фторхинолон.

КодАТХ: J01M А16

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Гатифлоксацин действует бактерицидно, воздействуя на процессы репликации бактериальной ДНК (мишенью являются топоизомеры II и IV, которые осуществляют изменение пространственной конфигурации молекулы ДНК на различных этапах ее репликации). Взаимодействуя с топоизомеразой IV, вызывает разрыв молекулы ДНК уже после репликации. Активен в отношении многих штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo.
Гатифлоксацин активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Acinetobacter lwoffii, Citrobacter koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp.; в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; в отношении анаэробных бактерий: Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., Clostridium spp., Prevotella spp., Peptococcus spp., а так же в отношении Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.
Фармакокинетика
Гатифлоксацин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта., приём пищи не влияет на всасывание препарата. Биодоступность составляет 96%.
После приема внутрь однократной дозы 400 мг максимальная концентрации в плазме достигается через 1-2 часа и составляет 4,2 мг/л. Постоянная концентрация в плазме достигается на третий день лечения. Средние устойчивые пиковые и самые низкие концентрации в плазме при курсовом приеме 400 мг препарата один раз в сутки составляют приблизительно 4,2 мг/мл и 0,4 мг/мл, соответственно. Связывание гатифлоксацина с белками плазмы составляет приблизительно 20% и не зависит от концентрации препарата. Вследствие низкой связи с белками концентрация гатифлоксацина в слюне приблизительно равна концентрации в плазме. Средний объем распределения гатифлоксацина колеблется от 1,5 до 2,0 л/кг. Гатифлоксацин хорошо проникает во многие ткани и жидкости организма (в т.ч. альвеолярную и легочную ткань, половые органы, слюну).
Гатифлоксацин у человека подвергается ограниченной биотрансформации, менее 1% принятой дозы выводится почками в виде метаболитов – этилендиамина и метилэтилендиамина.
Более 70% дозы препарата после приема внутрь выводится в течение 48 часов в неизменном виде почками и 5 % через желудочно-кишечный тракт. Период полувыведения гатифлоксацина колеблется от 7 до 14 часов и не зависит от дозы и пути введения препарата. Почечный клиренс не зависит от принятой дозы, среднее значение составляет от 124 до 161 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При умеренном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. Однако, учитывая, что гатифлоксацин в основном выводится почками, пациентам с клиренсом креатинина менее 40 мл/мин, а также пациентам, находящимся на гемодиализе или постоянном перитониальном амбулаторном диализе, ребуется снижение дозы. Сведения о том, как изменяется фармакокинетика гатифлоксацина при тяжелом поражении печени, отсутствуют.

Читайте также:
Фенистил гель - инструкция и цена

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • обострение хронического бронхита;
  • внебольничная пневмония.
  • повышенная чувствительность к гатифлоксацину, другим представителям класса хинолона или другим компонентам препарата;
  • сахарный диабет;
  • удлинение интервала QT;
  • одновременный прием противоаритмических препаратов класса IA (в т.ч. хинидин, прокаинамид) или класса III (в т.ч., амиодарон, соталол);
  • неконтролируемая гипокалиемия;
  • детский и подростковый возраст (до 18 лет);
  • беременность;
  • период лактации.

    С осторожностью

  • при заболеваниях ЦНС (выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения, эпилепсия), предрасполагающих к возникновению судорожных припадков и снижению порога судорожной готовности;
  • пожилым пациентам;
  • при состояниях, предрасполагающих к аритмии (в т.ч. брадикардия, острая ишемия миокарда),
  • у пациентов, принимающих антипсихотические средства, трициклические антидепрессанты, а так же препараты, способные удлинить интервал QT (в т.ч. цизаприд, эритромицин), т.к. возможно аддитивное действие, а соответствующие фармакокинетические исследования до настоящего времени не проведены;
  • при почечной недостаточности (клиренсе креатинина Способ применения и дозы
    Внутрь, 400 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Курс лечения – 7-10 дней.
    Максимальная разовая доза: 400 мг. Максимальная суточная доза: 400 мг. Для пациентов с нарушением функции почек необходима коррекция доз. При клиренсе креатинина до 40 мл/мин – начальная доза равна 400 мг. Последующие дозы, начиная со второго дня лечения – 400 мг ежедневно. При клиренсе креатинина Побочное действие
    Наиболее часто (более чем в 3%) наблюдаются: тошнота, диарея, головная боль, головокружение, вагинит. С частотой 0,1-3%:
    Cо стороны нервной системы: возбуждение, тревога, парестезии, бессонница, сонливость, тремор, беспокойство, волнение.
    Со стороны кожных покровов: сухость кожи, сыпь, зуд.
    Со стороны мочевыделительной системы: болезненное мочеиспускание.
    Со стороны опорно-двигательного аппарата: повышается риск тендинита или разрыва сухожилия, артралгия.
    Со стороны пищеварительной системы: анорексия, диспепсия, боль в животе, гастрит, метеоризм, запор, глоссит, стоматит, язвы языка, кандидоз.
    Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит.
    Со стороны органов чувств: нарушения зрения, извращение вкуса, звон в ушах.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, учащенное сердцебиение.
    Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, зуд, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.
    Прочие: озноб, лихорадка, отек лица и конечностей, потливость, астения, боль в спине, груди, гипо- или гипергликемия. С частотой менее 0,1%:
    Cо стороны нервной системы: атаксия, судороги, деперсонализация, депрессия, галлюцинации, враждебность, гиперестезии, мигрень, эйфория, приступы страха.
    Со стороны кожных покровов: макуло-папулезная сыпь, везикулярная сыпь.
    Со стороны мочеполовой системы: гематурия, метроррагия.
    Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, оссалгия, миалгия, миастения.
    Со стороны пищеварительной системы: дисфагия, гингивит, неприятный запах изо рта, отек языка, колит (в т.ч. псевдомембранозный), желудочно-кишечное кровотечение (в т.ч. ректальное).
    Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, гипервентиляция.
    Со стороны органов чувств: паросмия, птоз, нарушения вкуса (в т.ч. его потеря), боли в ушах, глазах, светобоязнь.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, повышение артериального давления, загрудинная боль.
    Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, гипергликемия, сахарный диабет.
    Лабораторные показатели: нейтропения, повышение уровней аланинтрансферазы, аспарагинтрансферазы, щелочной фосфатазы, амилазы, гипербилирубинемия, электролитные нарушения.
    Прочие: непереносимость этанола, цианоз, лимфоаденопатия, боли в шее.

    Передозировка
    Симптомы: тошнота, рвота, диарея; в более тяжелых случаях – тахипноэ, тремор, судороги, возбуждение.
    Лечение: промывание желудка (в первые два часа после отравления), наблюдение, проведение симптоматической терапии с ЭКГ-мониторингом. Специфического антидота не существует. Необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости в организм при поддержании соответствующего диуреза. При гемодиализе и перитонеальном диализе выводится незначительно.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    При одновременном применении гатифлоксацина и:

  • антиаритмических лекарственных средств (в т.ч. хинидина, прокаинамида, амиодарона, соталола), трициклических антидепрессантов (в т.ч. амитриптилина, имипрамина, нортриптилина, доксепина, амоксапина), производных фенотиазина (в т.ч. хлорпромазина, флуфеназина, перфеназина, мезоридазина, тиоридазина), эритромицина, цизаприда повышается риск нарушений ритма сердца;
  • глибенкламида или инсулина повышается риск развития гипо- или гипергликемии;
  • варфарина изменения фармакокинетики обоих препаратов не наблюдается, протромбиновое время не изменяется. Однако, в связи с тем, что некоторые хинолоны усиливают эффект варфарина и аналогичных ему средств, требуется контроль протромбинивого времени;
  • дигоксина не выявлено значительных изменений фармакокинетики гатифлоксацина, однако у некоторых пациентов отмечено повышение уровня концентрации дигоксина в крови. Требуется контроль концентрации дигоксина в сыворотке крови и при необходимости – коррекция дозы дигоксина;
  • пробеницида может повышаться системная экспозиция гатифлоксацина;
  • циметидина, принимаемого за 1 час до приема гатифлоксацина, не отмечено изменения фармакокинетики последнего.
    Препараты, содержащие ионы цинка, магния, железа и алюминия, диданозин снижают эффективность гатифлоксацина (следует принимать с интервалом 4 часа).
    При одновременном применении хинолонов и теофиллина возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови и возрастание риска развития токсического действия, связанного с теофиллином. При одновременном приеме хинолонов и циклоспорина может усиливаться нефротоксическое действие циклоспорина.
    При одновременном применении хинолонов и нестероидных противовоспалительных препаратов может повышаться риск развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, в том числе- судорог. При сочетании хинолонов с другими противомикробными- средствами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм действия.
    Читайте также:
    Косметические увлажняющие средства для волос

    Особые указания
    Гатифлоксацин может вызывать неврологические побочные эффекты, поэтому лица, находящиеся на лечении препаратом не должны управлять автомобильным транспортом или другими механизмами, требующими повышенного внимания и координации.
    Необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови, особенно у пациентов с факторами риска сахарного диабета, хронической почечной недостаточности, у пожилых пациентов, при одновременном приеме с гипогликемическими лекарственными средствами.
    В период лечения необходим контроль ЭКГ (удлинение интервала QT, желудочковые аритмии). Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая мерцание-трепетание.
    На фоне терапии фторхинолонами, в том числе гатифлоксацином, особенно у пожилых пациентов, получающих глюкокортикостероиды, возможно развитие тендинита и разрыв сухожилия. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность.
    Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения гатифлоксацином наблюдается тяжелая диарея. В этом случае должна быть назначена соответствующая терапия немедленно.
    В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции. Очень редко аллергические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока даже после первого применения препарата. В этих случаях гатифлоксацин следует отменить и провести необходимые мероприятия (в том числе противошоковые).
    Пациенты, принимающие препарат, должны избегать прямых солнечных лучей и ультрафиолетового облучения.

    Форма выпуска
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг, 400 мг. По 5 таблеток в блистер из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 1 блистеру в картонной пачке с инструкцией по применению.

    Условия хранения
    Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности
    3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек
    По рецепту

    Производитель
    Держатель Регистрационного удостоверения: ОАО “Фармасинтез”, Россия.

    Производитель:

    Эксклюзивный дистрибьютор: ОАО “Фармасинтез” / Учреждение, принимающее претензии потребителей
    Юридический адрес:
    Россия, 664007, г. Иркутск, ул. Красноквардейская д.23, оф. 3, Адрес производства:
    Россия, 664040, г. Иркутск, ул. Тухачевского, д.З,

    Гатифлоксацин

    Фармакологическое действие

    Гатифлоксацин — противомикробное средство группы фторхинолонов.

    Фармакодинамика

    Гатифлоксацин оказывает бактерицидное действие, путём воздействия на процессы репликации бактериальной ДНК. Препарат способен блокировать бактериальный фермент ДНК-гиразу. ДНК-гираза является важным ферментом, участвующим в репликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК. Гатифлоксацин также подавляет топоизомеразу IV, играющую ключевую роль в разделении хромосомной ДНК во время деления бактериальной клетки.

    Механизм действия фторхинолонов, включая гатифлоксацин, отличается от механизма действия антибактериальных препаратов группы аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов, поэтому гатифлоксацин может быть активен в отношении патогенных бактерий, которые устойчивы к перечисленным выше антибиотикам, а они, в свою очередь, могут быть активны в отношении патогенных бактерий, устойчивых к гатифлоксацину. Между гатифлоксацином и перечисленными выше антибиотиками перекрёстная резистентность не установлена.

    Гатифлоксацин проявляет активность по отношению следующих микроорганизмов:

    Аэробные грамположительные микроорганизмы:

    Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллиноустойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes.

    Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

    Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Acinetobacter lwoffii, Citrobacter koseri, Citrobacter ffeundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp.

    Другие микроорганизмы:

    Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

    Анаэробные микроорганизмы:

    Bacteroides spp., Clostridium spp., Prevotella spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.

    Фармакокинетика

    Пероральный приём

    Фармакокинетика гатифлоксацина линейна и не зависит от времени при применении в дозах от 200 до 800 мг на протяжении до 14 дней.

    Гатифлоксацин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после перорального приёма. Абсолютная биодоступность гатифлоксацина составляет 96 %. Максимальная плазменная концентрация гатифлоксацина в плазме крови обычно достигается через 1–2 часа и составляет 4,21 мг/л после приёма препарата в дозе 400 мг.

    Средний объём распределения составляет от 1,5 до 2,0 л/кг. AUC (Area Under Curve — площадь под кривой «концентрация-время») составляет 51,3 мг/л/час.

    Связывание гатифлоксацина с белками плазмы крови составляет около 20 % и не зависит от концентрации. Гатифлоксацин широко распределяется во многие ткани и жидкости организма (включая слизистые оболочки бронхов, альвеолярные макрофаги, влагалище и шейку матки). Быстрое распределение гатифлоксацина в ткани приводит к более высоким его концентрациям в большинстве органов-мишеней, чем в сыворотке крови.

    Гатифлоксацин подвергается ограниченной биотрансформации в организме. Период полувыведения составляет от 7 до 14 часов. Менее 1 % принятой дозы выводится из организма почками в виде метаболитов — этилендиамина и метилэтилендиамина. В неизменённом виде выводится преимущественно почками — более 70 % в течении 48 часов после приёма внутрь; 5 % выводится из организма кишечником.

    Читайте также:
    Ультразвуковая чистка лица

    Глазные капли

    После инстилляции 0,3 % глазных капель гатифлоксацина значения концентрация гатифлоксацина в плазме крови остаются ниже порога аналитического определения (5 нг/мл).

    Показания

    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

    • пневмония;
    • хронический бронхит в фазе обострения;
    • пиелонефрит;
    • осложнённые и неосложнённые инфекции мочевых путей;
    • инфекции ЛОР-органов;
    • включая острый синусит;
    • инфекции кожи и мягких тканей;
    • заболевания, передающиеся половым путём (уретрит, цервицит, проктит).
    • лечение бактериальных конъюнктивитов, вызванных чувствительными к препарату возбудителями.

    Противопоказания

    Пероральный приём

    • Повышенная чувствительность к гатифлоксацину или другим фторхинолонам;
    • сахарный диабет;
    • удлинение интервала QT на ЭКГ;
    • одновременный приём противоаритмических препаратов класса IA (в том числе хинидин, прокаинамид) или класса III (в том числе амиодарон, соталол);
    • неконтролируемая гипокалиемия;
    • беременность;
    • период лактации (грудного вскармливания);
    • детский и подростковый возраст до 18 лет.

    Глазные капли

    • Повышенная чувствительность к гатифлоксацину или другим фторхинолонам;
    • детский возраст до 1 года.

    С осторожностью

    Пероральный приём

    • У пожилых пациентов.
    • У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина Категория действия на плод по FDA — C.
    Пероральный приём

    Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения гатифлоксацина при беременности не проведено.

    Гатифлоксацин противопоказан к применению во время беременности за исключением отсутствия альтернатив и, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

    Глазные капли

    В связи с отсутствием адекватных и строго контролируемых исследований применения глазных капель у беременных, гатифлоксацин при беременности следует применять с осторожностью, и только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Применение в период грудного вскармливания

    Специальных исследований о безопасности применения гатифлоксацина в период грудного вскармливания не проведено.

    Рекомендуется прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.

    Способ применения и дозы

    Принимают внутрь в дозе 200–400 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения зависит от показаний и тяжести инфекции.

    Начальная доза препарата при почечной недостаточности не отличается от дозы для пациентов с нормальной функцией почек, дальнейший режим дозирования устанавливают в зависимости от клиренса креатинина.

    В офтальмологии применяют в течение 7 дней по специальной схеме.

    Побочные действия

    Со стороны пищеварительной системы

    Тошнота, рвота, боль в животе, анорексия, диарея, запор, диспепсия, метеоризм, гастрит, глоссит, стоматит, гингивит, желудочно-кишечное кровотечение; при местном применении в офтальмологии отмечено изменение вкусовых ощущений.

    Со стороны центральной и периферической нервных систем

    Головная боль, головокружение, мигрень, бессонница и другие нарушения сна, ажитация, тревожность, нервозность, спутанность сознания, сонливость, парестезии, тремор, судороги, судороги мышц нижних конечностей, деперсонализация, депрессия, приступ паники, паранойя, враждебность, фотофобия, атаксия, гиперестезия, нарушения зрения, фоточувствительность глаз, искажение вкусовых ощущений, паросмия, периферическая невропатия.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы

    Тахикардия, брадикардия, артериальная гипертензия.

    Со стороны костно-мышечной системы

    Повышенный риск разрыва сухожилий, оссалгии, артрит.

    Со стороны дыхательной системы

    Аллергические реакции

    Отёк лица, отёк слизистой оболочки полости рта и языка, генерализованный отёк, макулопапулёзная сыпь, везикулобуллёзная сыпь.

    Прочие

    Боль в груди, боль в ушах, жажда, сухость кожи, лихорадка, вагинит, гипогликемия, гематурия, метроррагия.

    Местные реакции

    Раздражение конъюнктивы, повышенное слезотечение, кератит, папиллярный конъюнктивит, хемоз. кровоизлияние в конъюнктиву, сухость слизистой оболочки глаз (синдром «сухого глаза»), выделения из глаз, раздражение глаз, боль в глазах, отёк век, покраснение глаз, снижение остроты зрения.

    Передозировка

    Симптомы передозировки гатифлоксацином

    Рвота, учащённое дыхание, судороги, тремор, возбуждение.

    Лечение передозировки гатифлоксацином

    Промывание желудка, симптоматическая терапия. Необходима адекватная гидратация и наблюдение, включая ЭКГ-контроль. Препарат незначительно выводится посредством гемодиализа и амбулаторного перитонеального диализа.

    Взаимодействие

    Гатифлоксацин следует принимать за 4 часа перед употреблением препаратов, содержащих соли цинка, магния или железа; антацидов; диданозина. Эти препараты могут снизить эффективность гатифлоксацина.

    При одновременном приёме гатифлоксацина со следующими препаратами: хинидин, прокаинамид, амиодарон, соталол; трициклические антидепрессанты, включая амитриптилин, амоксапин, имипрамин, нортриптилин, доксепин; производные фенотиазина, включая хлорпромазин, флуфеназин, перфеназин, мезоридазин, тиоридазин; эритромицин; цизаприд, возможно удлинение интервала QT.

    Может повышать концентрацию дигоксина (необходим контроль концентрации дигоксина в плазме крови, при необходимости — коррекция его дозы, а также наблюдение за пациентами на предмет выявления первых признаков гликозидной интоксикации).

    Выведение гатифлоксацина повышается при одновременном применении с пробенецидом.

    При одновременном приёме с варфарином необходим контроль протромбинового времени, поскольку некоторые фторхинолоны могут изменять действие варфарина и его производных.

    Одновременный приём нестероидных противовоспалительных препаратов — риск стимуляции центральной нервной системы и судорог.

    В период лечения возможны изменения уровня глюкозы в крови (симптоматическая гипер- и гипогликемия) у пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемизирующие препараты (рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови).

    Читайте также:
    Узелки монтгомери при беременности фото

    В офтальмологии: ввиду низкой концентрации гатифлоксацина (≤5 нг/мл) в плазме крови после местного применения, системные лекарственные взаимодействия маловероятны.

    Особые указания

    При применении гатифлоксацина возможно развитие симптоматической гипо- или гипергликемии, чаще у пациентов с сахарным диабетом, пожилого возраста, с почечной недостаточностью, при одновременном приёме гипогликемических препаратов. Необходим контроль уровня глюкозы у таких пациентов. При появлении симптомов гипо- или гипергликемии необходимо прекратить приём гатифлоксацина и начать соответствующую терапию.

    Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог. Гатифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с состояниями, подозрительными в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог судорожной активности.

    При применении гатифлоксацина, как и других препаратов хинолонового ряда, и макролидов, у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. В период лечения необходим контроль ЭКГ.

    Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая мерцание-трепетание.

    У пациентов с удлинением интервала QT, гипокалиемией, а также у тех, которые получают антиаритмические препараты класса IA (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол), следует избегать назначения гатифлоксацина поскольку опыт применения этого препарата у пациентов органичен.

    На фоне терапии фторхинолонами, в том числе гатифлоксацином, особенно у людей пожилого возраста и пациентов, получающих глюкокортикостероиды, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия. При первых симптомах боли. или воспаления в месте повреждения приём гатифлоксацина следует прекратить и произвести иммобилизацию конечности.

    Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения гатифлоксацином наблюдается тяжёлая диарея. В этом случае необходимо прекратить приём гатифлоксацина и назначить соответствующую терапию.

    Длительное (более 28 дней) применение гатифлокасацина, как и других антибактериальных препаратов, может привести к росту нечувствительных к нему микроорганизмов, а также грибов. При развитии суперинфекции гатифлоксацин следует отменить и назначить альтернативную терапию.

    В некоторых случаях, уже после первого применения препарата, могут развиться аллергические реакции. Очень редко анафилактические реакции могут прогрессировать до жизнеугрожающего анафилактического шока. В этих случаях гатифлоксацин следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).

    При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако гатифлоксацин не обладает фототоксическими свойствами. Тем не менее, пациенты, получающие гатифлоксацин, должны избегать ультрафиолетового облучения (в том числе прямых солнечных лучей).

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения скорость психомоторных реакций может снижаться, поэтому пациентам следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с опасными механизмами.

    ГАТИФЛОКСАЦИН раствор

    Действующее вещество

    Фармакологическая группа

    Показания

    Форма выпуска и состав

    Лекарственная форма: Раствор для инфузий 0,2% 100 мл, 200 мл, 250 мл (бутылки, флаконы).
    Форма выпуска: По 100 мл, 200 мл, 250 мл в стеклянные бутылки (флаконы). Каждую бутылку (флакон) индивидуально упаковывают в картонную пачку.

    СОСТАВ:
    Активное вещество: гатифлоксацина (в пересчете на 100% вещество) – 0,2 г; декстроза (в пересчете на 100% вещество) – 5,0 г;
    Вспомогательные вещества: динатриевой соли этилендиаминтетрауксусной кислоты, раствор кислоты хлористовородной 0,1 моль/л, вода для инъекций.

    Фармакологическое действие

    Механизм действия гатифлоксацина отличается от механизма действия пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов. Гатифлоксацин может действовать на микроорганизмы, патогенно устойчивые к этим антибиотикам. Не существует перекрестной устойчивости между гатифлоксацином и указанными антибиотиками.

    Механизм действия: Гатифлоксацин как типичный представитель новейших фторхинолонов воздействует на процессы репликации бактериальной ДНК. Его мишенью в одинаковой степени являются одновременно две бактериальные топоизомеразы II и IV – ферменты, осуществляющие изменение пространственной конфигурации молекулы ДНК на различных этапах ее репликации. Благодаря высокому сродству к комплексу ДНК-топоизомераза II гатифлоксацин связывается с ним с образованием «хинолонового кармана», что обеспечивает остановку продвижения фермента (топоизомеразы II, называемой также ДНК-гиразой) вдоль молекулы и прекращение процесса репликации. Взаимодействуя с топоизомеразой IV, гатифлоксацин способен вызывать разрывы двухцепочечной молекулы ДНК уже после ее репликации.
    Выведение из строя любой из топоизомераз обуславливает гибель бактериальной клетки. Благодаря одновременному и равносильному воздействию гатифлоксацина на обе топоизомеразы препарат обладает значительно более слабой, в сравнении с офлоксацином и левофлоксацином, способностью к селекции мутаций, повышающей устойчивость к фторхинолонам.

    Также гатифлоксацин влияет на РНК бактерий и синтез бактериальных белков, на стабильность мембран и на другие жизненные процессы бактериальных клеток, гатифлоксацин обладает постантибиотическим эффектом (2часа).
    Чувствительные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и относительно чувствительные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая метициллин штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;
    Чувствительные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Haemophiliasраrаinfluenzae: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoеae (включая штаммы, продуци β -лактамазы).
    Относительно чувствительные грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteusmиrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii.
    Относительно чувствительные анаэробы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiи, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonasspp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonasmagnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens, Clostridium ramosum;
    Чувствительные возбудители атипичной формы: C. pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma;
    Относительно чувствительные атипичные формы: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii;
    К гатифлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии туберкулеза, H. Pylori. Гатифлоксацин эффективен относительно бактерий резистентных к β-лактамным (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы) и макролидным (эритромицины, кларитромицины) антибиотикам.

    Читайте также:
    Стихотворение Зимой Татьяны Гусаровой

    Гатифлоксацин

    • Состав и форма выпуска
    • Фармдействие
    • Дозировка
    • Противопоказания
    • Передозировка
    • Особые указания
    • Взаимодействие
    • Условия хранения

    Состав и форма выпуска

    Состав:

    1 мл раствора содержит 2 мг гатифлоксацина;

    Вспомогательные вещества: декстроза, кислота хлористоводородная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

    Форма выпуска:

    Раствор для инфузий.

    Фармдействие

    Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Механизм действия гатифлоксацина отличается от механизма действия пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов. Гатифлоксацин активен в отношении микроорганизмов устойчивых к перечисленным группам антибиотиков. Гатифлоксацин – 8-метоксифтор-хинолон проявляет антибактериальную активность в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов:

    • чувствительные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
    • относительно чувствительные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;
    • чувствительные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Haemophilias раrаinfluenzae: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoеae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу);
    • относительно чувствительные грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;
    • относительно чувствительные анаэробы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens., Clostridium ramosum;
    • чувствительные возбудители, атипичные формы: C.pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma;
    • относительно чувствительные возбудители, атипичные формы: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

    Чувствительными к гатифлоксацину являются такие возбудители, как микобактерии туберкулеза, H. Pylori.

    Гатифлоксацин эффективен в отношении бактерий резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.

    Противобактериальное действие гатифлоксацина обеспечивает угнетение ДНК гиразы и топоизомеразы IV. ДНК гираза является важнейшим ферментом, принимающим участие в редупликации ДНК возбудителей. Топоизомераза IV является ферментом, который играет основную роль в делении хромосом ДНК при делении бактериальной клетки. Оказалось, что С-8-метоксичная половина обладает более высокой активностью и более медленным развитием резистентности в сравнении с неметоксичной С-8 половиной.

    Фармакокинетика. Фармакокинетика гатифлоксацина при введении доз в диапазоне от 200 мг до 800 мг в течение 14 дней является линейной и времязависимой. Связываемость с белками плазмы составляет около 20 % и не зависит от концентрации. Гатифлоксацин широко распределяется в основных тканях и жидкостях организма. Вследствие быстрого распределения гатифлоксацина в тканях, его концентрация в большинстве целевых тканей превышает концентрацию в сыворотке крови. В организме человека гатифлоксацин подвергается ограниченной биотрансформации, причем менее 1% полученной дозы выводится с мочой в виде этилендиаминовых и метилэтилендиаминовых метаболитов. Более 70 % гатифлоксацина выводится в неизмененном виде с мочой в течение 48 часов после введения, 5 % – с калом. Средний период полувыведения составляет от 7 до 14 часов.

    Показания к применению. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к гатифлоксацину микроорганизмами, а именно: обострение хронического бронхита, острый бактериальный синусит, внегоспитальная пневмония, неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей (циститы, пиелонефриты), неосложненная уретральная гонорея у мужчин, эндоцервикальная и ректальная гонорея у женщин.

    Дозировка

    Перед введением необходимо провести внутрикожную пробу на переносимость препарата, при условии отсутствия противопоказаний к ее проведению. Рекомендуемые дозы гатифлоксацина приведены в табл.1 и применимы ко всем пациентам старше 18 лет с клиренсом креатинина от 40 мл/мин и выше. Расчет доз для пациентов с клиренсом креатинина менее 40 мл/мин смотрите в разделе “Особенности применения”. Гатифлоксацин вводят 1 раз в сутки.

    Таблица 1. Рекомендуемые дозы гатифлоксацина для пациентов старше 18 лет

    Инфекционное заболевание вызванное чувствительными микроорганизмами

    Суточная доза

    Продолжительность лечения

    Обострение хронического бронхита бактериальной этиологии

  • Рейтинг
    ( Пока оценок нет )
    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: