Мидокалм – сколько дней колоть уколы, курс лечения

Мидокалм® (1 мл)

Инструкция

  • русский
  • қазақша
  • Скачать инструкцию медикамента

    Торговое название

    Международное непатентованное название

    Лекарственная форма

    Раствор для инъекций, 1 мл

    Состав

    1мл раствора содержит

    активные вещества: толперизона гидрохлорид 100 мг

    лидокаина гидрохлорид 2,5 мг,

    вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоль-моноэтилэфир, вода для инъекций

    Описание

    Прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватый раствор со специфическим запахом.

    Фармакотерапевтическая группа

    Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Прочие миорелаксанты центрального действия.

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Время максимальной концентрации (Тсmax ) 0.5-1 ч. Биодоступность – около 20% (из-за выраженного эффекта “первого прохождения” через печень).

    Толперизон метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

    Период полувыведения (T1/2) после внутривенного введения – приблизительно 1.5 часа. Выводится почками в виде метаболитов (99%).

    Фармакодинамика

    Мидокалм® является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. В результате мембраностабилизирующего и местноанестезирующего действия затрудняет проведение возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вторичный механизм действия, вероятно, заключается в блокирований высвобождения трансмиттера в результате блокады поступления ионов кальция в синапсы. Снижает готовность к ретикулоспинальным рефлексам ствола мозга. В многочисленных экспериментальных моделях на животных препарат снижает повышенный тонус и ригидность мышц, вызванных децеребрацией.

    Усиливает периферическое кровообращение. Этот эффект не связан с воздействием препарата на центральную нервную систему. Он может быть обусловлен слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

    Показания к применению

    – гипертонус и спазм поперечно-полосатой мускулатуры при органических заболеваниях центральной нервной системы (поражение пирамидных путей, рассеяный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит)

    – мышечный гипертонус и спазм при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (спондилёз, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артроз крупных суставов)

    – реабилитация после ортопедических и травматологических операций

    – облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз сосудов, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно), заболевания, протекающие с вазоспазмом артерий и нарушением иннервации сосудов (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия)

    Способ применения и дозы

    Взрослым в/м или в/в медленно.

    По 100 мг 2 раза в сутки, внутримышечно или по 100 мг 1 раз в день внутривенно (однократно), в среднем продолжительность лечения составляет 7 дней. Продолжительность лечения определяется клинической картиной заболевания и лечащим врачом.

    Пациенты с нарушением функции почек

    Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

    Пациенты с нарушением функции печени

    Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

    Мидокалм-Рихтер

    Состав

    В состав раствора для инъекций Мидокалм-Рихтер входят активные компоненты толперизона гидрохлорид и лидокаина гидрохлорид, а также вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (консервант Е218), эфир диэтиленгликоля моноэтиловый, вода для инъекций.

    Форма выпуска

    Препарат выпускается в ампулах емкостью 1 мл в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Одна картонная упаковка содержит пластиковый поддон с 5 ампулами и инструкцией по применению раствора для инъекций Мидокалм.

    Раствор имеет вид прозрачной бесцветной (или же слегка зеленоватой) жидкости с характерным специфическим запахом.

    Фармакологическое действие

    Препарат относится к фармакотерапевтической группе миорелаксантов (мышечных релаксантов) с центральным механизмом действия и характеризуется способностью оказывать местноанестезирующий, миорелаксирующий и мембраностабилизирующий эффекты.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Механизм действия входящего в состав раствора толперизона до конца не изучен. Известно, что вещество характеризуется высокой аффинностью к нервной ткани. Наивысшие его концентрации отмечаются в мозговом стволе, спинном мозге и ПНС (периферической нервной системе).

    Наиболее значимой считается способность толперизона оказывать тормозящее действие на рефлекторные центры в спинном мозге. Вероятно, что подобный эффект в сочетании с ингибирующим воздействием на эфферентные (нисходящие) проводящие пути определяет терапевтический эффект толперизона.

    Толперизон обладает способностью предотвращать разрушение клеточных мембран, а также снижает показатели электрической возбудимости моторных (двигательных) нейронов и первичных афферентных отростков нервных клеток, проводящих чувствительные импульсы от различных тканей и органов к ЦНС (центральной нервной системе).

    Помимо этого, вещество:

    • снижает порог болевой чувствительности;
    • блокирует спинально-стволовые моносинаптические и полисинаптические рефлексы;
    • селективно снижает активность каудальной части комплекса нервных структур, локализированных в центральных отделах покрышки стволовой части мозга на всем ее протяжении (так называемой ретикулярной формации ствола головного мозга);
    • уменьшает спастичность мышц;
    • снижает патологически повышенный гипертонус мускулатуры;
    • снижает мышечную ригидность;
    • уменьшает интенсивность болевых ощущений;
    • облегчает произвольные активные движения и увеличивает их амплитуду;
    • усиливает интенсивность периферического кровотока;
    • оказывает сосудорасширяющее действие;
    • препятствует выделению медиаторов в синапсах (подобный эффект развивается, вероятнее всего, вторично, вследствие торможения процессов поступления ионов кальция (Ca2+) в пресинаптические (нервные) окончания).

    Толперизон оказывает слабое спазмолитическое действие и обладает свойствами Н-холинолитика центрального действия.

    Это выражается в способности вещества предотвращать или ослаблять преимущественно никотиноподобное действие ацетилхолина (основного нейромедиатора в парасимпатической нервной системе) и холиномиметических средств.

    При этом выраженного воздействия на периферические отделы нервной системы толперизон не оказывает.

    Толперизон характеризуется хорошей переносимостью (в частности, он хорошо переносится пациентами преклонного возраста), не провоцирует развития кардиотоксических эффектов и нарушения когнитивных функций, лишен седативного эффекта.

    Профиль безопасности толперизона базируется на данных клинических исследований, в которых принимали участие пациенты с мышечным гипертонусом различной этиологии, а также на основании данных спонтанных сообщений о каких-либо нежелательных реакциях.

    В ходе доклинических исследований фармакологической безопасности, уровня токсичности при курсовом применении, генотоксичности (способности потенциально провоцировать генные мутации или развитие опухолей), способности влиять на репродуктивную функцию специфических рисков для пациентов выявлено не было.

    Нежелательные эффекты отмечались лишь в тех случаях, когда вводимая доза существенно превышала максимально допустимую для человека. Последнее указывает на малую значимость для клинического применения.

    Лидокаин действует как местный анестетик и характеризуется способностью дозозависимо тормозить активность каналов Na+ (потенциал-зависимых натриевых каналов), что, в свою очередь, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервных волокон и проведению импульсов по ним. Причем вещество подавляет не только болевые импульсы, но также и импульсы иных модальностей.

    При местном применении провоцирует расширение сосудов, не оказывая при этом местнораздражающего действия.

    При дозировании препарата Мидокалм-Рихтер в соответствии со схемами, приведенными в инструкции по применению, лидокаин не оказывает системного действия на организм пациента.

    Толперизона гидрохлорид интенсивно биотрансформируется в тканях печени и почек, после чего практически полностью выводится из организма почками в виде продуктов метаболизма (более чем 99% поступившего в организм вещества). Точных данных относительно фармакологической активности метаболитов нет.

    После введения раствора Мидокалм в/в период полувыведения толперизона гидрохлорида составляет полтора часа.

    Лидокаина гидрохлорид, попадая в организм, полностью абсорбируется. Причем скорость всасывания зависит от места введения препарата и его дозы. Время, за которое достигается максимальная концентрация вещества после внутримышечной инъекции, варьируется в пределах от получаса до 45 минут.

    С плазменными белками лидокаин связывается на 50-80%. Распределение вещества в различных тканях и органах происходит достаточно быстро.

    Обладает способностью проникать через гемато-энцефалический (ГЭБ) и плазменный барьеры и выделяться с грудным молоком кормящей женщины. Причем концентрация лидокаина в молоке составляет 40% от концентрации вещества в плазме крови матери.

    Метаболизация лидокаина осуществляется в тканях печени (приблизительно на 90-95%) под воздействием микросомальных печеночных ферментов посредством дезалкилирования аминогруппы и расщепления амидной связи. В результате этого процесса выделяются фармакологически активные метаболиты.

    Из организма пациента лидокаин экскретируется вместе с желчью (при этом вещество частично подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте) и почками (до 10% лидокаина выводится в неизмененном виде).

    Показания к применению

    Показания к применению Мидокалм-Рихтер:

    • гипертонус и спастичность скелетной мышечной ткани, обусловленные органическими поражениями ЦНС (перенесенным инсультом, поражениями пирамидной системы, повреждениями спинного мозга различной этиологии, рассеянным склерозом, воспалением головного и спинного мозга токсико-аллергической или вирусной этиологии и т.д.);
    • гипертонус и спастичность скелетной мышечной ткани, обусловленные поражениями опорно-двигательной системы (дистрофическими процессами анатомических структур позвоночника, артрозами крупных суставов, спондилоартрозом позвоночника, шейно-плечевой невралгией, люмбальным синдромом и т.д.);
    • заболевания, сопровождающиеся мышечной дистонией;
    • восстановительная терапия после операций (ортопедических, травматологических, хирургических).

    В сочетании с другими терапевтическими мероприятиями Мидокалм в ампулах рекомендован:

    • пациентам, у которых диагностированы патологии, связанные с облитерацией сосудов (диабетическая ангиопатия, облитерирующий атеросклероз, диффузная склеродермия, синдром Рейно и т.д.);
    • пациентам с патологиями, обусловленными расстройствами иннервации сосудов (например, акроцианозом).

    Противопоказания

    Противопоказаниями к назначению Мидокалм-Рихтер являются:

    • гиперчувствительность к какому-либо из активных или вспомогательных веществ, входящий в состав препарата (в том числе к лидокаину и прочим амидным препаратам, обладающим местноанестезирующим действием);
    • миастения в тяжелой форме;
    • беременность;
    • лактация.

    Также препарат имеет возрастные ограничения: уколы лекарства противопоказаны лицам, не достигшим 18-летнего возраста.

    Побочные действия

    Наиболее часто организм пациента реагирует на уколы Мидокалма гиперемией кожных покровов в месте введения.

    Нечасто могут отмечаться такие индивидуальные реакции, как:

    • анорексия;
    • расстройства сна;
    • головные боли и головокружения, чрезмерная сонливость;
    • артериальная гипотензия;
    • диспептические и диспепсические расстройства;
    • слабость и болезненность мышц, боли в конечностях;
    • симптомыастенического синдрома, чувство общего дискомфорта, повышенная утомляемость.

    К редко возникающим побочным реакциям, которые возникают реже, чем в одном случае из тысячи, но чаще, чем раз на десять тысяч случаев, относятся:

    • реакции гиперчувствительности;
    • депрессии, снижение физической активности;
    • расстройства внимания, судороги, чрезмерная сонливость,гипестезия, тремор и т.п.;
    • расстройства зрения;
    • шум в ушах;
    • потеря равновесия, сопровождающаяся чувством вращения собственного тела вокруг предметов или наоборот — вращением предметов вокруг тела;
    • учащенное сердцебиение, стенокардия, снижение показателей артериального давления;
    • гиперемия кожи;
    • носовое кровотечение, затрудненность дыхания, одышка;
    • боли в животе, запоры, метеоризм, рвота;
    • поражения печени (обычно в легкой форме);
    • кожные реакции (зуд, жжение, усиленное потоотделение, появление сыпи и т.д.);
    • недержание мочи, повышение концентрации белка в моче (сверх физиологической нормы);
    • повышенная раздражительность, сильная жажда, появление чувства опьянения;
    • изменение значений лабораторных показателей (изменение концентрации содержащегося в крови билирубина, нарушение активности ферментов печени и т.д.).

    В единичных случаях возможны:

    • анафилактический шок;
    • увеличение лимфатических узлов;
    • неестественно сильная, неутолимая жажда;
    • спутанность сознания;
    • снижение сердечного ритма (до частоты менее 55 ударов в минуту);
    • остеопения;
    • повышение концентрации содержащегося в крови креатинина.

    Инструкция по применению Мидокалм-Рихтер: способ применения и дозировка препарата

    Согласно инструкции по применению, уколы Мидокалма показаны исключительно пациентам старше 18 лет. Раствор вводят парентерально — в вену или в мышцу.

    Внутримышечные инъекции предполагают введение пациенту дважды в день дозы, равной 100 мг толперизона (содержимое одной ампулы).

    В вену препарат рекомендуется вводить раз в сутки в дозе, равной 100 мг толперизона, очень медленно.

    Сколько дней колоть Мидокалм-Рихтер, определяет лечащий врач в зависимости от степени тяжести заболевания и ответа организма пациента на назначенную терапию.

    Опыт лечения препаратом пациентов с нарушенной функцией печени и/или почек ограничен. Однако в данной группе больных нежелательные явления, связанные с применением Мидокалма, отмечаются чаще, чем у пациентов со здоровой печенью/почками.

    По этой причине для пациентов с умеренно выраженными поражениями почек и/или печени оптимальная доза препарата подбирается индивидуально методом титрования. При этом рекомендуется тщательно отслеживать состояние больного и все изменения функции печени/почек.

    Пациентам с тяжелыми формами поражения печени и/или почек толперизон противопоказан.

    Передозировка

    Данные о случаях передозировки Мидокалмом ограничены. Препарат характеризуется широким терапевтическим индексом.

    Согласно данным доклинических исследований острой токсичности раствора, при введении препарата в дозах, существенно превышающих терапевтические, отмечаются такие симптомы, как:

    • расстройства согласованности движений различных мышц на фоне отсутствия у пациента мышечной слабости (атаксия);
    • тонико-клонические судорожные припадки;
    • затрудненность дыхания (вплоть до полной его остановки).

    Специфический антидот для толперизона отсутствует. При превышении рекомендованной дозы рекомендуется сделать пациенту промывание желудка. Далее показаны симптоматическая и поддерживающая терапии.

    Взаимодействие

    Данных по исследованию совместимости Мидокалма нет, поэтому перед введением раствор не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами. Препарат вводится отдельно от других лекарств.

    Несмотря на то, что Мидокалм-Рихтер характеризуется способностью оказывать влияние на ЦНС, вероятность развития седативного эффекта при его применении отсутствует. Допускается назначение препарата в сочетании со средствами седативного действия, снотворным, а также о средствами, в состав которых входит алкоголь.

    Не оказывает влияния на действие алкоголя на ЦНС.

    При необходимости назначения Мидокалм-Рихтер в комбинации с другими мышечными релаксантами центрального действия следует рассмотреть вопрос о снижении суточной дозы толперизона.

    Толперизон потенциирует фармакологическое действие нифлумовой кислоты и прочих нестероидных противовоспалительных препаратов, из-за чего дозу последних при одновременном приеме их с толперизоном рекомендуется снизить.

    Фармакологические эффекты толперизона усиливают следующие препараты:

    • средства для общего наркоза;
    • мышечные релаксанты периферического действия;
    • психотропные средства;
    • клонидин.

    Условия продажи

    Препарат относится к категории сильнодействующих средств и поэтому отпускается из аптек исключительно по рецепту врача.

    Условия хранения

    Хранить раствор следует в оригинальной упаковке в труднодоступных для детей местах, соблюдая температурный режим от 8 до 15 °С.

    Срок годности

    Годен к использованию в течение 3-х лет после даты изготовления.

    Особые указания

    В период лечения препаратом Мидокалм-Рихтер следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении связанных с риском для здоровья и жизни работ, а также работ, требующих повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

    Мидокалм-Рихтер (Mydocalm-Richter) инструкция по применению

    Владелец регистрационного удостоверения:

    Произведено:

    Упаковка и выпускающий контроль качества:

    Контакты для обращений:

    Активные вещества

    Лекарственная форма

    Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мидокалм-Рихтер

    Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватый, с характерным запахом.

    1 мл
    толперизона гидрохлорид100 мг
    лидокаина гидрохлорид2.5 мг

    Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, вода д/и.

    1 мл – ампулы из коричневого стекла (5) – поддоны пластиковые (1) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Толперизона гидрохлорид – миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Предположительно, толперизон опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе головного мозга.

    Независимо от влияния на ЦНС усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием препарата на ЦНС и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

    Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает.

    Фармакокинетика

    Толперизон подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, практически полностью (более 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При в/в введении T 1/2 составляет приблизительно 1,5 ч.

    Лидокаин: абсорбция – полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). ТС max при в/м введении – 30-45 мин. Связывание с белками плазмы – 50-80%.

    Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).

    Показания препарата Мидокалм-Рихтер

    • симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом;
    • миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в т.ч. мышечный спазм при дорсопатиях).

    Открыть список кодов МКБ-10

    Код МКБ-10 Показание
    G81.1 Спастическая гемиплегия
    G82.1 Спастическая параплегия
    G82.4 Спастическая тетраплегия
    I69 Последствия цереброваскулярных болезней
    M53.9 Дорсопатия неуточненная
    M79.1 Миалгия
    M79.7 Фибромиалгия (в т.ч. фибромиозит, фиброзит)
    R25.2 Судорога и спазм

    Режим дозирования

    Взрослым ежедневно по 1 мл (100 мг толперизона) 2 раза/сут, в/м.

    Пациенты с почечной недостаточностью

    Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.

    Пациенты с печеночной недостаточностью

    Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.

    Применение у детей

    Препарат Мидокалм-Рихтер не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

    Побочное действие

    Профиль безопасности толперизона оценивался по данным постмаркетингового применения более чем у 12000 пациентов.

    В соответствии с этими данными, наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и ЖКТ.

    При постмаркетинговом применении реакции повышенной чувствительности составили 50-60% всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции повышенной чувствительности регистрировались очень редко.

    Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и частотой: нечасто (от ≥1/1000 до Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – анемия, лимфаденопатия.

    Со стороны иммунной системы: редко – реакция повышенной чувствительности, анафилактическая реакция; очень редко – анафилактический шок; частота неизвестна – ангионевротический отек, включая отек лица, губ.

    Со стороны обмена веществ: нечасто – анорексия; очень редко – полидипсия.

    Нарушения психики: нечасто – бессонница, нарушения сна; редко – снижение активности, депрессия; очень редко – спутанность сознания.

    Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия.

    Со стороны органа зрения: редко – нечеткость зрения.

    Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – шум в ушах, вертиго.

    Со стороны сердца: редко – стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко – брадикардия.

    Со стороны сосудов: нечасто – артериальная гипотензия; редко – “приливы”.

    Со стороны дыхательной системы: редко – одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.

    Со стороны ЖКТ: нечасто – дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко – боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – печеночная недостаточность легкой степени.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь.

    Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – энурез, протеинурия.

    Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто – мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко – дискомфорт в конечностях; очень редко – остеопения.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – астения, дискомфорт, усталость; редко – чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда; очень редко – дискомфорт в грудной клетке.

    Лабораторные и инструментальные данные: редко – снижение АД, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко – увеличение концентрации креатинина в плазме крови.

    Противопоказания к применению

    • повышенная чувствительность к толперизону или химически сходному эперизону или к любому из компонентов препарата (включая лидокаин);
    • миастения gravis;
    • беременность;
    • период грудного вскармливания;
    • дети и подростки до 18 лет.

    Препарат следует применять с осторожностью у женщин, пациентов с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе (см. раздел “Особые указания”), у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью (см. раздел “Режим дозирования”).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.

    Период грудного вскармливания

    Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.

    Применение при нарушениях функции печени

    Применение при нарушениях функции почек

    Применение у детей

    Особые указания

    Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в пострегистрационном периоде были реакции повышенной чувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций повышенной чувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.

    Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску повышенной чувствительности к толперизону.

    В случае известной повышенной чувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.

    Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. При возникновении симптомов следует немедленно прекратить прием препарата и незамедлительно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода повышенной чувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.

    Препарат содержит метилпарагидроксибензоат, который может вызывать аллергические реакции (возможно, отсроченные) и, в исключительных случаях, бронхоспазм.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

    Толперизон не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время применения толперизона, следует проконсультироваться с врачом.

    Передозировка

    Симптомы передозировки чаще всего включают: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, повышение АД, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях – судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома.

    Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.

    Лекарственное взаимодействие

    Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).

    В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.

    В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов не ожидается.

    Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшить.

    Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассмотреть уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других НПВП.

    Условия хранения препарата Мидокалм-Рихтер

    Препарат следует хранить в оригинальной упаковке (картонной пачке) для того, чтобы защитить от света, в недоступном для детей месте при температуре от 8° до 15°C.

    Мидокалм раствор : инструкция по применению

    Инструкция

    Качественный и количественный состав

    100 мг толперизона гидрохлорида и 2,5 мг лидокаина гидрохлорида в каждой ампуле по 1 мл.

    Перечень вспомогательных веществ: см. раздел 6.1.

    Описание

    Раствор для инъекций.

    Прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватый раствор со специфическим запахом.

    Клинические свойства

    Показания к применению

    Лечение патологически повышенной спастичности и гипертонуса поперечнополосатой мускулатуры в результате органических заболеваний нервной системы (повреждение пирамидных путей, рассеянный склероз, цереброваскулярные нарушения, миелопатия, энцефаломиелит и др.).

    Лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (например, спондилёз, спондилоартроз, шейный и люмбальный синдромы, артроз крупных суставов, после ортопедических и травматологических операций).

    Способ применения и дозы

    Предназначен исключительно для парентерального введения.

    Взрослым ежедневно по 100 мг 2 раза в сутки внутримышечно.

    Пациенты с нарушением функции почек

    Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

    Пациенты с нарушением функции печени

    Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

    Лекарственное средство не применяется у детей.

    Противопоказания

    Реакции гиперчувствительности к толперизону или другим аналогичным химическим веществам (эперизон), к лидокаину, а также к вспомогательным веществам;

    Детский возраст до 18 лет.

    Относительное противопоказание: период беременности, главным образом первый триместр (см. р. 4.6).

    Особые указания

    Лекарственное средство не применяется у детей.

    В пострегистрационный период наиболее часто сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности. Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, гипотензия и одышка.

    Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.

    В случае известной гиперчувствительности к лидокаину применение лекарственного средства Мидокалм® противопоказано.

    Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует немедленно прекратить применение толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно применять толперизон после эпизода гиперчувствительности к толперизону.

    Взаимодействие с лекарственными средствами и другие взаимодействия

    Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небивалол, перфеназин).

    Лабораторные эксперименты на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не показали значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

    Не предполагается повышение воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.

    Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует снижать.

    Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.

    Применение препарата во время беременности и в период лактации

    По данным доклинических исследований, толперизон не обладает тератогенным действием. Ввиду отсутствия клинических исследований назначение препарата Мидокалм® во время беременности, особенно в первый триместр, возможно только в случае, если ожидаемая польза однозначно превосходит риск нанесения вреда плоду.

    Применение толперизона во время лактации противопоказано из-за отсутствия соответствующих данных о проникновении толперизона в грудное молоко.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

    Во время лечения рекомендовано отказаться от вождения автотранспорта и работы с движущимися механизмами.

    Пациенты, у которых наблюдались головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время применения препарата, должны обратиться к врачу!

    Побочное действие

    Профиль безопасности толперизонсодержащих лекарственных средств подтверждается данными применения более чем 12 000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.

    В пострегистрационном периоде количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50-60% от числа всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.

    Частота побочных реакций определяется согласно следующим категориям:

    Передозировка

    Данные о передозировке препарата Мидокалм® немногочисленны.

    В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, диспноэ и дыхательный паралич.

    Мидокалм® не имеет специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Фармакотерапевтическая группа

    Миорелаксант центрального действия.

    Код ATX: М03ВХ04.

    Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия толперизона полностью не выяснен.

    Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

    Основной эффект толперизона связан с торможением спинальных рефлекторных дуг.

    Вероятно, этот эффект, совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, обеспечивает терапевтическое действие толперизона.

    Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

    Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора.

    В довершение ко всему, толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа- адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

    Фармакокинетика

    Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения

    Фармацевтические данные

    Вспомогательные вещества

    Метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоль моноэтил эфир, вода для инъекций.

    Инструкция по применению МИДОКАЛМ ® (MYDOCALM ® ) раствор для в/м введения

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Раствор для внутримышечного введения бесцветный или слегка зеленоватый, прозрачный, со специфическим запахом.

    1 мл
    толперизона гидрохлорид 100 мг
    лидокаина гидрохлорид 2.5 мг
    (в форме лидокаина гидрохлорида моногидрата 2.67 мг)

    Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, вода д/и.

    1 мл – ампулы темного стекла (5) с белой точкой разлома. – упаковки контурные пластиковые (1) – коробки картонные.

    Фармакологическое действие

    Миорелаксант центрального действия. Точный механизм действия неизвестен. Обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

    Основной эффект толперизона связан с тормозящим действием на спинномозговой рефлекторный путь. Вероятно, этот эффект совместно с ингибирующим действием на проведение возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое действие толперизона.

    Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, толперизон обладает мембраностабилизирующим действием, снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно снижается амплитуда и частота потенциала действия.

    Доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора.

    Кроме того, толперизон обладает некоторыми свойствами альфа-адреноблокаторов и спазмолитическим действием.

    Фармакокинетика

    Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

    T 1/2 после в/в введения – приблизительно 1.5 ч.

    Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов (>99%).

    Показания к применению

    • лечение патологически повышенного тонуса и спазмов поперечно-полосатой мускулатуры, возникающих вследствие органического заболевания нервной системы (поражения пирамидных путей, рассеянный склероз, цереброваскулярные нарушения, миелопатия, энцефаломиелит);
    • лечение гипертонуса мышц и мышечных спазмов при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (спондилез, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов, после ортопедических и травматологических операций).

    Режим дозирования

    Препарат предназначен для взрослых исключительно для парентерального введения.

    Назначают ежедневно в/м по 100 мг 2 раза/сут.

    Данные о применении препарата у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. У пациентов с нарушением функции почек средней степени требуется титрование дозы и тщательное наблюдение. Применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек не рекомендуется.

    Данные о применении препарата у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. У пациентов с умеренным нарушением функции печени требуется коррекция дозы и тщательное наблюдение. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени применение толперизона не рекомендуется.

    Побочные действия

    Профиль безопасности толперизонсодержащих лекарственных препаратов подтверждается данными результатов применения более чем у 12 000 пациентов. Согласно этим данным наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, нервной системы, ЖКТ, а также общие расстройства.

    В пострегистрационном периоде количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50-60% от числа всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были незначительно выраженные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.

    Определение частоты побочных реакций по системно-органным классам (в соответствии с MedDRA):

      нечасто (от ≥1/1000 до Часто
      (≥1/1000 доНечасто
      (≥1/1000 доРедко
      (≥1/10 000 доОчень редко
      (Со стороны крови и лимфатической системыАнемия
      ЛимфаденопатияСо стороны иммунной системыРеакция гиперчувствительности*
      Анафилактическая реакцияАнафилактический шокСо стороны обмена веществАнорексияПолидипсияПсихические нарушенияБессонница
      Нарушение снаСнижение активности
      ДепрессияСо стороны нервной системыГоловная боль
      Головокружение
      СонливостьНарушение внимания
      Тремор
      Судороги
      Пониженная чувствительность
      Патологическое оцепенение
      ЛетаргияСпутанность сознанияСо стороны органа зренияЗатуманивание зренияСо стороны органа слуха и равновесияШум в ушах
      ВертигоСо стороны сердечно-сосудистой системыАртериальная гипотензияСтенокардия
      Тахикардия
      Ощущение сердцебиения
      Патологический румянецБрадикардияСо стороны дыхательной системыДиспноэ
      Носовое кровотечение
      ТахипноэСо стороны пищеварительной системыДискомфорт в животе
      Диарея
      Сухость во рту
      Диспепсия
      ТошнотаБоль в эпигастрии
      Запор
      Метеоризм
      РвотаСо стороны гепатобилиарной системыЛегкие нарушения со стороны печениСо стороны кожи и подкожной клетчаткиУсиленная потливость
      Зуд
      ВысыпанияАллергические реакцииАллергический дерматит
      КрапивницаСо стороны мочевыделительной системыЭнурез
      ПротеинурияСо стороны костно-мышечной системыМышечная слабость
      Миалгия
      Боль в конечностяхДискомфорт в конечностяхОстеопенияОбщие реакцииПокраснение в месте введенияАстения
      Недомогание
      УтомляемостьОщущение опьянения
      Ощущение жара
      Раздражительность
      ЖаждаДискомфорт в грудной клеткеОтклонения от нормы, выявленные в лабораторных исследованияхСнижение АД
      Повышение концентрации билирубина крови
      Изменение активности печеночных ферментов
      Снижение числа тромбоцитов
      Повышение числа лейкоцитовПовышение содержания креатинина крови

    * В постмаркетинговом периоде применения отмечались сообщения о следующих реакциях (неизвестной частоты): ангионевротический отек (включая отек лица, губ).

    Противопоказания к применению

    • повышенная чувствительность к толперизону, другим аналогичным химическим веществам (эперизон), лидокаину, а также к вспомогательным веществам;
    • тяжелая миастения;
    • период лактации (грудного вскармливания);
    • детский и подростковый возраст до 18 лет.

    Относительное противопоказание:

    • беременность, главным образом I триместр.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Поскольку данных об исследовании препарата у человека пока не имеется, применение Мидокалма при беременности (особенно в I триместре) возможно только в случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

    По данным доклинических исследований толперизон не обладает тератогенным действием.

    Поскольку данных о выделении толперизона с грудным молоком нет, в период лактации (грудного вскармливания) применение препарата противопоказано.

    Применение при нарушениях функции печени

    Применение при нарушениях функции почек

    Применение у детей

    Особые указания

    В пострегистрационный период наиболее часто сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности. Аллергические реакции варьировали от легких кожных до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции:

    • эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия и одышка.

    Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности на другие препараты или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.

    В случае известной гиперчувствительности к лидокаину применение препарата Мидокалм ® противопоказано.

    Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. При появлении симптомов следует прекратить применение толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно применять толперизон после эпизода гиперчувствительности к нему.

    Использование в педиатрии

    Препарат в форме раствора для инъекций не назначают детям .

    Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

    Во время лечения рекомендовано отказаться от вождения автотранспорта и работы с движущимися механизмами. Пациентам, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время применения препарата, следует обратиться к врачу.

    Передозировка

    Данных о передозировке препарата Мидокалм ® недостаточно.

    Симптомы:

    • при проведении доклинических исследований по изучению острой токсичности у животных при введении препарата в высоких дозах наблюдались атаксия, тонико-клонические судороги, одышка и остановка дыхания.

    Лечение:

    • специфического антидота нет, рекомендуется общая симптоматическая и поддерживающая терапия.

    Лекарственное взаимодействие

    Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, в метаболизме которых преимущественно участвует изофермент CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).

    В лабораторных исследованиях на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не выявлено значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4). Не предполагается усиления воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.

    Несмотря на центральный механизм действия, толперизон обладает слабо выраженным седативным эффектом. При одновременном назначении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует снижать.

    При одновременном применении толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при необходимости применения данной комбинации может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.

    Инструкция на Мидокалм

    Выбор формы выпуска

    Состав

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
    активное вещество:
    толперизона гидрохлорид 50 мг
    150 мг
    вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат — 0,73/2,19 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,8/2,4 мг; стеариновая кислота — 1,7/5,1 мг; тальк — 4,5/13,5 мг; МКЦ — 14/42 мг; крахмал кукурузный — 29,77/89,31 мг; лактозы моногидрат — 48,5/145,5 мг
    оболочка пленочная: кремния диоксид коллоидный — 0,045/0,089 мг; титана диоксид (Е171 — 77891) — 0,244/0,487 мг; лактозы моногидрат — 0,392/0,785 мг; макрогол 6000 — 0,392/0,785 мг; гипромеллоза — 3,927/7,854 мг

    Описание

    Таблетки 50 мг: покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со слабым характерным запахом, с гравировкой «50» на одной стороне.

    Таблетки 150 мг: покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со слабым характерным запахом, с гравировкой «150» на одной стороне.

    На изломе: белого или почти белого цвета.

    Фармакодинамика

    Миорелаксант центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Обладает мембраностабилизирующим, местноанестезирующим действием, тормозит проводимость импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Также, вероятно, вторично тормозит выделение медиаторов путем торможения поступления Ca 2+ в синапсы. В стволе мозга устраняет облегчение проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути. Усиливает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС. В развитии этого эффекта играет роль слабый спазмолитический и адреноблокирующий эффект толперизона.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь толперизон хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax достигается спустя 0,5–1 ч, биодоступность составляет около 20%.

    Толперизон метаболизируется в печени и почках. Выводится с мочой в виде метаболитов (более 99%). Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

    Мидокалм: Показания

    лечение патологически повышенного мышечного тонуса и спазмов поперечнополосатой мускулатуры, возникающих вследствие органических заболеваний ЦНС (поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, мозговой инсульт, миелопатия, энцефаломиелит);

    лечение повышенного тонуса и мышечных спазмов, мышечных контрактур, сопровождающих заболевания органов движения (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов);

    восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций;

    в составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия), заболеваний, возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия);

    болезнь Литтла (детский мозговой паралич) и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

    Взрослым и детям с 14 лет — обычно начиная с 50 мг 2–3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 2–3 раза в день.

    Детям от 3 до 6 лет — Мидокалм ® назначают внутрь в суточной дозе 5 мг/кг; 7–14 лет — 2–4 мг/кг (в 3 приема в течение дня).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Ввиду отсутствия данных о применении во время беременности и грудного вскармливания назначение препарата Мидокалм ® в эти периоды не рекомендуется.

    Мидокалм: Противопоказания

    повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

    Мидокалм уколы : инструкция по применению

    Состав

    действующие вещества : толперизон гидрохлорид, лидокаина гидрохлорид

    1 мл 100 мг толперизон гидрохлорида и 2,5 мг лидокаина гидрохлорида

    Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (Е 218), диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, вода для инъекций.

    Лекарственная форма

    Раствор для инъекций.

    Фармакологическая группа

    Миорелаксанты центрального действия.

    Код АТС М0ЗВ Х04.

    Показания

    Мышечная спастичность, включая постинсультную спастичность, в случаях, когда инъекционная форма является методом выбора.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к действующим веществам или сходного с толперизон по химическому составу еперизону, а также к любой из вспомогательных веществ и к другим амидных местноанестезирующих средств.

    Период кормления грудью.

    Способ применения и дозы

    Только для парентерального введения.

    Применять только взрослым. Препарат вводить внутримышечно по 100 мг дважды в день или в виде медленной инъекции по 100 мг 1 раз в день.

    Инъекционный раствор нельзя применять детям.

    Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от характера течения заболевания и эффективности лечения.

    Побочные реакции

    Побочные реакции приведены по классам систем органов в соответствии с Медицинского словаря ре-

    ляторнои деятельности MedDRA с использованием определений частоты MedDRA: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,

    Передозировка

    Данные о передозировке Мидокалмом ограничены. Мидокалм обладает широким терапевтическим индексом. По данным, доза 600 мг, применена внутрь детям, не вызывала серьезных симптомов передозировки.

    Раздражительность наблюдалась в тех случаях, когда детям давали внутрь 300-600 мг в сутки. В ходе доклинических исследований острой токсичности введение высоких доз вызвало атаксию, тонико-клонические судороги, затруднение и остановку дыхания.

    Для толперизон не существует специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    По данным исследований на животных толперизон не оказывает тератогенного действия.

    Применение препарата в I триместре беременности противопоказано.

    Ввиду отсутствия значимых клинических данных, применение препарата Мидокалм во II и III триместре беременности возможно, когда, по мнению врача, ожидаемая польза значительной мере превышает потенциальный риск для плода / ребенка.

    Поскольку неизвестно, проникает толперизон в грудное молоко, применение Мидокалма в период кормления грудью противопоказано.

    Раствор для инъекций Мидокалм не применять детям.

    Особенности применения

    Инъекционную форму препарата не назначать детям.

    При постмаркетинговом наблюдении при применении толперизон наиболее часто сообщалось о реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций в тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами аллергических реакций могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.

    У женщин с гиперчувствительностью к другим препаратам или аллергическими состояниями в анамнезе риск аллергических реакций при приеме толперизон более высокий.

    Необходимо рекомендовать пациентам помнить о возможных аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизон и немедленно обратиться за медицинской помощью.

    После эпизода гиперчувствительности к толперизон повторно назначать нельзя

    Препарат содержит лидокаин, поэтому в случае известной гиперчувствительности к лидокаина, а также к другим амидных местноанестезирующих средств Мидокалм для инъекций не следует применять в связи с возможностью развития перекрестных аллергических реакций.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    Учитывая возможность развития таких симптомов, как головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения, следует с осторожностью применять при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Фармакокинетические исследования лекарственных взаимодействий с декстрометорфаном, субстратом CYP2D6, показали, что одновременное назначение толперизон повышает концентрации в плазме крови препаратов, преимущественно метаболизируются цитохромом CYP2D6, в частности тиоридазина, тольтеродина, венлафаксина, атомоксетин, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола, перфеназин.

    В ходе исследования in vitro в микросомах печени и гепатоцитах человека значимого ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не выявлено.

    Ожидается, что при одновременном приеме с другими субстратами CYP2D6 и / или другими препаратами экспозиция толперизон расти не будет, что обусловлено разнообразием путей метаболизма толперизон.

    Хотя толперизон является препаратом центрального действия, вероятность развития седативного эффекта при его применении мала. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы толперизон.

    Толперизон потенцирует эффекты нифлуминовои кислоты, поэтому при одновременном приеме с толперизон дозу нифлуминовой кислоты, так же, как и других НПВП, целесообразно уменьшить.

    Фармакологические свойства

    Миорелаксант центрального действия. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующей и местноанестезирующего действия препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путем блокады поступления ионов кальция в синапсы.

    Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальних путях ствола мозга. Снижает повышенный тонус и ригидность мышц, обусловлены децеребрацией животных в ходе эксперимента.

    Усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с влиянием препарата на центральную нервную систему. Она может быть обусловлена ​​слабой спазмолитическим и Антиадренергические действием толперизон.

    Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, 99% – в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения составляет примерно 1,5 часа.

    Основные физико-химические свойства

    бесцветный или немного зеленого цвета прозрачный раствор, практически не содержит частиц.

    Несовместимость

    Данные по исследованию совместимости отсутствуют, поэтому препарат Мидокалм не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Вводить отдельно от других препаратов.

    Читайте также:
    В каком виде можно есть свеклу при сахарном диабете
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: