Как правильно применять Эуфиллин в детском возрасте

Эуфиллин

Инструкция

  • русский
  • қазақша
  • Скачать инструкцию медикамента

    Торговое название

    Международное непатентованное название

    Лекарственная форма

    Таблетки, 150 мг

    Состав

    Одна таблетка содержит

    активного вещества – аминофиллина 150 мг (теофиллина-этилендиамина безводного эквивалентно теофиллину безводному 126 мг);

    вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.

    Описание

    Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с плоскоцилиндрической поверхностью, с риской на одной стороне и двусторонней фаской.

    Фармакотерапевтическая группа

    Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины. Аминофиллин.

    Код АТХ R03DA05

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Аминофиллин после приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность 90-100 %. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации – 1-2 часа. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых – 60%, у больных циррозом печени – 36 %. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

    Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови – 5-10 мкг/мл.

    Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются кофеин и 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин тоже является активным метаболитом, но образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения его у детей старше 6 мес 3,7 часов, у взрослых 8,7 часов, у курящих (20-40 сигарет в сутки) – 4-5 часов (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью – свыше 24 часов. Выводятся метаболиты через почки.

    Фармакодинамика

    Эуфиллин оказывает бронходилятирующее, вазодилятирующее, спазмолитическое, токолитическое и диуретическое действие.

    Механизм действия связан с блокирующим влиянием на А2 тип пуриновых рецепторов гладкомышечных клеток бронхов. Снижение активности рецепторов нарушает сопряженный с ними транспорт ионов кальция в гладкомышечную клетку и вызывает ее расслабление. В высоких концентрациях эуфиллин ингибирует активность фосфодиэстераз III и IV типов, что приводит к прекращению гидролиза цАМФ, стабилизации его уровня в клетке и поддержанию киназы легких цепей миозина в неактивном фосфорилированном состоянии. Подавление активности киназы легких цепей миозина не позволяет ему взаимодействовать с актином и обеспечивать сокращение клетки.

    Эуфиллин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, коронарных, церебральных и легочных сосудов, мускулатуры желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей. Вследствие уменьшения выделения гистамина и лейкотриенов из тучных клеток эуфиллин снижает гиперреактивность дыхательных путей в ответ на поступление в них аллергенов.

    Эуфиллин повышает сократимость скелетных (в т.ч. дыхательных мышц – диафрагмы, межреберных мышц) и замедляет развитие их утомления. Оказывает стимулирующее влияние на сердечную мышцу увеличивая силу ее сокращения (положительное инотропное действие, вероятно связанное с влиянием на активность фосфодиэстеразы III типа).

    Расширение сосудов почечных клубочков сопровождается увеличением фильтрации крови в почках и кратковременным возрастанием диуреза.

    Стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга, за счет повышения его чувствительности к стимулирующему влиянию углекислого газа, улучшает альвеолярную вентиляцию, и, в конечном итоге, вызывает снижение частоты и тяжести эпизодов ночного апноэ.

    Эуфиллин подавляет ритмические сокращения беременной матки, увеличивает секрецию соляной кислоты в желудке, незначительно улучшает реологические свойства крови (ее вязкость) за счет снижения способности тромбоцитов к адгезии и агрегации.

    Показания к применению

    хронический обструктивный бронхит

    бронхиальная астма

    эмфизема легких

    ночное пароксизмальное апноэ (синдром Пиквика)

    хроническое легочное сердце

    Способ применения и дозы

    Применяют внутрь после еды, запивая большим количеством жидкости. Доза препарата подбирается индивидуально, учитывая возможность различной скорости выведения препарата у разных пациентов. Расчет дозы проводят исходя из идеальной массы тела (т.к. препарат не распределяется в жировую ткань).

    Взрослым и подросткам с массой тела более 50 кг в зависимости от клинической ситуации назначают по 150-300 мг (1-2 таблетки) 3 раза в день, в тяжелых случаях по 300 мг (2 таблетки) 4 раза в день с интервалом 6 часов. Суточная доза в среднем 600-1200 мг или 4-8 таблеток в 3-4 введения. У пациентов с массой тела менее 50 кг и подростков с массой тела 45-55 кг назначают по 150 мг (1 таблетке) 3-4 раза в день. Суточная доза не должна превышать 600 мг.

    Детям от 6-17 лет препарат назначают в дозе 13 мг/кг массы тела, обычно по 150 мг (1 таблетке) 3 раза в день.

    Продолжительность лечения определяется врачом.

    Побочные действия

    головокружение, беспокойство, нарушения сна, тремор, судороги

    сердцебиение, нарушение сердечного ритма

    анорексия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс

    в отдельных случаях – гипогликемия.

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к эуфиллину и другим производным метилксантина

    инфаркт миокарда в острую фазу

    тахиаритмия

    гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

    язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

    тяжелые нарушения функции печени и/или почек

    гипертиреоз

    эпилепсия

    детский возраст до 6 лет.

    Лекарственные взаимодействия

    Эфедрин, β-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином и сульфинпиразоном наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина, что сопровождается снижением его эффекта и может потребовать увеличения применяемых доз препарата.

    У курящих лиц (20-40 сигарет в день) также наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина, что сопровождается снижением его эффекта и может потребовать увеличения применяемых доз препарата.

    При назначении в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, комбинированными оральными контрацептивами, дисульфирамом, флувоксамином, вилоксазином, противогриппозными вакцинами и β-адреноблокаторами элиминация препарата замедляется, что сопровождается увеличением его концентрации в плазме крови и может потребовать снижения дозы. В случае применения эуфиллина совместно с фтрохинолонами дозу эуфиллина уменьшают до ¼ от обычно рекомендуемой.

    Эуфиллин ослабляет терапевтические эффекты солей лития и β- адреноблокаторов. В свою очередь, назначение β-адреноблокаторов ослабляет бронходилятирующий эффект эуфиллина. При приеме эуфиллина совместно с β-адреномиметиками, глюкокортикостероидами и диуретиками возрастает риск развития гипогликемии.

    Эуфиллин повышает вероятность развития нежелательных эффектов минералокортикостероидов (гипернатриемия), фторированных производных средств для наркоза (желудочковые аритмии), средств, возбуждающих ЦНС (нейротоксичность).

    Особые указания

    Беременность и период лактации.

    Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме новорожденного и плода потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали эуфиллин нуждаются в медицинском наблюдении для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности и лактации требует оценки потенциального риска для ребенка и производится только по экстремальным жизненным показаниям.

    Использование с осторожностью, под постоянным наблюдением врача производится у пациентов с выраженной артериальной гипертензией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. При хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, вирусных инфекциях или пневмонии требует осторожности и снижения доз эуфиллина; повышение доз осуществляется только в случае крайней необходимости и, желательно, под контролем концентрации препарата в крови.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

    С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Передозировка

    Симптомы: рвота, диарея, гиперемия лица, аритмия, возбуждение, светобоязнь, тремор и судороги. При уровне в крови свыше 40 мкг/мл развивается кома.

    Лечение: включает отмену препарата, стимуляцию его выведения из организма (форсированный диурез), при уровне препарата более 50 мкг/мл

    – гемосорбция, плазмаферез, гемодиализ или перитонеальный диализ, контроль показателей гемодинамики и респираторную поддержку (подача кислорода и ИВЛ). При судорожном синдроме – внутримышечное введение диазепама (барбитураты противопоказаны!).

    Форма выпуска и упаковка

    10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или аналогичной импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или аналогичной импортной.

    Первичные упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в ящик из гофрированного картона.

    Условия хранения

    Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    Не использовать по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек

    Производитель

    ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»

    Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33

    Упаковщик

    ТОО «Павлодарский фармацевтический завод».

    Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33.

    Владелец регистрационного удостоверения

    ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»,

    Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

    Эуфиллин (Euphyllin)

    Инструкции по применению

    Содержание

    • Действующее вещество
    • Аналоги по ATX
    • Нозологическая классификация (МКБ-10)
    • Фармакологическая группа
    • Лекарственная форма
    • Состав
    • Описание лекарственной формы
    • Фармакокинетика
    • Фармакодинамика
    • Показания
    • Противопоказания
    • Способ применения и дозы
    • Передозировка
    • Побочные действия
    • Особые указания
    • Взаимодействие
    • Форма выпуска
    • Условия отпуска из аптек
    • Срок годности
    • Условия хранения
    • Заказ в аптеках Москвы
    • Отзывы

    Действующее вещество

    Аналоги по ATX

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    • G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях
    • G93.6 Отек мозга
    • I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности
    • I50.1 Левожелудочковая недостаточность
    • J45 Астма
    • J98.8.0* Бронхоспазм
    • N28.9 Болезнь почки и мочеточника неуточненная

    Фармакологическая группа

    Эуфиллин
    Инструкция по медицинскому применению РУ № Р N002436/01

    Лекарственная форма

    Раствор для внутривенного введения

    Дата последнего изменения

    Состав

    Действующее вещество:

    Аминофиллин (эуфиллин) — 24 мг

    Вода для инъекций — до 1 мл.

    Описание лекарственной формы

    Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

    Фармакокинетика

    Биодоступность — 90–100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутривенном введении 0,3 г — 15 мин, максимальная концентрация в плазме крови — 7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3–0,7 л/кг (30–70% от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых — 60%, у ново­рожденных — 36%, у больных циррозом печени — 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

    Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10–20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови — 5–10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450. В результате образуются 1,3‑диметилмочевая кислота (45–55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1–5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного T1/2 кофеина возникает его существенное накопление в орга­низме (до 30% от такового для аминофиллина).

    У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес — более 24 ч; у детей старше 6 мес — 3,7 ч; у взрослых — 8,7 ч; у «курильщиков» (20–40 сигарет в сутки) — 4–5 ч (после отка­за от курения нормализация фармакокинетики через 3–4 мес); у взрослых с хроническими обструктивными заболеваниями легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью — свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50% теофиллина выводится с мочой в неизмененном виде против 10% у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

    Фармакодинамика

    Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ , блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Ca 2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

    Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

    Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

    Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.

    Расширяет внепеченочные желчные пути.

    Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

    Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

    Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока.

    При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

    Показания

    Астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза.

    С осторожностью

    Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12‑перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст.

    Способ применения и дозы

    Внутривенно вводят медленно (в течение 4–6 минут) по 5–10 мл 24 мг/мл раствора (0,12–0,24 г), который предварительно разводят в 10–20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10–20 мл 24 мг/мл раствора (0,24–0,48 г) разводят в 100–150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30–50 капель в минуту.

    Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.

    Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая — 0,25 г, суточная — 0,5 г.

    При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводят в 10–20 мл 0,9% раствора NaCl, вводят медленно в течение не менее 5 мин.

    При астматическом статусе показано в/в капельное введение — 720–750 мг.

    При необходимости вводят эуфиллин внутривенно из расчета разовой дозы 2–3 мг/кг предпочтительно капельно.

    В возрасте до 3 мес — 30–60 мг/сут, 4–12 мес — 60–90 мг/сут, 2–3 лет — 90–120 мг, 4–7 лет —120–240 мг, 8–18 лет — 250–500 мг/сут.

    Высшие дозы для детей внутривенно: разовая — 3 мг/кг, суточная с 2 до 3 лет — 0,09–0,12 г, от 4 до 7 лет — 0,12–0,24 г, от 8 до 18 лет — 0,25–0,5 г.

    Продолжительность парентерального введения — не более 14 дней.

    При апноэ новорожденных начальная доза (состояние, характеризующееся периодами отсутствия дыхания в течение 15 с и сопровождающееся цианозом и брадикардией) — 5 мг/кг (по назогастральному зонду), поддерживающая доза — 2 мг/кг в 2 приема. Длительность лечения — несколько недель, в редких случаях — месяцев.

    Можно назначать ректально в виде микроклизм. Доза для взрослых — 0,24–0,48 г в 20–25 мл теплой воды; детям — меньше, в соответствии с возрастом.

    Высшие дозы для взрослых ректально — разовая 0,5 г, суточная 1,5 г; в/в — разовая 0,25 г, суточная 0,5 г.

    Высшие дозы для детей ректально — разовая 7 мг/кг, суточная 15 мг/кг; в/в — разовая 3 мг/кг.

    Передозировка

    Симптомы: при передозировке наблюдается анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковые аритмии, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления.

    Лечение передозировки зависит от клинической картины, включает отмену препарата, стимуляцию выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты. При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.

    Побочные действия

    Со стороны нервной системы:

    Головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы:

    Сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

    Со стороны пищеварительной системы:

    Тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита.

    Аллергические реакции:

    Кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.

    Боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

    Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

    Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

    При ректальном введении — проктит, раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

    Особые указания

    Препарат назначают с осторожностью пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.

    Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения из организма. Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.

    При необходимости назначения препарата в периоды беременности и лактации следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода или новорожденного.

    Возможное влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

    Взаимодействие

    Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличение применяемых доз препарата. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы. Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а H2‑гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связывают с ферментативной системой цитохрома P450 и замедляют метаболизм аминофиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолонами дозу эуфиллина уменьшают. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов — препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызвать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения ка­нальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат нельзя применять с растворами декстрозы, не совместим с растворами глюкозы, фруктозы и левулезы. Следует принимать во внимание pH смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.

    Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий).

    При одновременном применении с эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

    Форма выпуска

    Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл.

    По 5 мл или 10 мл в ампулы нейтрального стекла.

    По 10 ампул с инструкцией по применению в коробку из картона.

    По 5 или 10 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием, или без фольги, или без бумаги.

    По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона.

    Эуфиллин (Euphylline) инструкция по применению

    Владелец регистрационного удостоверения:

    Лекарственная форма

    Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эуфиллин

    Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.

    1 таб.
    аминофиллин150 мг

    Вспомогательные вещества: кальция стеарат – 2 мг, крахмал картофельный – 48 мг.

    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
    30 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.
    30 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает энилептогенным действием.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность – 90-100%. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения C max – 1-2 ч. V d находится в диапазоне 0.3-0.7 л/кг (30-70% от «идеальной» массы тела), в среднем 0.45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых – 60%, у больных циррозом печени – 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

    Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1, 3-диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. T 1/2 у детей старше 6 месяцев – 3.7 ч; у взрослых – 8.7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сут) – 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью – свыше 24 ч. Выводится почками.

    Показания препарата Эуфиллин

    Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, легочная гипертензия, легочное сердце, ночное апноэ.

    Открыть список кодов МКБ-10

    Код МКБ-10 Показание
    G47.3 Апноэ во сне (нарушения со стороны дыхательного центра)
    I27.0 Первичная легочная гипертензия
    I27.2 Другая вторичная легочная гипертензия
    I27.9 Легочно-сердечная недостаточность неуточненная (в т.ч. легочное сердце [cor pulmonale] (хроническое) БДУ)
    J42 Хронический бронхит неуточненный
    J43 Эмфизема
    J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
    J45 Астма

    Режим дозирования

    Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сут в 4 приема. Длительность курса лечения – от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.

    Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая – 0.5 г, суточная – 1.5 г. Высшие дозы для детей внутрь: разовая – 7 мг/кг, суточная – 15 мг/кг.

    Побочное действие

    Со стороны нервной системы : головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.

    Со стороны пищеварительной системы : гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме – снижение аппетита.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

    Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

    Противопоказания к применению

    Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), гастрит с повышенной кислотностью, артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения, тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет).

    С осторожностью. Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желучно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперплазия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст. Назначают одновременно с антикоагулянтами.

    Эуфиллин: подробная инструкция

    Эуфиллин – это спазмолитический препарат. Благодаря своим свойством он оказывает подавляющее влияние на сокращения гладких мышц, расслабляет их и снимает спазм. После приема Эуфиллина расширяются кровеносные сосуды, расслабляется мускулатура бронхов и других внутренних органов.

    Состав и форма выпуска

    Состав препарата зависит от формы выпуска препарата. Производится Эуфиллин в следующих вариантах:

    Таблетки. Одна штука содержит в себе активное вещество – аминофиллин (150 миллиграммов), а также вспомогательные компоненты. К последним относится кальций, стеариновокислый и картофельный крахмал.

    Ампулы (раствор для инъекций). Аминофиллин также является основным веществом. В каждой ампуле содержится 24 миллиграмма активного компонента. Помимо него в составе также присутствует вода для инъекций.

    Фармакологические эффекты

    Основное действие препарата – спазмолитическое. Однако он оказывает и другие эффекты на организм человека, а именно токолитический, мочегонный и бронходилатирующий.

    По классификатору Видаля, Эуфиллин включен в фармакологическую группу ингибиторов Фосфодиэстеразы.

    От чего помогает Эуфиллин? Показания к применению

    Показания к использованию препарата Эуфиллин могут несколько различаться в зависимости от формы выпуска. Таблетки чаще всего назначают при:

    Бронхиальной астме различной степени тяжести.

    Хронической обструктивной болезни легких.

    Пароксизмальных приступах апноэ в ночное время.

    Правожелудочковая сердечная недостаточность.

    Инъекционная форма медикаментозного средства применяется при:

    Цереброваскулярная недостаточность головного мозга (препарат используется в комплексе с другими препаратами и способствует снижение внутричерепного давления).

    Левожелудочковая сердечная недостаточность (также применяется в сочетании с рядом других лекарственных средств).

    При болезнях дыхательной системы, сопровождающихся спазмом и бронхобструктивным синдромом (ХОБЛ, эмфизема, бронхиальная астма).

    Противопоказания

    Эуфиллин не является полностью безопасным средством и имеет достаточно широкий перечень противопоказаний к его назначению:

    Индивидуальная гиперчувствительность к одному или нескольким компонентам препарата.

    Детский возраст до 3 лет.

    Со стороны ССС: острый период инфаркта миокарда, острая и тяжелая хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз, расслаивающаяся аневризма аорты, гипертрофическая кардиомиопатия, артериальная гипертония высокой степени, а также низкое кровяное давление.

    Со стороны пищеварительного тракта: обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, ГЭРБ, декомпенсированная печеночная недостаточность.

    Гормональные нарушения: гипотиреоз, тиреотоксикоз.

    Со стороны системы крови: нарушения свертываемости и спонтанные кровотечения в анамнезе.

    Острые инфекционные заболевания, сепсис.

    Тяжелая почечная недостаточность.

    Побочные эффекты

    При приеме Эуфиллина, помимо основного фармакологического действия, могут реализовываться и побочные эффекты. Чаще всего у пациентов развивается бессонница, головокружение, слабость, тахикардия, аритмия, диспепсический синдром, аллергические реакции, гипогликемия, гипотония, повышенное потоотделение, боли в голове, области груди и живота.

    На фоне передозировки препаратом могут возникнуть мышечные судороги, повышение температуры тела, полиурия, гематурия, альбуминурия и даже нарушения сознания.

    Для устранения побочных симптомов может потребоваться снижение дозировки или отмена приема лекарственного средства.

    При нарушении правил асептики и антисептики во время инъекций Эуфиллина иногда развиваются инфекционные осложнения.

    Эуфиллин инструкция по применению

    Разовая и суточная доза препарата подбирается в зависимости от формы выпуска, заболевания и возраста пациента.

    Взрослым больным рекомендуется принимать по 15 миллиграммов на кг веса от 1 до 3 раз в сутки. Детская дозировка составляет 7-10 мг на килограмм массы тела 4 раза в день. Курс лечения таблетками может варьировать от 3 дней до нескольких месяцев.

    При внутривенном введении средняя суточная доза колеблется от 400 до 800 миллиграммов.

    На фоне приема препарата необходимо ежедневном проводить контроль уровня артериального давления, глюкозы крови и частоты сердечных сокращений.

    Отзывы о лекарственном средстве

    Отзывы от Эуфиллине, как и о любом другом медикаментозном препарате, на просторах интернета встречаются самые разнообразные. Однако большинство пациентов отмечают его высокую эффективность, быстрое устранение симптомов заболевания.

    Встречаются и негативные отзывы, но они чаще всего связаны с развитием побочных реакций на фоне индивидуальной непереносимости компонентом препараты или в результате неправильно подобранной дозировки.

    Некоторые пациенты применяют Эуфиллин в комплексе с Димексидом и рядом эфирных масел для похудения и избавления от целлюлита. Эффективность препарата в этом отношении не доказана, поэтому объективно судить о его действенности невозможно.

    Внимание! Перед приемом лекарственного средства обязательна консультация специалиста. Только врач сможет правильно подобрать дозировку препарата, рассчитать длительность курса лечения и учесть все показания и противопоказания к приему Эуфиллина. В противном случае высок риск развития отрицательных побочных эффектов.

    Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

    Эуфиллин раствор ампулы 24 мг/мл 5 мл 10 шт ➤ инструкция по применению

    Описание

    Действующие вещества

    Форма выпуска

    Состав

    Фармакологический эффект

    Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.

    Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

    Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

    Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

    Фармакокинетика

    В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации – 5-10 мкг/мл.

    Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%, у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных – 36%, у больных циррозом печени – 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.

    Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде – 50%.

    Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

    T1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих – 4-5 ч, у детей – 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей – 10-45 ч.

    T1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

    Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, ХОБЛ.

    Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.

    Показания

    Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейна-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии), острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

    Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ, острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

    Противопоказания

    Меры предосторожности

    Применение при нарушениях функции печени
    Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

    C осторожностью применять при печеночной недостаточности.

    Применение при нарушениях функции почек
    Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

    C осторожностью применять при почечной недостаточности.

    Применение у детей
    Противопоказание: детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм – до 12 лет). Не применять ректально у детей.
    Применение у пожилых пациентов
    С осторожностью: пациенты пожилого возраста (может потребоваться уменьшение дозы).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.

    Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.

    Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

    Способ применения и дозы

    Побочные действия

    Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма, при быстром в/в введении – появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при продолжительном приеме внутрь – анорексия.

    Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

    Со стороны обмена веществ: редко – гипогликемия.

    Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции, при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.

    Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

    Взаимодействие с другими препаратами

    При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия, с бета-адреноблокаторами и препаратами лития – действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.

    Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.

    Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.

    Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

    Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

    Особые указания

    C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).

    Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.

    У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.

    При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.

    Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).

    С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.

    Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.

    Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.

    Эуфиллин

    Регистрационный номер

    Торговое наименование

    Международное непатентованное наименование

    Лекарственная форма

    раствор для внутривенного введения

    Состав

    Активное вещество: аминофиллин (эуфиллин для инъекций) (в пересчёте на сухое вещество) — 240 мг

    Вспомогательные вещества: вода для инъекций — до 1 мл.

    Описание

    прозрачная бесцветная или светло-жёлтого цвета жидкость.

    Фармакотерапевтическая группа

    Код АТХ

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Производное ксантина, ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

    Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм. Оказывает умеренное инотропное и диуретическое действие.

    Снижает сосудистое сопротивление, снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек), расширяет коронарные сосуды, снижает давление в системе лёгочной артерии, улучшает сокращение диафрагмы, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует дыхательный центр, усиливает выброс адреналина надпочечниками, тормозит агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.

    Фармакокинетика

    60 % эуфиллина (у здоровых взрослых) и 36 % (у новорождённых детей) связывается с белками плазмы и распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. Эуфиллин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, в жировой ткани не накапливается. 90 % эуфиллина метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются почками, 7–13 % эуфиллина выделяется в неизменённом виде. Период полувыведения составляет у некурящих взрослых от 5 до 10 часов, у детей старше 10 месяцев от 2,5 до 5 часов. Курение и алкоголь значительно влияют на метаболизм и выделение эуфиллина, в частности у курящих этот период значительно сокращается и составляет от 4 до 5 часов. Выведение эуфиллина удлиняется у больных с дыхательной недостаточностью, при печёночной и сердечной недостаточности, при вирусных инфекциях и гипертермии.

    Показания

    Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе лёгких, сердечной астме (в основном для купирования приступов); гипертензия в малом круге кровообращения.

    Купирование церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и в составе комбинированной терапии при ишемических инсультах и хронической недостаточности мозгового кровообращения для уменьшения внутричерепного давления и отёка мозга.

    Противопоказания

    Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отёк лёгких, тяжёлая коронарная недостаточность, печёночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, повышенная чувствительность к препарату.

    С осторожностью

    Беременность, период новорожденности, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, аденома предстательной железы.

    Препарат назначают с осторожностью пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Применение при беременности возможно в тех случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы

    Эуфиллин назначают внутримышечно, глубоко в верхний квадрант ягодичной мышцы по 1 мл (240 мг) раствора.

    Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.

    Концентрация эуфиллина в сыворотке крови не должна превышать 20 мкг/мл.

    Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутримышечно: разовая — 0,5 г, суточная — 1,5 г. Высшие дозы для детей внутримышечно: разовая — 7 мг/кг, суточная — 15 мг/кг.

    Коррекция режима дозирования может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме. У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы (разовая доза — 0,3 г). Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма (разовая доза — 0,7 г).

    Побочное действие

    Со стороны пищеварительной системы: гастроэзофагеальный рефлюкс, гастралгия, тошнота, рвота, изжога, обострение язвенной болезни.

    Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, беспокойство, раздражительность, головокружение, тремор.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмии, тахикардия, нарушение сердечного ритма, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.

    Местные реакции: реакции в месте введения — гиперемия, болезненность.

    Прочие: боль в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, повышенное потоотделение, усиление диуреза.

    Передозировка

    При передозировке наблюдается анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковые аритмии, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления.

    Лечение передозировки зависит от клинической картины, включает отмену препарата, стимуляцию выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и применение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты.

    При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличение применяемых доз препарата.

    Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы.

    Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома P450 и замедляют метаболизм эуфиллина). В случае применения в комбинации с эпоксацином и другими фторхинолинами дозу эуфиллина уменьшают. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызывать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счёт увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Эуфиллин раствор для внутримышечного введения нельзя разводить или смешивать с другими растворами.

    Особые указания

    Под кожу растворы эуфиллина не вводят, так как они обладают местнораздражающим действием.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

    При лечении препаратом пациентам не рекомендуется в течение 24 ч выполнять работу, требующую быстрой реакции и связанную с риском, например, управлять транспортными средствами.

    Форма выпуска

    Раствор для внутримышечного введения 240 мг/мл.

    По 1 мл в ампулы нейтрального стекла. 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в коробку из картона. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной, или без фольги. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в пачку из картона.

    При использовании ампул с насечками, кольцами и точками скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул допускается не вкладывать.

    Хранение

    При температуре от 5 до 25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.

    Эуфиллин : инструкция по применению

    Состав

    Действующее вещество: теофиллин;

    1 мл 20 мг теофиллина;

    Вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

    Лекарственная форма

    Раствор для инъекций.

    Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

    Фармакологическая группа

    Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Ксантины. Теофиллин.

    Фармакологические свойства

    Бронхолитический, спазмолитическое, сосудорасширяющее средство. Механизм действия теофиллина обусловлен, преимущественно, блокированием аденозиновых рецепторов, угнетением ФДЭ, повышением содержания внутриклеточного цАМФ, снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция. Расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов (бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, матки), коронарных, церебральных и легочных сосудов, расширяет коронарные артерии, уменьшает периферическое сосудистое сопротивление. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы), снижает сопротивление легочных сосудов и улучшает оксигенацию крови, активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислому газу, улучшает альвеолярную вентиляцию, что приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Теофиллин устраняет ангиоспазм, повышает коллатеральный кровоток и насыщение крови кислородом, уменьшает перифокальный и общий отек мозга, снижает ликворное и соответственно внутричерепное давление. Улучшает реологические свойства крови, уменьшает тромбообразование, тормозит агрегацию тромбоцитов (угнетая фактор активации тромбоцитов и простагландин F 2альфа ), повышает выносливость эритроцитов к деформации, нормализует микроциркуляцию. Проявляет противоаллергический эффект, подавляя дегрануляцию тучных клеток и снижая уровень медиаторов аллергии (серотонина, гистамина, лейкотриенов). Усиливает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, обусловленное снижением канальцевой реабсорбции, увеличивает выведение воды, ионов хлора, натрия.

    Терапевтические эффекты развиваются через 5-15 минут после инъекции.

    Связывание теофиллина с белками плазмы крови составляет: у здоровых взрослых – около 60%, у больных циррозом печени – 35%. Проникает через гистогематические барьеры, распределяясь в ткани. Около 90% теофиллина метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р 450 до неактивных метаболитов – 1,3-диметилмочевой кислоты, 1-метилмочевой кислоты и 3-метилксантина. Выводится в основном почками в виде метаболитов в неизмененном виде выводится у взрослых до 13%, у детей – до 50% препарата. Частично проникает в грудное молоко. Период полувыведения теофиллина зависит от возраста и наличия сопутствующих заболеваний и составляет: у взрослых пациентов с бронхиальной астмой – 6-12 часов, у лиц, курящих – 4-5 часов, у лиц пожилого возраста, при сердечной недостаточности, нарушении функции печени, отека легких, хронические обструктивные заболевания легких – более 24 часов.

    Терапевтические концентрации теофиллина в крови составляют: для достижения бронхолитического эффекта – 10-20 мкг / мл, для возбуждающего эффекта на дыхательный центр – 5-10 мкг / мл. Токсические концентрации – выше 20 мкг / мл.

    Показания

    Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, нарушениях со стороны дыхательного центра (ночное пароксизмальное апноэ), «легочное сердце».

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин), острая сердечная недостаточность, стенокардия, острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, тяжелая артериальная гипер- и гипотензия, распространенный атеросклероз сосудов, отек легких, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в анамнезе, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), гастроэзофагеальный рефлюкс, эпилепсия, повышенная судорожная го овнисть, неконтролируемый гипотиреоз, гипертиреоз, тиреотоксикоз, нарушение функции печени и / или почек, порфирия, сепсис.

    Особые меры безопасности

    Перед введением раствор необходимо нагреть до температуры тела.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие эуфиллина.

    Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, минералокортикоидов (гипернатриемия), препаратов для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий, судорог).

    В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличения дозы препарата.

    Аминоглутетимид, морацизин как индукторы микросомального окисления повышают клиренс эуфиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

    Клиренс снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы.

    Противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, Н 2 гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин – усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома 450 и изменяют метаболизм эуфиллина).

    В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолонами, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия эуфиллина может увеличиться, что может потребовать снижения его дозы.

    При одновременном применении левофлоксацина и теофиллина необходимо проводить мониторинг уровня теофиллина в крови и соответствующую коррекцию дозы.

    Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов препятствует бронходилатирующим действия эуфиллина и может вызвать бронхоспазм.

    Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции.

    С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, которые возбуждают центральную нервную систему (повышает нейротоксичность). При применении с неселективными ингибиторами обратного захвата моноаминов возможна заторможенность психомоторных реакций.

    Особенности применения

    При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, при вирусной инфекции, при длительной гипертермии, гипертрофии предстательной железы, тяжелой гипоксии, сахарном диабете, глаукоме, лицам пожилого возраста (старше 60 лет) дозу препарата следует уменьшить и применять с осторожностью.

    Пациентам, которые курят, рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.

    Лихорадка, независимо от причины ее возникновения, может уменьшить скорость выведение теофиллина.

    Эффекты препарата могут значительно усиливаться при одновременном употреблении продуктов с высоким содержанием кофеина или теобромина (кофе, чай, шоколад).

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Применение препарата в период беременности противопоказано. Теофиллин проникает в грудное молоко, поэтому в период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    Во время лечения не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций (управление транспортными средствами).

    Способ применения и дозы

    Препарат вводить внутривенно. Дозу подбирают индивидуально, учитывая возможность различной скорости вывода.

    Если пациент применяет препараты теофиллина перорально, дозу теофиллина для парентерального введения следует снизить.

    При введении препарата пациент находится в положении лежа; врач контролирует артериальное давление, частоту сердечных сокращений, частоту дыхания и общее состояние больного.

    Раствор следует готовить непосредственно перед применением – для струйного введения разовую дозу препарата разводить в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата предварительно разводить в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

    Внутривенно струйно вводить медленно (в течение не менее 5 минут), внутривенно капельно – со скоростью 30-50 капель в минуту.

    При введении препарата дозу рассчитывать на теофиллин в миллиграммах, учитывая, что 1 мл препарата содержит 20 мг теофиллина.

    Взрослым внутривенно струйно вводить в суточной дозе 10 мг / кг массы тела (в среднем 600-800 мг теофиллина), распределенных на 3 введения. При кахексии и у лиц с начальной низкой массой тела суточную дозу уменьшить до 400-500 мг, при этом во время первого введения вводить не более 200-250 мг.

    При появлении ускорение сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения следует снизить или переходить на капельное введение препарата.

    Детям старше 14 лет : внутривенно капельно в дозе 2-3 мг / кг массы тела.

    Максимальные суточные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме крови: дети 3-9 лет – 24 мг / кг массы тела, 9-12 лет – 20 мг / кг массы тела, 12-16 лет – 18 мг / кг массы тела, пациенты старше 16 лет – 13 мг / кг массы тела (или 900 мг).

    Высшие дозы для взрослых. Внутривенно: разовая – 250 мг, суточная – 500 мг.

    Высшие дозы для детей. Внутривенно: разовая – 3 мг / кг массы тела.

    Продолжительность лечения зависит от тяжести течения заболевания, чувствительности к препарату и составляет от нескольких дней до двух недель (но не более 14 дней).

    Не применять пациентам с тяжелой почечной и / или печеночной недостаточностью (см. «Противопоказания» ).

    Порядок работы с ампулой.

    Рис. 1 Рис. 2 Рис. 3 Рис. 4

    1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко (рис. 1).

    2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить утечки препарата), вращательными движениями свернуть и отделить головку (рис. 2).

    3. Через отверстие немедленно соединить шприц с ампулой (рис. 3).

    4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое (рис. 4).

    Читайте также:
    Лучшие таблетки от частого мочеиспускания у мужчин
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: