Лекарство от спида: выбор метода лечения и препаратов

+7(812)400-05-06

+7(905)279-99-97

  • Документы и лицензии
  • Отзывы
  • Иногородним пациентам
  • Контакты
  • Фотогалерея
  • Направления лечения
    • Реабилитация после коронавируса
    • Вирусные инфекции
    • Онкологические заболевания
    • Сосудистая патология
    • Заболевания опорно-двигательного аппарата
    • Лечебная косметология
    • Лечение психосоматических заболеваний
    • Физиотерапия
    • Лечение ВИЧ (СПИД)
    • Гинекология
    • Урология
  • Методы лечения
    • Фотодинамическая терапия
    • Иммунокоррекция
    • Реабилитация при онкологии
    • Остеопатический массаж
    • Психосоматика и кинезиология
    • Гирудотерапия
    • Хронофототерапия
    • Системная биосинхронизация
    • Биохронотерапия
  • Об иммунитете
  • Лечение ВИЧ (СПИД)
  • Статьи
  • Новости

Лекарства от ВИЧ и СПИДа

Лекарства от ВИЧ и СПИДа — антиретровирусная терапия, лекарственные препараты, методы, формы лечения и профилактики.

Что такое ВИЧ / СПИД?

ВИЧ – это вирус иммунодефицита человека. Он вредит вашей иммунной системе, разрушая клетки CD4. Это тип лейкоцитов, которые борются с инфекцией. Утрата этих клеток затрудняет борьбу с инфекциями и некоторыми видами рака, связанными с ВИЧ.

Без лечения ВИЧ может постепенно разрушить иммунную систему и перейти к СПИДу. СПИД означает синдром приобретенного иммунодефицита. Это заключительный этап заражения ВИЧ.

Не все люди с ВИЧ заболевают СПИДом.

Что такое антиретровирусная терапия (АРТ)?

Лечение ВИЧ / СПИДа специально подобранными лекарствами – называется антиретровирусной терапией (АРТ). Данное лечение рекомендуется всем, у кого есть ВИЧ. Лекарства к сожалению пока не могут излечть ВИЧ-инфекцию, но они делают ее управляемым хроническим заболеванием. Препараты также снижают риск передачи вируса другим людям.

Как действуют лекарства от ВИЧ / СПИДа?

Лекарства от ВИЧ / СПИДа уменьшают количество ВИЧ (вирусной нагрузки) в организме, это помогает в целом всему организму:

  • Дают иммунной системе шанс восстановиться. Несмотря на то, что в теле все еще есть ВИЧ, иммунная система должна быть достаточно сильной, чтобы бороться с инфекциями и некоторыми видами рака, связанными с ВИЧ;
  • Снижают риск передачи инфекции ВИЧ другим людям.

Какие виды лекарств от ВИЧ / СПИДа?

(Извините, но будет очень много медицинских терминов…) Есть несколько различных типов лекарств от вирусной инфекции и СПИДа. Некоторые из них работают, блокируя или изменяя ферменты, необходимые вирусу для создания собственных копий. Это предотвращает копирование ВИЧ, что снижает количество вируса в организме. Это могут делать несколько видов лекарственных препаратов:

  • Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ) блокируют фермент обратной транскриптазы;
  • Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ) связываются с ферментом обратной транскриптазы, а затем изменяют его;
  • Ингибиторы интегразы блокируют фермент интегразы;
  • Ингибиторы протеазы (ИП) блокируют фермент протеазы.

Другие виды лекарственных препаратов от ВИЧ / СПИДа влияют на способность вируса (подавляют её) инфицировать клетки иммунной системы CD4:

  • Ингибиторы слияния блокируют проникновение ВИЧ в здоровые клетки;
  • Антагонисты CCR5 и ингибиторы пост-прикрепления блокируют различные молекулы на клетках CD4. Чтобы заразить клетку, вирус должен связываться с двумя типами молекул на поверхности клетки. Блокирование любой из этих молекул предотвращает попадание ВИЧ в клетки.

В некоторых случаях люди принимают более одного лекарства, чтобы расширить их действие и и помочь им:

  • Фармакокинетические усилители повышают эффективность некоторых лекарств от ВИЧ / СПИДа. Фармакокинетический усилитель замедляет распад других лекарственных препаратов. Это позволяет активном компонентам препарата дольше оставаться в организме в более высокой концентрации.
  • Комбинация с несколькими лекарствами включают комбинацию двух или более различных лекарств от ВИЧ / СПИДа.

Когда нужно принимать лекарства от ВИЧ / СПИДа?

Если поставили положительный диагноз на СПИД, то приём лекарственных препаратов нужно начать как можно скорее, особенно если:

  • Беременны;
  • Уже есть определенные заболевания и инфекции, симптоматически связанные с ВИЧ;
  • ВИЧ-инфекция на ранней стадии (первые 6 месяцев после заражения ВИЧ).

Что еще нужно знать о приеме лекарств от ВИЧ / СПИДа?

Важно принимать лекарственные препараты каждый день в соответствии с инструкциями врача. Не стоит пропускать приём лекарств даже один раз, необходимо строго соблюдать график. Если пропустить дозы или не соблюдать намеченный график приёма лекарств, то лечение будет иметь непрогнозируемый результат, а вирус получит «бонус» к своему развитию.

Иногда лекарства от ВИЧ могут вызывать побочные эффекты. Большинство из них поддаются лечению, но некоторые могут быть серьезными. В процессе лечения нужно сообщать своему лечащему врачу о любых побочных эффектах, которые могут появиться. Нельзя прекращать принимать лекарство, предварительно не посоветовавшись со своим врачом. Он или она может дать вам советы о том, как бороться с побочными эффектами, либо заменит (порекомендует) лекарственный препарат (либо группу препаратов), который используется в процессе лечения.

Что такое препараты PrEP и PEP от ВИЧ?

Лекарственные препараты от ВИЧ используются не только для лечения, но и для профилактики. Некоторые люди принимают их, чтобы предотвратить заражение ВИЧ.

  • PrEP (так называемая доконтактная профилактика) предназначена для людей, которые еще не инфицированы ВИЧ, но имеют очень высокий риск заражения.
  • PEP (постконтактная профилактика) предназначена для людей, которые, возможно, были подвержены риску заражения ВИЧ. Если вирус попал в организм недавно, то есть высокий шанс максимально сильно подавить и предотвратить его интенсивное развитие.

Полностью выздоровели

В мире зафиксированы уже несколько случаем полного излечения от СПИДа, на данный момент это является научной загадкой. Каким образом собственный иммунитет больных СПИД смог полностью избавиться от ВИЧ. Разгадав это, очевидно, будет разработано лекарство от этой страшной болезни.

Современные подходы к терапии ВИЧ-инфекции

Oдним из первых препаратов, использованных для лечения ВИЧ-инфекции, был азидотимидин (АЗТ). У нас он выпускался под названием тимозид, на Западе известен как ретровир, зидовудин (ЗДВ). Суточная доза определяется стадией инфекции и переносимостью препара

Oдним из первых препаратов, использованных для лечения ВИЧ-инфекции, был азидотимидин (АЗТ). У нас он выпускался под названием тимозид, на Западе известен как ретровир, зидовудин (ЗДВ). Суточная доза определяется стадией инфекции и переносимостью препарата. Препарат относится к ингибиторам обратной траскриптазы.

Читайте также:
Отличие артрита от ревматоидного артрита

Препаратами второго поколения являются дидеоксииназин (ДДИ), дидеоксицитидин (ДДС). В настоящее время спектр препаратов этой группы значительно расширился (ставудин-ДДТ, хивид, фосфозид и другие).

Эта группа лекарственных средств (ЛС) имеет ряд существенных недостатков. Указанные ЛС не подавляют полностью репликацию вируса, который может быть выделен у большинства больных во время терапии.

Как показали исследования, к ЗДВ достаточно быстро развивается устойчивость, в особенности на поздних стадиях болезни с усиленной репликацией ВИЧ, когда, по-видимому, возникает резистентность и к другим аналогам нуклеозидов.

Обычный фактор, существенно ограничивающий применение ЛС этой группы, — их токсичность. Для ЗДВ характерно главным образом токсическое действие на костный мозг, тогда как ДДИ и ДДС обладают нейротоксическим действием. Кроме того, ДДИ может вызывать тяжелый острый геморрагический панкреатит.

Установлена тесная связь между клинической неэффективностью ЗДВ и резистентностью к нему in vitro.

Вторая группа препаратов, открытая сравнительно недавно и уже широко используемая, — это ингибиторы протеаз: индиновир (криксиван), инвираза (саквиновир), вирасепт (нельфиновир) и другие.

Все описанные выше подходы к терапии ВИЧ-инфекции предполагали непосредственное воздействие на репликацию вируса. Другая возможная методика лечения ВИЧ-инфекции состоит в усилении защитных сил макроорганизма. Некоторые варианты такого подхода в большинстве случаев неспецифические, изредка специфические и могут воздействовать на защитные свойства клетки-хозяина.

Интерфероны, как природные, так и рекомбинантные, имеют ряд недостатков: антигенность, необходимость многократного введения для поддержания достаточной концентрации в организме, большое количество побочных эффектов и т. д.

Этих недостатков лишены многие индукторы эндогенного интерферона, некоторые из них способны включаться в синтез ИФН в некоторых популяциях клеток, что в ряде случаев имеет определенное преимущество перед поликлональной стимуляцией иммуноцитов интерфероном.

Наиболее изучено действие при ВИЧ-инфекции низкомолекулярного синтетического соединения из группы акридонов 12,5%-ного препарата циклоферон, выпускаемого фирмой «Полисан» в ампулах по 2 мл для внутримышечных и внутривенных инъекций.

Специфическая активность циклоферона при ВИЧ-инфекции изучена в 1997 году в Институте гриппа РАМН

.

  1. Выявлена выраженная ингибирующая активность циклоферона на репродукцию ВИЧ в культуре клеток моноцитов.
  2. По показателям ингибирующей активности циклоферон значительно превосходит азидотимидин.
  3. Представленные экспериментальные данные обосновывают клиническое использование циклоферона для лечения больных ВИЧ-инфекцией.

Пятилетний опыт применения циклоферона у ВИЧ-инфицированных позволяет оценить результаты этой работы.

В период 1992 – 1997 годы в Санкт-петербургском городском центре по профилактике и борьбе со СПИД циклоферон получили 40 пациентов с разными стадиями ВИЧ-инфекции. Следует отметить, что 11 больных прошли два курса терапии циклофероном, в связи с чем общее число лиц, получивших один курс лечения циклофероном, составило 29 человек. В основном это были молодые люди в возрасте до 40 лет (20 человек), в том числе трое детей до 14 лет.

Курс циклоферона состоял из пяти внутримышечных инъекций 2 мл 12,5%-ного раствора в 1, 2, 4, 6, 8-й дни лечения. Препарат вводился как монотерапия у 29 ВИЧ-инфицированных и больных СПИД.

Все больные отмечали хорошую переносимость циклоферона, отсутствие пирогенных реакций после его введения.

Пациенты также констатировали улучшение общего состояния, сна и аппетита, повышение жизненного тонуса, работоспособности. 30% из числа получавших препарат и перенесших в осенне-зимний период грипп или ОРВИ отметили, что заболевание протекало непривычно легко и выздоровление наступило быстрее обычного.

Из клинической практики

Немаловажное значение, на наш взгляд, имеют выполненные в 1996 – 1997 годах исследования по оценке эффективности циклоферона. Были проведены (ограниченно) работы по определению вирусной нагрузки: оценивалась экспрессия ВИЧ-1 РНК-копий/мл с помощью амплификатора фирмы «Ла Рош» (количественная ПЦР). Эти исследования проводились в Лондоне совместно с английскими учеными. Изучалась эффективность циклоферона — как монотерапии, так и сочетанное использование препарата с антиретровирусными средствами в строго контролируемых условиях. Для этого были отобраны больные с ВИЧ-инфекцией, в анализе крови которых содержалось CD4+ клеток от 200 до 500 в 1 мкл, число лейкоцитов от 3,0 до 10,0х10 г/л.

После курса циклоферона отмечалось существенное снижение вирусной нагрузки (в 3,6 раза). Число CD4+ возросло на 62%. Монотерапия циклофероном оказала положительное стабильное влияние на изученные показатели у пациентов.

Определенный интерес представляют результаты многолетнего наблюдения больных ВИЧ-инфекцией, которые получали длительно циклоферон в своеобразном профилактическом режиме с целью стабилизации процесса и профилактики прогрессирования заболеваний.

В 1998 году на базе Российского научно-методического Центра по профилактике и борьбе со СПИД (руководитель член-корр. АМН В. В. Покровский) была изучена динамика суррогатных маркеров ВИЧ-инфекций (уровень CD4+) и вирусная нагрузка у больных ВИЧ-инфекцией при лечении циклофероном.

Оценка достоверности полученных результатов проводилась с помощью непараметрических критериев (критерий знаков, максимум-критерий, критерий Вилкоксона для сопряженных совокупностей).

Специфические антивирусные: таблетка от ВИЧ

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ-1 — особенности фармакокинетики и побочные действия

Мы продолжаем цикл статей о специализированных антивирусных средствах — их фармакологическом действии, фармакокинетике и побочных эффектах. Ингибиторы обратной транскритпазы стали «первой ласточкой» в успешном лечении ВИЧ-инфекции. Вслед за открытием их первых представителей — модифицированных аналогов нуклеозидов, был синтезирован второй класс препаратов, не имеющих нуклеозидной природы, которые заняли одно из ведущих мест в терапии заболевания, позволив взять его под контроль.

Общая информация

Более 20 лет прошло с тех пор, как на фармацевтическом рынке появился новый класс антиретровирусных препаратов — ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ). В 1996 году американское Управление по санитарному надзору по качеству пищевых продуктов и медикаментов FDA одобрило невирапин, в 1997 году — делавирдин, а годом позже — эфавиренц. Однако, у значительной части пациентов с помощью ННИОТ не удалось добиться оптимального терапевтического ответа вследствие накопленной устойчивости вируса к монотерапии и/или неоптимальных режимов комбинированной терапии, поэтому усилия учёных всего мира были направлены на разработку новых молекул, с улучшенным профилем устойчивости. И они увенчались успехом.

Читайте также:
Как распознать урологические заболевания у мужчин

Сегодня FDA одобрено применение пяти ННИОТ [1]:

  • невирапина;
  • делавирдина;
  • эфавиренца;
  • этравирина;
  • рилпивирина.

Представители ННИОТ принадлежат к разным классам ЛС по химической структуре, но имеют общий уникальный механизм действия: их взаимодействие с обратной транскриптазой ВИЧ-1 запускает цепь изменений, подавляющих активность этого фермента. Для ННИОТ характерна специфичность к ВИЧ-1, что делает их селективными ингибиторами вируса [1, 2].

Препараты первого поколения — невирапин, делавирдин, эфавиренц — считаются препаратами с низким генетическим барьером. Им требуется только одна мутация для придания устойчивости. Кроме того, часто развивается перекрёстная резистентность к этим лекарственным средствам. Препараты второго поколения, к которым относятся этравирин и рилпивирин, представляют собой соединения с более высоким генетическим барьером к развитию устойчивости. Все они в целом имеют высокий профиль безопасности, хотя зарегистрированы и побочные эффекты на фоне их применения [1, 2].

Сегодня разрабатываются ННИОТ следующего, третьего поколения. Для улучшения приверженности лечению и снижения риска ошибок в дозировках при приёме препаратов была создана комбинация эфавиренц + два НИОТ (эмтрицабин и тенофовир) в одной таблетке, которую принимают один раз в день.

Фармакологическое действие

Несмотря на химическую неоднородность ННИОТ, все они связываются с одним и тем же участком обратной транскриптазы. Он находится на домене субъединицы р66 гетеродимерного белка. Это так называемый «гидрофобный карман», содержащий ароматические аминокислоты. Неконкурентное связывание ННИОТ с гидрофобным карманом субъединицы р66 обратной траскриптазы вызывает конформационное изменение фермента и ограничивает его активность.

По всей видимости, ННИОТ вмешиваются в различные этапы реакций обратной транскриптазы ВИЧ-1. За счёт этого препараты блокируют активность РНК- и ДНК-зависимой ДНК-полимеразы, вызывая разрушение активного центра фермента [1, 2].

ННИОТ не оказывают значимого ингибирующего эффекта на ДНК-полимеразу клеток эукариот, таких как ДНК-полимеразы человека.

Следует отметить, что большинство ННИОТ не активны в отношении ВИЧ-2 — второго серотипа вируса иммунодефицита, который встречается гораздо реже ВИЧ-1 (преимущественно в Африке), является менее вирулентным и агрессивным по сравнению с первым серотипом [2]. При этом, исследования in vitro демонстрируют активность этравирина в отношении ВИЧ-2 [3].

Устойчивость к ННИОТ

ВИЧ-инфекция характеризуется очень высокой скоростью репликации: вирус производит от 1 до 10 миллиардов новых вирусных частиц в день у нелеченного инфицированного. Наряду со специфическими свойствами обратной транкриптазы ВИЧ, а также большой длиной вирусного генома (около 10 000 нуклеотидов) это создаёт предпосылки к высокой частоте развития мутаций: мутантный ген в каждом положении нуклеотида в вирусном геноме вырабатывается каждый день.

Как правило, развитие мутаций тесно связано с неоптимальной схемой лечения, например, монотерапией. Оно также ставит под угрозу эффективность последующих схем антиретровирусной терапии, поскольку в каждом классе препаратов наблюдается перекрёстная резистентность [4].

Мутации в домене гена обратной транскриптазы изменяют способность ННИОТ связывать фермент. Устойчивость препаратов первого поколения была связана с мутациями в нескольких кодонах. Однако, чтобы вызвать клиническую неэффективность делавирдина, эфавиренца или невирапина, достаточно наличия мутации К103N или Y181C [4].

Препараты второго поколения более устойчивы, для развития резистентности к ним необходимо более одной мутации. Клинические исследования выявили 17 мутаций устойчивости, связанных со снижением ответа на терапию этравирином [5]. Различные мутации в разной степени влияют на восприимчивость вирусов к этравирину. Рилпивирин, будучи препаратом с более высоким генетическим барьером, чем ННИОТ первого поколения, всё же связан с более частыми случаями развития устойчивости по сравнению с этравирином [6].

Фармакокинетика ННИОТ

ННИОТ демонстрируют значительную индивидуальную фармакокинетическую вариабельность. Все одобренные в настоящее время препараты этой группы используют систему цитохрома Р450 для метаболизма и оказывают или индукционное, или ингибирующее действие на определённые изоферменты (например, CYP3A4, CYP2C9). Это приводит к значительному потенциалу лекарственного взаимодействия [7].

За исключением невирапина, ННИОТ в существенной степени связываются с белками (98–99 %), в первую очередь с альбумином и альфа-кислотным гликопротеином. Периоды полураспада ННИОТ в сыворотке крови довольно продолжительны и составляют от 25 до 55 часов, за исключением делавирдина, имеющего более короткий период полувыведения (2–11 часов) [7].

Побочные эффекты

Самым частым побочным эффектом ННИОТ считается сыпь: она развивается в течение первых нескольких недель терапии и проходит при продолжении лечения. Все препараты этого класса, за исключением этравирина, обладают определённой гепатотоксичностью. Так, делавирдин и эфавиренц могут повышать уровень трансаминаз, в то время как невирапин способен вызывать тяжёлое поражение печени, включая некроз [8].

Эфавиренц способен вызывать неблагоприятные реакции со стороны центральной нервной системы — бессонницу, яркие сновидения, головокружение, спутанность создания и галлюцинации. Рилпивирин также связан с неврологическими побочными эффектами, но реже, чем эфавиренц [6].

Устойчивость к побочным эффектам со стороны ЦНС на фоне приёма эфавиренца обычно возникает после нескольких недель терапии. Их можно корректировать за счёт приёма препарата перед сном и отказа от применения во время еды. Лишь у небольшого числа пациентов воздействие на ЦНС может сохраняться и даже потребовать отмены препарата [9].

Использование эфавиренца также связано с повышением риска суицидов примерно в два раза по сравнению с плацебо. Они присутствуют как в начале лечения, так и при длительном применении. К группам риска по развитию суицидальной наклонности на фоне лечения эфавиренцом относятся пациенты, принимающие психоактивные препараты, имеющие психиатрический анамнез, с массой тела менее 60 кг, а также употребляющие инъекционные наркотические средства [10].

Читайте также:
Показания к УЗИ селезенки

Особенности отдельных ННИОТ

Невирапин

Используется, как минимум, в сочетании с двумя другими антиретровирусными препаратами. Относительно безопасен при беременности. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, подвергается печёночному метаболизму (период полувыведения — 28 часов). Препарат индуцирует и собственный метаболизм, поэтому дозу увеличивают постепенно. В начале терапии его назначают один раз в день, а спустя две недели увеличивают кратность приёма до двух раз в день (при хорошей переносимости) [1, 4, 10].

Сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона (тяжёлое осложнение, опасное для жизни, токсический эпидермальный некролиз), встречается у 20 % пациентов. Кроме того, характерна гепатотоксичность, зарегистрированы случаи фатального гепатита на фоне применения препарата. Риск побочных эффектов тесно связан с количеством Т-лимфоцитов CD4 — показателем, который отражает общее состояние иммунной системы. Невирапин противопоказан женщинам с CD4 выше 250/мкл, а мужчинам — при CD4 более 400/мкл [1].

Как правило, невирапин применяется в странах третьего мира, в том числе и для антиретровирусной терапии во время беременности. Результаты исследований показали, что он превосходит зидовудин по эффективности при однократном введении во время родов, однако приводит к развитию резистентности у леченных матерей, что может отрицательно повлиять на терапевтический ответ антиретровирусной терапии в дальнейшем [1, 8].

Делавирдин

Принадлежит к семейству бис (гетеро-арил) пиперазинов, открытых учёными компании Upjohn Laboratories. Имеет более объёмную кристаллическую структуру по сравнению с другими ННИОТ, благодаря чему выступает за пределы гидрофобного кармана, с которым связывается. Это объясняет его особый профиль устойчивости. Мутация, связанная с развитием резистентности к делавирдину, расположена на участке места связывания ННИОТ с карманом. Она вызывает гиперчувствительность ко всем другим препаратам этой подгруппы [1, 4].

Как и невирапин, делавирдин применяют в схемах лечения, когда возникает резистентность, которую невозможно предотвратить. Сегодня этот препарат назначают крайне редко.

Эфавиренц

Представитель подкласса бензоксазинов, открытый исследователями Merck в 1995 году. В отличие от невирапина и делавирдина, был изучен в исследованиях III фазы в качестве компонента лечения ННИОТ и продемонстрировал высокую эффективность.

Наиболее часто используемый представитель этой группы при лечении «наивных», то есть не получавших ранее лечения пациентов. Назначают в сочетании с двумя нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы. Известны комбинации с тенофовира дизопроксила фумаратом и эмтрицитабином в одной таблетке, применяющейся один раз в день [1, 4, 10].

Этравирин

Принадлежит к семейству диарилпиримидиновых соединений, стал результатом многолетних исследовательских усилий учёных из компаний Janssen Research Foundation и Tibotec, направленных на открытие новых ННИОТ с оптимальным профилем устойчивости и повышенным генетическим барьером для развития резистентности. In vitro демонстрирует более высокий генетический барьер устойчивости по сравнению с невирапином и эфавиренцем [4].

Период полувыведения этравирина составляет 41 час. Препарат назначают два раза в день после еды. Самый распространённый побочный эффект — сыпь, которая, как правило, появляется в течение первых 6 недель терапии. Также на фоне применения нередко развивается периферическая нейропатия [1, 10].

Обладает активностью против штаммов ВИЧ, резистентных к ННИОТ. Из-за потенциально значительных побочных эффектов не применяют в комбинации с другими ННИОТ. Обладает аддитивной противовирусной активностью в комбинации с ингибиторами протеазы ВИЧ, нуколеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, а также с ингибитором слияния энвуфиртидом [4].

Рилпивирин

Ещё одно соединение, ставшее результатом дальнейшей оптимизации в рамках ННИОТ, направленной на создание препарата с лучшим профилем устойчивости. In vitro демонстрирует профиль резистентности и генетический барьер, сопоставимый с таковым у этравирина. Отличается высокой биодоступностью, в том числе по сравнению с этравирином. Фармакокинетические свойства позволяют применять один раз в день. Переносится лучше, чем эфавиренц, с более низкой частотой невропсихиатрических нежелательных явлений, сыпью, меньшим количеством липидных нарушений [4, 10].

  1. Morris Brown, Peter Bennett. Clinical Pharmacology 11th Edition, 2012.
  2. Usach I., Melis V., Peris J. E. Non‐nucleoside reverse transcriptase inhibitors: a review on pharmacokinetics, pharmacodynamics, safety and tolerability //Journal of the International AIDS Society. 2013; 16 (1): 18567.
  3. Vingerhoets J, Azijin H, Fransen E, et al. TMC125 displays a high genetic barrier to the development of resistance: evidence from in vitro selection experiments // J Virol. 2005; 79: 12773-12782.
  4. de Béthune M. P. Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs), their discovery, development, and use in the treatment of HIV-1 infection: a review of the last 20 years (1989–2009) //Antiviral research. 2010; 85 (1): 75-90.
  5. Vingerhoets J, Peeters M, Azijn H, et al. An update of the list of NNRTI mutations associated with decreased virologic response to etravirine (ETR): multivariate analyses on the pooled DUET-1 and DUET-2 clinical trial data // International Drug Resistance Workshop; June 10-14. 2008; Sitges, Spain.
  6. Cohen CJ, Molina JM, Cassetti I, et al. Week 96 efficacy and safety of rilpivirine in treatment-naïve, HIV-1 patients in two Phase III randomized trials. AIDS. 2013 Mar 27. 27 (6): 939-50.
  7. Ma Q, Okusanya O, Smith P, et al. Pharmacokinetic drug interactions with reverse transcriptase inhibitors // Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2005. 1:473-485.
  8. Kontorinis N, Dieterich D. Toxicity of non-nucleoside analogue reverse transcriptase inhibitors // Semin Liver Dis. 2003. 23: 173-182
  9. [Guideline] Panel on Antiretroviral Guidelines for Adults and Adolescents. Department of Health and Human Services. Guidelines for the use of antiretroviral agents in adults and adolescents living with HIV. AIDSinfo. URL: https://aidsinfo.nih.gov/guidelines/html/1/adult-and-adolescent-treatment-guidelines/0 (дата обращения 04.10.2021).
  10. По данным ГРЛС на 04.10.2021.
Читайте также:
Размер плодного яйца по неделям

Нашли ошибку? Выделите текст и нажмите Ctrl+Enter.

Терапия ВИЧ: где выписать и как принимать?

На сегодняшний день ВИЧ-инфекция неизлечима полностью. Но своевременная и грамотно подобранная высокоактивная антиретровирусная терапия (ВААРТ), успешно сдерживает прогрессирование заболевания и его переход в стадию СПИД. Прием терапии позволяет ВИЧ-инфицированному пациенту жить полноценной жизнью – учится, работать, создавать семью, заниматься любимым делом и даже иметь здоровых детей. При своевременном выявлении ВИЧ, на время приема терапии вирус в крови не обнаруживается, человек безопасен для окружающих, инфекция не влияет на продолжительность жизни.

Каждый год для борьбы с ВИЧ разрабатывают новые препараты.

Что такое антиретровирусная терапия?

Высокоактивная антиретровирусная терапия – это современный метод терапии ВИЧ-инфекции. Она подразумевает прием 3-4 препаратов, действие которых направлено на подавление вируса иммунодефицита. Проводимая терапия преследует сразу 3 жизненно важных цели.

  1. Вирусологическая – подавляет самовоспроизведение вирионов вируса в организме пациента.
  2. Иммунологическая – поддерживает стабильность иммунной системы для формирования адекватного иммунного ответа.
  3. Клиническая – тормозит развитие СПИДа и сопутствующих ему заболеваний, тем самым повышая качество жизни и увеличивая ее продолжительность.

Отказ от терапии неизбежно приводит к осложнениям и развитию СПИДа. Люди, живущие без терапии, сталкиваются с онкологическими патологиями и оппортунистическими инфекциями, вызывающими развитие туберкулеза, менингита, энцефалита, пневмонии и других заболеваний. Продолжительность жизни на стадии СПИД без лечения не превышает 6-9 месяцев.

Принцип действия терапии анти-ВИЧ

В основе ВААРТ лежит комбинация 3-4 препаратов, действие которых подавляет ВИЧ на всех стадиях развития, в том числе и его мутации. Проблема в том, что помимо способности создавать собственные копии (репликации), вирус иммунодефицита характеризуется высокой мутагенностью – он способен подстраиваться под любые неблагоприятные условия, продолжая создавать свои репликации и мутации.

«Самосовершенствование» позволяет ему выработать устойчивость (резистентность) к какому-либо препарату, особенно если пациент игнорирует назначения врача или по незнанию пропустил терапию. В этом случае эффективность лечения резко снижается и не дает никакого результата. К тому же, высокая резистентность вируса приводит к появлению новых штаммов, которые уже изначально устойчивы к ВААРТ.

Мутагенность, резистентность, появление новых штаммов, способность к репликации – вирионы ВИЧ пытаются «выжить любой ценой». Поэтому прием всего 1 препарата не может подавлять их активность и сдерживать развитие инфекции. Для решения этой проблемы специалисты постоянно разрабатывают эффективные схемы ВААРТ, которые необходимо принимать с соблюдением четкого графика.

Как принимать АРВТ?

Антиретровирусная терапия проводится с соблюдением следующих принципов.

  • Лекарства принимаются в строго определенное время!
  • Пропускать прием препаратов нельзя!
  • Самостоятельно увеличивать или уменьшать дозу препарата недопустимо!
  • Препараты, режим приема и дозу препарата назначает только врач!

В процессе лечения состав АРВТ может корректироваться, что позволяет добиться максимальной эффективности проводимого лечения.

Важно понимать, что вопросы по типу, “принимать ли мне сегодня лекарства или не принимать?”, в данном случае не уместны. Конечно, соблюдать столь строгий режим, по понятным причинам, по силу не каждому пациенту. Но жить с ВИЧ без терапии – это равносильно собственноручно подписанному смертному приговору, когда у человека есть выбор и возможности для спасения.

Где выписать лекарства от ВИЧ?

Лечением ВИЧ-инфекции занимается врач-инфекционист Свердловского областного центра профилактики и борьбы со СПИД. Главное помнить – самолечение не допустимо! При подозрении на ВИЧ и после подтверждения диагноза, лечением инфекции должен заниматься исключительно профильный специалист.

Большая часть лекарств от ВИЧ находятся в списке жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Поэтому расходы на лечение пациентов оплачиваются государством – за счет федерального и регионального бюджета. Препараты выдаются ВИЧ-позитивным пациентам в Свердловском областном центре профилактике и борьбе со СПИДили в аптеках при наличии рецепта от лечащего врача. Для их получения, пациента в обязательном порядке ставят на диспансерный учет.

Какие лекарства лечат ВИЧ?

Для общего ознакомления перечислим классы лекарств, принцип их действия и препараты с помощью наглядной таблицы.

Нуклеозидные ингибиторы* обратной транскриптазы

Подавляют обратную транскриптазу – фермент ВИЧ, который отвечает за создание ДНК репликаций

Абакавир, Зальцитабин, Ламивудин, Ставудин и др.

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы

Воздействуют на обратную транскриптазу

Невирапин, Рилпивирин, Эфавиренз, Элсульфавирин и др.

Блокируют фермент-протеазу вируса, в результате чего образуются вирионы, не способные заражать новые клетки организма

Ампренавир, Индинавир, Нелфинавир, Ритонавир и др.

Блокируют фермент вируса, который участвует в процессе встраивания вирусной ДНК в геном клетки-мишени

Ралтегравир, Долутегравир, Элвитегравир.

Препятствуют проникновению вирионов ВИЧ в клетку-мишень

Блокируют последний этап проникновения вирионов ВИЧ в клетку-мишень

*Ингибиторы – вещества, подавляющие течение физиологических процессов.

Несмотря на важность и жизненную необходимость лечения, в некоторых случаях, пациенты могут не выдерживать график приема лекарств, что затрудняет проведение терапии и снижает ее эффективность. Поэтому сегодня специалисты активно разрабатывают новые схемы ВААРТ, предполагающие однократный прием препарата – 1 раз в сутки. Для однократного приема уже одобрены такие лекарства, как Атазанавир, Абакавир, Диданозин, Тенофовир, Ламивудин, Эмтрицитабин, Эфавиренз и другие самые современные антиретровирусные средства.

Популярные вопросы и проблемы ВААРТ

Несмотря на то, что ВИЧ достаточно хорошо изучен, для большинства людей он остается полной «загадкой». Зачастую, ни сами ВИЧ-инфицированные, ни их окружение не располагают достоверной, понятной информацией о вирусе, течении болезни, лечении инфекции и возможных последствиях. Пытаясь заполнить пробелы знаний, они читают сомнительные интернет публикации, прислушиваются к советам «чудом излечившихся» людей, обращаются за помощью к адептам народной медицины и т.д. Подобные действия не только не решают возникшей проблемы, но и подвергают опасности здоровье и жизнь людей. Мы попытаемся хоть немного решить проблему и ответим на самые распространенные вопросы пациентов и их окружения.

Можно ли заразиться, если партнер принимает терапию?

Грамотно проводимая ВААРТ угнетает активность вируса, поэтому риск заражения минимальный. Но только в том случае, если у ВИЧ-позитивного пациента зафиксированы низкие или неопределяемые показатели вирусной нагрузки на организм. Если же вирусная нагрузка высокая, то риск инфицирования возрастает.

Половые партнеры должны быть информированы о ВИЧ-статусе друг друга. Наличие сопутствующих инфекций, передающихся половым путем, а также гепатита, увеличивает вероятность передачи инфекции в 3-5 раз. Даже при условии, что уровень вирусной нагрузки снижается до 3500 копий РНК ВИЧ и ниже в 1 мл крови, все равно риск передачи инфекции сохраняется. Поэтому половым партнерам необходимо использовать презервативы при любой форме полового акта.

Можно ли пить алкоголь во время терапии?

Препараты антиретровирусной терапии не совместимы с алкоголем. Более того! Прием алкоголя угнетает функции и без того ослабленной иммунной системы, создает повышенную нагрузку на организм и усиливает токсическое влияние ингибиторов – принимаемые в ходе ВААРТ препараты.

Можно ли родить здорового ребенка, если принимать ВИЧ терапию?

Применение грамотной ВААРТ позволяет снизить риск передачи инфекции до 2% и ниже. Поэтому у новорожденных от ВИЧ-инфицированной матери есть все шансы не унаследовать заболевание. Подтвердить или опровергнуть ранний диагноз позволяет своевременная диагностика методом ПЦР (полимеразной цепной реакции). Для этого кровь малыша исследуют два раза – в возрасте 1-4 месяцев, и в возрасте старше 4 месяцев. Если оба раза результаты ПЦР отрицательные, то можно говорить о том, что ребенок родился здоровым.

Мне назначили ВААРТ, но мне от нее хуже, что делать?

Антиретровирусные препараты для лечения ВИЧ обладают побочным действием, собственно, как и любые лекарства. Часть побочных эффектов проявляется практически сразу. Например, у пациента повышается температура, появляются проблемы с желудочно-кишечным трактом, кожные высыпания, увеличивается уровень инсулина в крови. ВИЧ-позитивный пациент может заметно худеть или набирать вес. Возникающие побочные эффекты создают дополнительную нагрузку на организм. Чтобы избежать этого, необходимо регулярно проходить обследование и при необходимости корректировать схему проводимой ВААРТ. Именно корректировать, а не отказываться от лечения!

Можно ли заразиться ВИЧ, если принять терапию после вероятного заражения?

Прием антиретровирусных препаратов сразу же после факта возможного заражения значительно снижает риск передачи инфекции. Очень важно принять лекарство в течение первых 2 часов после «аварийной ситуации». Более поздний прием снижает эффективность профилактики. А назначение лекарства спустя 72 часа после факта инфицирования вообще не имеет смысла. При этом необходимо понимать, что назначить прием препарата ВААРТ в целях профилактики имеет право только специалист, поскольку самолечение может навредить здоровью.

У моего полового партнера ВИЧ, нужно ли мне проходить терапию, чтобы не заразиться?

Проходить ВААРТ здоровому человеку с целью профилактики ВИЧ не нужно. Достаточно использовать презерватив во время каждого полового контакта в любой форме.

Важно знать! Продолжительность жизни ВИЧ-инфицированного пациента зависит не только от эффективности ВААРТ, но и общего состояние здоровья и иммунитета. Организм людей с крепким иммунитетом, которые не имеют в своем анамнезе хронических заболеваний и врожденных патологий, лучше противостоит развитию ВИЧ-инфекции. И наоборот, ослабленный организм не в состоянии бороться с вирусом. Поэтому помимо антиретровирусной терапии, всем ВИЧ-положительным пациентам рекомендован здоровый образ жизни и правильное питание. Они должны беречь себя от инфекционных и простудных заболеваний. Укреплять свой иммунитет и в обязательном порядке проходить регулярное обследование организма.

Все интересующие вопросы лучше задавать профильным специалистам Свердловского СПИД-центра или лечащему врачу по месту жительства.

Потенция и высокое давление

Импотенция имеет прямую связь с гипертонией, ведь при повышенном давлении страдает вся сосудистая система. При этом закупориваются сосуды, снижается кровоток в половом члене, что и приводит к эректильной дисфункции.

Взаимосвязь гипертонии и потенции

Многие мужчины что с появлением гипертонии возникают и половые расстройства, снижающие к нолю мужскую активность. В старческом возрасте это воспринимается нормально, но сейчас гипертоническая болезнь «молодеет», поэтому многие больные мужского пола 25-40 лет страдают половой дисфункцией, снижающей самооценку и мешающей нормальной жизни. Поэтому так важно знать, почему гипертония и потенция взаимосвязаны друг с другом.

Повышенное давление внутри артерий появляется вследствие сосудистого сужения или отложения атеросклеротических бляшек на его стенках. Вследствие этого изменяется сосудистая функциональность, артерии становятся не такими эластичными, как прежде. Однако, почему же у людей, имеющих гипертонию, дополнительно возникает половая дисфункция? Изначально стоит разобраться, что такое эрекция. Она возникает вследствие притока крови к мужскому половому органу. В этот момент кровь поступает по одним сосудам, а отходит по совершенно другим, вследствие чего эрекция, нарастание ощущений, кульминация и эякуляция соответствуют норме.

В идеале, при эрекции у мужчины, пещеристые тела должны хорошо наполняться кровью, вследствие чего сосудистая эластичность будет удерживать половой член в напряженном состоянии (с момента возбуждения и до достижения эякуляции). И только после этого кровь отходит от органа. При гипертонической болезни страдают сосуды, в том числе и расположенные внутри полового члена. При этом пещеристые тела не наполняются, как положено, а сосуды не способны разжиматься/сжиматься из-за потери эластичности, приводя к половой дисфункции или слабому напряжению внутри фаллоса.

Отталкиваясь от статистики, около 45% мужчин (болеющих гипертонией), ощущают возбуждение и стремятся заняться половым актом, но через несколько минут после начала близости сосуды недостаточно насыщаются кровью, вследствие чего половой орган не имеет нужной твердости.

У второй половины мужчин-гипертоников (около 55%) – половая жизнь остается на нормальном уровне, несмотря на болезнь. Это обусловлено их пассивностью во время близости. Однако это не говорит о том, что патология не приведет к половой дисфункции в течение ближайших 2-3 лет. Поэтому следует своевременно обратить внимание на гипертонию и приступить к ее лечению во избежание осложнений в виде гипертонического криза, инфаркта, инсульта или абсолютной половой дисфункции.

В первую очередь, следует обратиться к врачу, а затем увеличить физическую активность и устранить вредоносные для организма факторы. Это позволит упростить работу сосудисто-сердечной системы и полностью восстановить эрекцию.

В связи с плохой экологией, вредными привычками и иррациональным питанием, гипертензия регулярно захватывает категории населения возрастом около 30 лет. Но учитывая существование гипертонии в скрытой форме, большинство людей об имеющемся у них заболевании попросту не знают, поэтому ежедневно выполняют запрещенные физические упражнения, злоупотребляют спиртными напитками, курят.

Чаще всего мужчин не волнует состояние их сосудов и сердца, пока не возникнут проблемы с потенцией. Только тогда они обращаются к специалисту и выявляют гипертонию. Некоторым людям при этом достаточно сменить городскую суету на проживание в сельской местности, поможет коррекция питательного рациона и избавление от вредных привычек, а другим требуется медикаментозное лечение, окончательно губящее половую активность (при тяжелой форме гипертензии, требующей кардинальных мер).

По статистике 4 из 10 мужчин, пострадавших от гипертонии, вследствие приема снижающих давление препаратов, сталкиваются с отсутствием потенции.

Основная их часть перестает употреблять эти лекарства, с целью вернуть половые способности, однако это повышает риск возникновения осложнений, вплоть до фатальных последствий. Приходя на первичный прием к врачу, где и выявляют гипертонию, специалист в первую очередь рекомендует избавиться от факторов, направленных на сбой в работоспособности сосудов и сердца. Советует заняться утренними и вечерними пробежками, посещать спортивные клубы, а в случае положительной динамики происходит следующее:

  • Вес пациента восстанавливается.
  • Уровень соли и холестерина в организме возвращается в норму.
  • Артерии очищаются от атеросклерозных отложений.

Но, если больной не в состоянии отказаться от вредоносного влияния экологии, курения, распития спиртных напитков, и продолжает плохо питаться, то за этим следует медикаментозное лечение с побочным действием – импотенцией. Но и эти средства тоже по-разному воздействуют на человека из-за работоспособности иммунитета.

Мнения ученых

Проводя исследования больных зрелого возраста, исследователи установили, что одним из факторов, провоцирующих половую недостаточность у мужчин, является именно повышенное давление.

  • У мужчин возрастной категории, превышающей 40 лет, развивается импотенция на фоне гипертонии.
  • Также ее может вызывать прием таблеток от давления.

К снижению напряжения мужского полового органа приводит отложение бляшек внутри кровеносных сосудов, откуда отходят артерии, вызывая слабую эрекцию. Университетские профессора считают, что 45% мужчин не могут нормально функционировать при половой близости из-за бляшек и солей внутри артерий, а остальные 55% — обрели половую дисфункцию вследствие приема лекарств от гипертонии.

Влияние препаратов против гипертонии на потенцию

Сегодня разработано множество средств для лечения гипертонии, но только 5 групп препаратов от давления являются основными. В каждом случае врач выбирает из них конкретный вид, отталкиваясь от самочувствия пациента, возрастной категории, сопутствующих болезней, имеющихся осложнений и иных факторов.

Иногда специалист комбинирует 2-3 группы, с целью снять симптомы и нормализовать внутрисосудистое давление.

Группа Описание
Бета-блокаторы. Успокаивают работу сердца, снижая частоту сокращений и их силу. Уменьшают склонность к аритмии. Этим средство снижает поток крови, поступающий внутрь сердечной полости, и упрощает работу сердца.
Диуретики. Способствуют правильному функционированию почек, вследствие чего орган выводит из организма лишнюю жидкость. От этого объем периферической крови в сосудах приходит в норму, и обеспечивает приемлемое внутрисосудистое давление.
Антагонисты кальция. Благодаря препаратам данной группы, рецепторы Са блокируются в гладкомышечных сосудистых клетках. При этом артерии расслабляются, а давление приходит в норму.
Ингибиторы АПФ. При внутрисосудистом давлении, организм активно вырабатывает вещество – ангиотензин. Оно самопроизвольно сужает артерии, но при остановке его выработки, сосуды обретают нормальное функционирование.
Сартаны. Эта группа аналогична ингибиторам АПФ. Она препятствует работоспособности ангиотензиновых рецепторов.
Средства, понижающие давление центрального действия. Данная группа не используется для лечения, а служит дополнительной. Ее применяют, комбинируя с другими группами. Эти лекарства воздействуют на сосуды через мозг.

Относительно употребления препаратов, мнения врачей расходятся. Одни считают, что лекарства от гипертонии следует регулярно менять, чтобы не вызывать привыкание организма, а другие утверждают об отсутствии этой необходимости, ведь регулярная смена медикаментов приводит к появлению резистентной гипертонии, не поддающейся комбинированию.

Подбором препаратов должен заниматься исключительно врач-кардиолог, отталкиваясь от результатов исследования. Если показатели внутрисосудистого давления у мужчин составляют менее 139/89 мм. рт. столба, тогда употребляемые больным препараты эффективны, и остаются неизменными. Однако при значениях выше этой нормы следует заменить их, откорректировать дозировку, либо добавить новые средства.

Прежде чем установить импотенцию на фоне гипертонии, потребуется узнать, не является ли она последствием депрессии. Для этого следует обратить внимание на обстоятельства, различающие их:

Импотенция на фоне гипертонии Импотенция на фоне депрессии
Начинается постепенно. Наблюдается резкое отсутствие эрекции.
Ночные эрекции отсутствуют. В ночное время эрекция есть.
Влечение к противоположному полу относительно нормальное. Эякуляция присутствует. Отсутствует половое влечение к женщинам.
Проблемы возникают при смене обстоятельств (погоды, самочувствия). Эрекция не возникает при отдельных обстоятельствах.

Установив окончательную причину возникновения импотенции и убедившись, что именно гипертония стала источником ее появления, следует принять меры.

Профессора уделили много времени этому вопросу, проводя различного рода исследования, и выявили, что распространенные группы лекарств способны снижать половую функцию мужчин, а также повышать или вовсе никак не влиять на нее.

Еще до исследований специалисты полагали, что именно эта группа приводит к лишению мужских сил, но со временем врачи обнаружили особенности вещества – пропранолола. Выяснилось, что оно затрудняет возбуждение, но позволяет увеличить длительность близости.

Так же это вещество увеличивает количество эстрогенов и снижает уровень гормонов (мужских). Это является побочным эффектом пропранолола, но после окончания лечения данное воздействие прекращается.

При исследовании лизиноприла и атенолола было отмечено снижение половой функции на начальном этапе приема, но в течение полугода мужская активность не только восстанавливалась, но и повышалась.

Доказано, что избирательный бета-блокатор вовсе не воздействует на потенцию, а бисополол способствует ее увеличению вследствие увеличения внутрисосудистого кровотока.

При экспериментальных исследованиях мужчинам назначали «Небивол», который вследствие приема не только снижал давление, но и увеличивал мужскую активность на 20%.

Исследуя эту группу, ученых интересовало, влияют ли эти препараты на потенцию мужчин, и как именно. Тогда выяснили, что «Хлорталидон» медленно приводит к импотенции, но не во всех случаях.

Медикаменты: «Лосартан» и «Валсартан» способны увеличить половую активность. Однако те люди, которые до приема этих медикаментов обладали хорошей эрекцией, ничего не заметили. Эти средства, предназначенные для стабилизации внутрисосудистого давления, помогли тем больным, которые ранее имели половые проблемы.

При обнаружении проблем с половой активностью на фоне гипертонии, следует обращаться к врачу за коррекцией лечебной терапии. При гипертонии не каждое средство может нанести урон половым способностям мужчины.

Безопасные лекарства

Для каждого мужчины важна половая активность, а при ее отсутствии развивается комплекс неполноценности (особенно у молодых). Большая часть браков разрушается именно на почве отсутствия близости, поэтому при импотенции, вызванной гипертонией, следует тщательно подойти к выбору медикаментов.

Для лечения гипертонии и импотенции, следует применить средства из группы ингибиторов АПФ, ведь они отвечают за гормональный фон. В процессе эти таблетки нормализуют солевой, жидкостный баланс, в том числе и гормоны, отвечающие за функциональность половых клеток.

Ингибиторы АПФ – хорошие средства, позволяющие нормализовать давление, и для потенции они абсолютно безопасны. После употребления медикаментов из данной группы, больной ощущает воздействие, оказывающее влияние на внутрисосудистое давление. На половой активности это не сказывается.

Рекомендуемые врачами таблетки от гипертонии, полезные для потенции:

  • «Гоптен».
  • «Каптоприл».
  • «Фозикард».
  • «Эналаприл».
  • «Зокардис».
  • «Лизиноприл».
  • «Темокаприл».
  • «Лотензин».

Альфа-блокаторы – второй вариант медикаментов, не воздействующих на потенцию негативным образом. Однако они не устраняют причину возникновения гипертонии, а просто расслабляют сосудистые стенки, от чего давление приходит в норму. Таблетки из группы альфа-блокаторов назначаются для временного поддержания больного:

  • «Тамсулозин».
  • «Празозин».
  • «Альфузозин».
  • «Силодозин».

Прежде чем приобретать что-то из вышеописанных лекарств, проконсультируйтесь с врачом (во избежание осложнений).

Бета-блокаторы предназначаются именно для лечения гипертонической болезни, но для потенции они тоже безопасны. Как было сказано ранее, при правильном назначении они всего лишь замедляют скорость возбуждения, но продлевают сам процесс полового акта. Врачи рекомендуют такие средства: «Метопролол», «Карведилол», «Лабеталол», «Небиволол».

Следовательно, гипертония и потенция крепко взаимосвязаны между собой, ведь правильное кровообращение в процессе полового акта – залог успешной близости.

Ранее ученые не знали, от чего конкретно происходит половая дисфункция мужчины, какие именно препараты на нее влияют, однако сейчас все изменилось, и любой человек сможет совместить лечение гипертонии с активной половой жизнью. Но чтобы получилось воспроизвести эту комбинацию действий, следует выявить гипертоническую болезнь как можно раньше.

Для подготовки материала использовались следующие источники информации.

Влияние гипотензивной терапии на половую функцию мужчин

Широкое распространение артериальной гипертензии (АГ) и отчетливая тенденция к развитию этого заболевания у лиц более молодого возраста послужили поводом к изучению качества жизни и состояния половой функции у данной категории больных.

Широкое распространение артериальной гипертензии (АГ) и отчетливая тенденция к развитию этого заболевания у лиц более молодого возраста послужили поводом к изучению качества жизни и состояния половой функции у данной категории больных.

В то же время арсенал антигипертензивных средств, широко используемых в повседневной практике врачами различных специальностей, необычайно разнообразен. Однако при выборе конкретного препарата врачи нередко ориентируются на собственный опыт, а также побочные эффекты и противопоказания к его назначению. При этом в меньшей степени учитывается влияние антигипертензивных средств на показатели липидного и углеводного метаболизма, а также их воздействие на функциональное состояние различных систем организма, в том числе системы гипофиз-гонады. Развитие у лиц молодого возраста таких побочных эффектов, как снижение потенции, приводит не только к прекращению приема антигипертензивного препарата, но и к формированию стойкого негативного отношения больного к лечению. В связи с этим исследование влияния основных групп антигипертензивных препаратов, а именно блокаторов β-адренорецепторов (ББ), ингибиторов АПФ и блокаторов кальциевых каналов (БКК), на гонадостат больных АГ представляется важным.

Для решения поставленных задач были обследованы 125 мужчин с АГ в возрасте от 38 до 55 лет. Все пациенты на момент обследования и ранее (не менее чем в течение 2 мес) не получали гипотензивной терапии и имели АГ, по классификации ВНОАК-ВНОК, соответствующую I–II степени заболевания. Уровень систолического артериального давления (АД) у больных до включения в исследование колебался от 140 до 180 мм рт. ст., диастолического АД — от 90 до 110 мм рт. ст.

Все мужчины проходили общеклиническое, эндокринологическое, кардиологическое и андрологическое обследования.

Проводилось антропометрическое обследование: измерение роста, веса и расчет индекса массы тела (ИМТ), измеряемого в кг/м 2 .

Состояние углеводного обмена оценивали по результатам стандартного глюкозотолерантного теста при пероральной нагрузке глюкозой из расчета 1,75 г/кг массы тела, но не более 75 г. Уровень гликемии определялся в капиллярной крови глюкозо-оксидазным методом.

Пациентам с АГ проводилось суточное мониторирование ЭКГ по Холтеру. Больным, у которых выявлялись ишемические изменения (29 человек), назначалась терапия ББ — метопролол по 50 мг 2 раза в сутки. Всем остальным мужчинам с АГ назначалась терапия БКК (нифедипин ретард 40 мг/сут) или ингибиторами АПФ (эналаприл 20 мг/сут). Эта группа пациентов была разделена на две подгруппы — в зависимости от наличия отягощенной наследственности по АГ (АГ у родителей, диагностированная в возрасте до 60 лет с уровнем АД > 160/90 мм рт. ст., или хроническое использование ими гипотензивных препаратов). В нашем исследовании 27 человек имели отягощенную наследственность по АГ, у 35 человек наследственность была не отягощена, у 24 пациентов установить ее наличие было невозможно, и эти пациенты исключались из исследования.

Забор крови для обследования гормонального статуса (определение уровней свободного тестостерона (Тсв), дегидроэпиандростерона-сульфата (ДГЭАс), эстрадиола, кортизола, пролактина, лютеинизирующего гормона, фолликулостимулирующего гормона) проводился между 8.30 и 9.30 утра после 10-часового голодания. Образцы крови центрифугировались, и полученная сыворотка замораживалась при температуре –20°С. Определение уровней гормонов в крови производилось с помощью стандартизированных ВОЗ реагентов радиоиммунологическим и иммуноферментным методами на коммерческих наборах фирм Алкор Био (Россия) и DSL (США) до назначения лечения и на 30-й день терапии (+ 3 дня).

Для оценки влияния гипотензивной терапии на половую функцию мужчин с АГ использовалась шкала международного индекса эректильной функции (МИЭФ-15) [19].

Из исследования были исключены больные с признаками застойной сердечной недостаточности, сахарным диабетом, нарушением толерантности к глюкозе, а также имеющие заболевания желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, признаки хронической почечной недостаточности, а также те пациенты, изменение веса которых за период наблюдения составило более 1,5 кг. В исследование не были включены пациенты с выраженным ожирением (с индексом массы тела > 35 кг/м 2 ). Контрольную группу составили 15 здоровых мужчин того же возраста, без вредных привычек с неотягощенной наследственностью по АГ и сахарному диабету.

Полученные в ходе исследования данные обрабатывались с помощью пакета прикладных программ Statistica (StatSoft, США). Сравниваемые группы имели нормальное распределение, что оценивалось с помощью теста Шапиро–Уилка. Статистическую значимость различий оценивали по t-тесту Стьюдента для независимых выборок. Уровень значимости p

Н. В. Иванов
СПбМАПО, Санкт-Петербург

Лозартан уменьшает половую дисфункцию при гипертонии

*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.

Читайте в новом номере

Артериальная гипертония – один из основных факторов риска сердечно–сосудистой заболеваемости и смертности. Гипертония наряду с другими широко распространенными хроническими болезнями (дислипидемиями, сахарным диабетом, психическими заболеваниями) требует длительного медикаментозного лечения. В связи с этим в настоящее время возрастает интерес к такому показателю, как качество жизни во время лекарственной терапии. Один из факторов, влияющих на приверженность пациента к лечению – побочные действия лекарственных препаратов. По оценкам ряда авторов, каждый пятый больной гипертонией прекращает прием лекарств из–за их побочных действий [1]. Многие из гипотензивных средств влияют на половую функцию: изменяют либидо, вызывают трудности с эрекцией или эякуляцией у мужчин и задерживают достижение оргазма у женщин [2]. Доказано, что тиазидные мочегонные могут вызывать эректильную дисфункцию, а b–блокаторы – ослабление полового влечения и эрекции [3]. Симпатолитики могут быть причиной эректильной дисфункции и отсутствия эякуляции [4].

Информации о распространенности половой дисфункции среди пациентов с гипертонией недостаточно, и существуют разногласия относительно того, связана ли половая дисфункция у них с высоким артериальным давлением (АД) или с приемом гипотензивных средств. При испытаниях нового класса гипотензивных средств – антагонистов рецепторов ангиотензина II – было обнаружено, что их профиль побочных действий отличается от плацебо [1, 5]. В исследовании J. Caro, J. Vidal, J. Vicente et al. [6], данные которого будут приведены ниже, изучалось действие гипотензивной терапии лозартаном на сексуальную функцию и качество жизни у мужчин с гипертонией.

Среди 323 пациентов с неконтролируемой гипертонией – АД і 140/90 мм рт.ст. – (197 мужчин, 126 женщин), обратившихся в клиники, был проведен скрининг для выявления половой дисфункции с использованиием специального опросника (см. ниже). У 82 из 197 мужчин (42,3%) была диагностирована половая дисфункция. 82 пациента без половой дисфункции составили параллельную группу контроля.

В исследование были включены 164 мужчины в возрасте от 30 до 65 лет с эссенциальной гипертонией (артериальное давление і 140/90 мм рт.ст. в течение по крайней мере 6 месяцев или получающие гипотензивную терапию). Критериями исключения были:

• вторичная или злокачественная форма гипертонии;

• систолическое АД і 179 мм рт.ст. или диастолическое АД і 109 мм рт.ст.;

• лечение двумя или более гипотензивными средствами, психотропными или любыми другими препаратами, влияющими на сексуальную сферу;

• тяжелая половая дисфункция, наркомания, алкоголизм или аллергия на лозартан в анамнезе;

• тяжелые сопутствующие заболевания (сахарный диабет, психические заболевания, тяжелая органная патология и др.).

Исследование включало 5 посещений (недели 0, 4, 8, 12 и 13). После 7–дневного периода вхождения (у принимавших b–блокаторы – 15 дней), во время которого пациенты получали плацебо, и заполнения опросника пациентам назначали лозартан в дозе 50 мг/сут. Если адекватный контроль АД не достигался в течение 4 недель, дозу лозартана титровали до 100 мг/сут.

Анкетный опрос проводили до и после завершения лечения. Опрос был анонимным, не полностью заполненные анкеты были исключены из анализа. Достоверность и воспроизводимость данных этого опросника были продемонстрированы в предыдущем исследовании [7]. Результаты лечения анализировали на основании ответов на 5 ключевых из 14 вопросов. Вопросы охватывали социо–демографические характеристики (возраст, пол, семейное положение и образовательный уровень), анамнез (давность гипертонии, сердечно–сосудистая патология). Ключевые вопросы относились к нарушениям в половой сфере: снижение либидо, эректильная дисфункция (импотенция), задержка или отсутствие оргазма/эякуляции, снижение общего уровня полового удовлетворения. Диагноз половой дисфункции ставили при положительном ответе на любой из 5 ключевых вопросов. Частота половых актов оценивалась следующим образом: высокая (по крайней мере 1 раз в неделю), средняя (каждые 15 дней), низкая (1 раз в месяц), и очень низкая (меньше чем 1 раз в месяц).

Характеристики пациентов основной (с наличием половой дисфункции) и контрольной (без половой дисфункции) групп представлены в табл. 1. Группы были сравнимы по возрасту, семейному положению, образовательному уровню и длительности гипотензивного лечения. Средние уровни систолического и диастолического АД в начале исследования не различались у пациентов с наличием половой дисфункции или без нее: 153±12/89±8 мм рт.ст. и 155±13/89±8 мм рт.ст., соответственно (P > 0,05).

Характеристики пациентов основной (с наличием половой дисфункции) и контрольной (без половой дисфункции) групп представлены в табл. 1. Группы были сравнимы по возрасту, семейному положению, образовательному уровню и длительности гипотензивного лечения. Средние уровни систолического и диастолического АД в начале исследования не различались у пациентов с наличием половой дисфункции или без нее: 153±12/89±8 мм рт.ст. и 155±13/89±8 мм рт.ст., соответственно (P > 0,05).

До начала исследования 49% из 164 пациентов получали ингибиторы ангиотензин–превращающего фермента (АПФ), 10% – мочегонные препараты, 13% – a–блокаторы или b–блокаторы, остальные 17% – блокаторы кальциевых каналов. Никто не получал комбинированной гипотензивной терапии. В табл. 2 представлена исходная лекарственная терапия в основной (при наличии половой дисфункции) и контрольной группах.

Через 12 недель лечения снижение артериального давления было одинаковым в группе с половой дисфункцией (до уровня 139±7/83±5 мм рт.ст.) и в группе контроля (141±10/81±6 мм рт.ст.), P > 0,05. Контроль систолического АД (Ј140 мм рт.ст.) был достигнут у 46% из 82 больных с половой дисфункцией, а диастолического АД (Ј90 мм рт.ст.) – у 85%. В группе без половой дисфункции целевые уровни систолического и диастолического АД достигнуты у 46% и 94% больных соответственно. Титрование дозы лозартана до 100 мг в день для достижения АД цели потребовалось 78% больных в группе с половой дисфункцией и 75% – в группе без половой дисфункции (P > 0,05).

Из 82 пациентов с половой дисфункцией 70 (86,4%) связывали сексуальные расстройства с использованием гипотензивных средств. Возраст, образовательный уровень, систолическое и диастолическое АД, класс используемого гипотензивного средства, а также продолжительность гипотензивной терапии не коррелировали с половой дисфункцией (P > 0,05).

Терапия антагонистом ангиотензина II была связана со значительным увеличением общего полового удовлетворения. Через 12 недель лечения лозартаном частота полового удовлетворения у пациентов с половой дисфункцией повысилась с 7,3% до 58,1% (P 0,05).

Половая активность мужчины отражает динамический баланс между возбуждающими и тормозящими силами. Любые нарушения в системе периферических и центральных механизмов, регулирующих эрекцию, оказывают явный эффект на сексуальную функцию. Как высокое артериальное давление, так и гипотензивное лечение могут приводить к половой дисфункции [2]. Данные, полученные в исследовании J. Caro, J. Vidal, J. Vicente et al. [6], свидетельствуют, что частота сексуальных расстройств, связанных с использованием гипотензивных средств, достигает 86,4%. Исследование показало значительное увеличение полового удовлетворения и уменьшение эректильной дисфункции при лечении лозартаном. Лечение лозартаном эффективно контролирует АД и хорошо переносится [8]. Поскольку половая дисфункция имеет многофакторное происхождение, из исследования исключали пациентов с хроническими заболеваниями и принимающих анксиолитики, стероиды и антидепрессанты. Исследование J. Caro, J. Vidal, J. Vicente et al. впервые показало улучшение половой активности и удовлетворения при относительно коротком курсе лечения антагонистом рецепторов ангиотензина II.

Заключения данного исследования укрепляют предположение, что импотенция может быть составной частью метаболического синдрома, так же, как и последствием гипотензивной терапии. Эректильная дисфункция при гипертонии может быть ранним показателем развития сосудистой патологии или дисбаланса в регуляции функции сосудов. Пока нет единого мнения о распространенности эректильной дисфункции среди нелеченных больных с гипертонией. Она встречалась в 10–19,3% случаев, варьируя между исследованиями [9,10], что может быть обусловлено различными методами ее оценки, сопутствующей терапией, возрастом и социально–экономическими характеристиками больных.

Хотя общепринято, что эректильная дисфункция связана преимущественно с мочегонными и b–блокаторами, в обсуждаемом исследовании не обнаружено связи эректильной дисфункции с классом используемого гипотензивного средства. Возможно, это связано с небольшим объемом выборки. Сосудистая патология может быть нераспознанной причиной импотенции у гипертоников. Ангиотензин II модулирует эректильную активность посредством регуляции тонуса сосудов пениса или модуляции нейрогенных сигналов от спинного или головного мозга [11]. Улучшение эректильной функции при лечении лозартаном подтверждает участие ангиотензина II в патогенезе данного нарушения и открывает новое поле для исследований механизмов половой дисфункции при гипертонии.

Пока не существует достаточной информации о действии гипотензивной терапии на половое удовлетворение и активность. Большинство исследуемых связывали эректильную дисфункцию с началом гипотензивной терапии. Однако нельзя доказать, что этот побочный эффект вызван лечением, пока не проведено двойное слепое исследование. Лозартан благоприятно действовал как на половое удовлетворение, так и на половую активность (частоту). Это улучшение частично может быть связано с хорошей переносимостью антагонистов рецепторов ангиотензина II и отсутствием значимых нежелательных действий [8]. С другой стороны, учащение полового удовлетворения может быть обусловлено действием лозартана на центральную нервную систему (лозартан проникает через гематоэнцефалический барьер и способен улучшить когнитивные функции) [12].

Учитывая отрицательное влияние обычной гипотензивной терапии на эректильную функцию, нельзя исключить, что ее улучшение при использовании лозартана связано с очень благоприятным профилем этого класса гипотензивных средств по сравнению с ранее использовавшимися препаратами. Действительно, диуретики и b–блокаторы (препараты, наиболее часто вызывающие половую дисфункцию у гипертоников) [13] – использовали до начала исследования 29% больных. В исследовании J. Caro, J. Vidal, J. Vicente et al. частота эректильной дисфункции не зависела от класса гипотензивного препарата. Важно отметить, что мнение о меньшем влиянии на половую функцию ингибиторов АПФ и кальциевых блокаторов [3,4] остается спорным: эти данные не были подтверждены в других исследованиях [14]. Кроме того, в исследовании TOMHS частота половой дисфункции через 24 и 48 месяцев терапии не различалась среди получавших ацебутолол, амлодипин, хлорталидон, доксазозин и эналаприл [10].

Предполагалось, что эректильная дисфункция может быть связана непосредственно со снижением АД. Снижение АД было сопоставимым в основной и контрольной группах, тогда как улучшение эректильной функции произошло только в группе лозартана. Эти данные свидетельствуют, что снижение АД не является причиной половой дисфункции у гипертоников.

Итак, половая дисфункция – частый симптом при гипертонии. Лечение лозартаном улучшает эректильную функцию, повышает сексуальное удовлетворение и половую активность. Один из основных факторов, снижающих приверженность пациента к лечению, – побочные действия лекарств, и лозартан является эффективной альтернативой ранее применявшимся гипотензивным средствам, способной улучшить половую функцию и качество жизни. Поскольку исследование J. Caro, J. Vidal, J. Vicente et al. было выполнено на неслучайной выборке, то экстраполировать его результаты на всю популяцию следует с осторожностью, а проблема половой дисфункции у гипертоников нуждается в дальнейшем изучении.

1. Williams G.H. Assessing patient wellness: new perspectives on quality of life and compliance.// Am J Hypertens, 1998; 11: 186–91.

2. Croog S.H., Levine S., Sudilovsky A., et al. Sexual symptoms in hypertensive patients. A clinical trial of antihypertensive medications.// Arch Intern Med, 1988;148: 788–94.

3. Rosen R.C., Kostis J.B., Jekelis A., et al. Sexual sequelae of antihypertensive drugs treatment effects on self–report and physiological measures in middle–aged male hypertensives.// Arch Sex Behav, 1994; 23: 135–52.

4. Kroner B.A., Mulligan T., Briggs G.C. Effect of frequently prescribed cardiovascular medications on sexual function: a pilot study.// Ann Pharmacother, 1993; 27: 1329–32.

5. Conlin P.R., Spence J.D., Williams B., et al. Angiotensin II antagonists for hypertension: Are there differences in efficacy?// Am J Hypertens, 2000;13: 418–26.

6. Caro J., Vidal J., Vicente J. et al. Sexual dysfunction in hypertensive patients treated with losartan. // J Med Sci, 2001; 321: 336–41.

7. Benett A.E., Ritchie K. Questionnaires in medicine: a guide to their design and use. New York: Oxford University Press, 1975.

8. Moore M.A., Edelman J.M., Gazdick L.P., et al. Choice of initial antihypertensive medication may influence the extent to which patients stay on therapy: a community–based study of the tolerability and effectiveness of a losartan–based regimen versus usual care.// High Blood Pressure, 1998; 7: 156–7.

9. Oaks W., Moyer J.H. Sex and hypertension.// Med Aspects Hum Sex, 1972; 6: 128.

10. Grimm R.H., Grandits G.A., Prineas R.J., et al. Long–term effects on sexual function of five antihypertensive drugs and nutritional hygenic treatment in hypertensive men and women: treatment of mild hypertension study (TOMHS).// Hypertension, 1997; 29: 8–14.

11. Kifor I., Williams G.H., Vickers M.A., et al. Tissue angiotensin II as a modulator of erectile function. I. Angiotensin peptide content, secretion and effects in the corpus cavernosum.// J Urol, 1997; 157: 1920–5.

12. Tedesco M.A., Ratti G., Mennella S., et al. Comparison of losartan and hydrochlorothiazide on cognitive function and quality of life in hypertensive patients.// Am J Hypertens, 1999; 12: 1130–4.

13. Rosen R.C., Kostis J.B., Jekelis A.W. Beta–blocker effects on sexual function in normal males.// Arch Sex Behav, 1988; 17: 241–55.

14. Steiner S.S., Friedhoff A.J., Wilson B.L., et al. Antihypertensive therapy and quality of life: a comparison of atenolol, captopril, enalapril and propranolol.// J Hum Hypertens, 1990; 4: 217–25.

Материал подготовлен к.м.н. А.Н. Николаевым

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: