Рабепразол – инструкция по применению таблеток

Рабепразол 20мг – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой

Состав

1 таблетка кишечнорастворимая, покрытая оболочкой, 20 мг содержит:
Состав ядра таблетки:
Действующее вещество: рабепразол натрия – 20,0 мг, соответствует рабепразолу – 18,85 мг.
Вспомогательные вещества: магния оксид, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) низкозамещенная, маннитол, гипромеллоза, натрия стеарил фумарат.
Состав оболочки таблетки 1: опадрай бесцветный 03К19229 (гипромеллоза, триацетин, тальк), магния оксид.
Состав оболочки таблетки 2: шурелиз бесцветный Е-7-19040 (этилцеллюлоза, аммония гидроксид, триглицериды среднецепочечные, олеиновая кислота).
Состав оболочки таблетки 3: акрилиз II желтый 493Z220000 (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), тальк, титана диоксид, полоксамер 407, кальция силикат, натрия бикарбонат, натрия лаурилсульфат, краситель железа оксид желтый).

Описание

Таблетки 20 мг: таблетки круглой, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

средство, понижающее секрецию желез желудка – протонной помпы ингибитор.

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Рабепразол натрия относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Рабепразол натрия подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования Н + /К + АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Н + /К + АТФаза представляет собой белковый комплекс, который функционирует как протонная помпа, таким образом, рабепразол натрия является ингибитором протонной помпы в желудке и блокирует финальную стадию продукции кислоты. Данный эффект является дозозависимым и приводит к подавлению как базальной, так и стимулируемой секреции кислоты независимо от раздражителя. Рабепразол натрия не обладает антихолинергическими свойствами.
Антисекретороное действие
После перорального приема 20 мг рабепразола натрия антисекреторный эффект развивается в течение часа. Ингибирование базальной и стимулируемой секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 69% и 82%, соответственно, и продолжается до 48 часов. Такая продолжительность фармакодинамического действия намного превышает предсказуемую на основании периода полувыведения (примерно один час). Данный эффект может быть объяснен продолжительным связыванием лекарственного вещества с Н + /К + АТФазой париетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после трех дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема, секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.
Влияние на уровень гастрина в плазме
В ходе клинических исследований пациенты принимали 10 или 20 мг рабепразола натрия ежедневно при продолжительности лечения до 43 месяцев. Уровень гастрина в плазме был повышен первые 2-8 недель, что отражает ингибирующее действие на секрецию кислоты. Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.
Влияние на энтерохромафинно-подобные клетки
При исследовании образцов биопсии желудка человека из области антрума и дна желудка 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения в течение 8 недель, устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинно-подобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не были обнаружены.
В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол натрия (10 мг/день или 20 мг/день) продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для омепразола (20 мг/кг). Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.
Другие эффекты
Системные эффекты рабепразола натрия в отношении центральной нервной системы, сердечно-сосудистой или дыхательной систем в настоящий момент не обнаружены. Было показано, что рабепразол натрия при пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 недель не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, углеводный обмен, уровень паратиреоидного гормона в крови, а также на уровень кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ), ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

Фармакокинетика
Абсорбция
Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его пиковые концентрации в плазме достигаются примерно через 3,5 ч после приема дозы в 20 мг. Изменение пиковых концентраций в плазме (Сmax) и значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы составляет около 1 ч (варьируя от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг. У пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении метаболизма первого прохождения, а период полувыведения из плазмы увеличен в 2-3 раза. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и более, однако ни Сmax, ни степень абсорбции не изменяются.
Распределение
У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.
Метаболизм и выведение
У здоровых людей
После приема однократной пероральной дозы 20 мг 14 С-меченого рабепразола натрия неизмененного препарата в моче найдено не было. Около 90% рабепразола выводится с мочой главным образом в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе токсикологического анализа. Оставшаяся часть принятого рабепразола натрия выводится с калом.
Суммарное выведение составляет 99,8%. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола натрия с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир (M1). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола.
Терминальная стадия почечной недостаточности
У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина

Читайте также:
Нарушение кровоснабжения конечностей

Рабепразол-s таблетки : инструкция по применению

Состав

Каждая таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит:

Рабепразол-S 10 мг

Активное вещество:

Рабепразол натрия 10 мг

Вспомогательные вещества:

ядро таблетки: магния оксид, маннитол, гидроксипропилцеллюлоза, кроскармеллоза натрия, повидон, натрия стеарилфумарат; оболочка: гипромеллоза, эудрагит L-100, краситель оксид железа желтый (Е172), титана диоксид (Е171).

Рабепразол-S 20 мг

Активное вещество:

Рабепразол натрия 20 мг

Вспомогательные вещества:

ядро таблетки: магния оксид, маннитол, гидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, повидон, натрия стеарилфумарат; оболочка: гипромеллоза, эудрагит L-100, краситель оксид железа желтый (Е172), титана диоксид (Е171).

Описание

Рабепразол-S 10 мг: Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, от светло-желтого до желтого цвета.

Рабепразол-S 20 мг: Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, от светло-желтого до желтого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы

Код ATX: А02ВС04

Рабепразол относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола, не обладает антихолинергической активностью, ингибирующей активностью в отношении Н2-гистаминовых рецепторов, вызывает снижение секреции соляной кислоты путём подавления специфического энзима − Н+/К+-АТФазы (протонная помпа). Данный эффект является дозозависимым и приводит к подавлению как базальной, так и стимулируемой секреции кислоты, независимо от раздражителя.

Показания к применению

Активная пептическая язва двенадцатиперстной кишки.

Активная доброкачественная язва желудка.

Эрозивная или язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ).

Длительное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (поддерживающая терапия ГЭРБ).

Симптоматическое лечение от умеренного до очень тяжелой степени гастроэзофагеального рефлюкса (симптоматическое лечение ГЭРБ).

В комбинации с соответствующими антибактериальными схемами терапии для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу, замещенным бензимидазолам или к любым неактивным ингредиентам препарата.

Беременность и кормление грудью.

Детский возраст до 12-ти лет

Взрослые / лица пожилого возраста.

Активная язва двенадцатиперстной кишки и активная доброкачественная язва желудка: рекомендуемая пероральная доза для лечения активной язвы двенадцатиперстной кишки и активной доброкачественной язвы желудка составляет 20 мг, которую следует принимать один раз в сутки утром.

Большинство пациентов с активной язвой двенадцатиперстной кишки выздоравливают в течение четырех недель. Однако некоторым пациентам могут потребоваться дополнительные четыре недели терапии для выздоровления.

Большинство пациентов с активной доброкачественной язвой желудка выздоравливают в течение шести недель. Однако также некоторые пациенты могут потребовать для выздоровления еще дополнительные шесть недель терапии.

Эрозивный или язвенный гастроэзофагеальный рефлюкс: рекомендуемая пероральная доза для лечения этого состояния составляет 20 мг, которую следует принимать один раз в сутки в течение четырех-восьми недель.

Длительное лечение гастроэзофагеального рефлюкса (поддерживающая терапия ГЭРБ): для длительного применения поддерживающей дозы препарата необходимо принимать 20 мг или 10 мг один раз в сутки в зависимости от реакции пациента.

Симптоматическое лечение умеренного и очень тяжелого гастроэзофагеального рефлюкса (симптоматическое лечение ГЭРБ): 10 мг один раз в сутки у пациентов без эзофагита. Если контроль симптомов не достигается в течение четырех недель, то пациента необходимо дополнительно обследовать. После исчезновения симптомов, последующего контроля симптомов можно достичь, принимая 10 мг один раз в сутки.

Синдром Золлингера-Эллисона: рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг один раз в сутки. Дозу можно увеличить путем титрования до 120 мг/сут, опираясь на индивидуальные потребности пациента. Можно вводить одноразовые ежедневные дозы в 100 мг/сут. Доза 120 мг может потребовать разделения: 60 мг дважды в сутки. Лечение продолжают при клинической необходимости. Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Эрадикация Н. pylori: пациентов с инфекцией, вызванной Н. pylori, следует лечить с помощью соответствующей комбинации рабепразола с антибиотиками. Рекомендуется следующая комбинация, которая вводится в течение 7 дней:

− Рабепразол 20 мг дважды в сутки + кларитромицин 500 мг дважды в сутки и амоксициллин 1 г дважды в сутки.

Относительно показаний, требующих приема один раз в сутки, рабепразол следует принимать утром до еды. Хоть и было показано, что ни время суток, ни прием пищи не имеют никакого влияния на активность рабепразола, такой режим улучшит эффективность лечения. Пациентов следует предупредить, что, таблетки, не следует жевать или разламывать, а нужно глотать целиком.

Нарушение функции почек и печени: нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции почек и печени. Поскольку нет никаких клинических данных о применении рабепразола у пациентов с тяжелым нарушением функции печени, то врачу следует быть осторожным при первом назначении таким пациентам.

Читайте также:
Фибс: инструкция по применению раствора

Дозировка для детей. Прием не рекомендуется детям, поскольку не существует никакого опыта такого приема в этой группе.

Наиболее частыми побочными реакциями на препарат, о которых сообщали в течение контролируемых клинических исследований рабепразола, были: головная боль, диарея, боль, астения, метеоризм, сыпь и сухость во рту. Большинство побочных явлений, имевших место во время клинических исследований, были легкой или средней тяжести и преходящими по природе.

Побочные явления были обнаруженные в результате клинических исследований и на основе постмаркетингового опыта. Частота определяется так:

− Часто (> 1/100, 1/1 000, 1/10 000,

Передозировка

Накопленные на сегодняшний день данные о преднамеренной или случайной передозировке минимальны. Максимум воздействия препарата известен для доз от 60 мг 2 раза в день до 160 мг один раз в день. Наблюдаемые при этом изменения в самочувствии пациентов были слабо выражены, укладывались в рамки профиля побочных реакций, были обратимы без какого-либо медицинского воздействия. Специфического антидота нет. Рабепразол хорошо связывается с белками крови, поэтому при передозировке этого препарата диализ неэффективен. Как и в любом случае передозировки, лечение должно быть симптоматическим, должны быть использованы общие меры поддержки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рабепразол натрия вызывает глубокое и длительное угнетение секреции желудочного сока. Может иметь место взаимодействие с веществами, абсорбция которых зависит от pH. Сопутствующий прием рабепразола и кетоконазола или итраконазола может привести к значительному снижению уровня противогрибковых препаратов в плазме. Поэтому отдельные пациенты могут потребовать контроля для определения того, требуется ли коррекция дозы, если кетоконазол или итраконазол вводится параллельно.

При одновременном применении антацидов с введением рабепразола не наблюдалось никакого взаимодействия с антацидами в виде жидкости.

Сопутствующий прием атазанавира 300 мг/ритонавир 100 мг с омепразолом (40 мг один раз в сутки) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг один раз в сутки) привело к значительному снижению экспозиции атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от pH.

Хотя и не исследованы, подобные результаты ожидаются и с другими ингибиторами протонного насоса. Поэтому ингибиторы протонного насоса, включая рабепразол, не следует параллельно принимать с атазанавиром (см. «Особенности применения»).

Меры предосторожности

Симптоматическая реакция на терапию рабепразолом не устраняет наличия злокачественного новообразования желудка или пищевода, поэтому возможность злокачественной опухоли следует исключить до начала лечения.

Пациенты, находящиеся на длительном лечении (в частности, получающие более чем один год), должны находиться под регулярным наблюдением.

Нельзя исключать риска реакций перекрестной повышенной чувствительности к другому ингибитору протонного насоса или замещенным бензимидазола.

Пациентов следует предупредить, что таблетки, не следует живать или разламывать, а следует глотать целиком.

Прием препарата не рекомендуется детям, поскольку не существует никаких данных относительно приема препарата в этой возрастной группе.

Существуют постмаркетинговые сообщения о патологических изменениях крови (тромбоцитопения и нейтропения). В большинстве случаев, когда нельзя было определить альтернативную этиологию, явления были неосложненными и проходили при прекращении приема рабепразола.

Отклонения по ферментам печени наблюдались во время клинических исследований, а также о них сообщали с момента получения разрешения на продажу. В большинстве случаев, когда нельзя было определить альтернативную этиологию, явления были неосложненными и проходили при прекращении приема рабепразола.

Ни одного доказательства значительных, связанных с безопасностью препарата, проблем не наблюдалось во время исследования пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени по сравнению с контрольными лицами соответствующего возраста и соответствующего пола. Поскольку нет никаких клинических данных о применении рабепразола у пациентов с тяжелым нарушением функции печени, то врачу следует быть осторожным при первом назначении таким пациентам.

Врачу следует соблюдать осторожность при назначении на ранних стадиях терапии препарата пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, поскольку отсутствуют клинические данные относительно применения препарата пациентам этой группы.

Не рекомендуется одновременный прием атазанавира (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Повышенный уровень хромогранина A (CgA) может искажать результаты анализов при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать этого, применение ингибиторов протонной помпы следует прекратить, как минимум, за пять дней до измерения уровня хромогранина в сыворотке крови. Если уровень CgA и гастрина не вернулись к нормальным значениям после начального измерения, определение уровня хромогранина необходимо провести повторно через 14 дней после прекращения приема ингибиторов протонной помпы.

Прием рабепразола не рекомендуется детям, поскольку не существует никаких данных относительно приема препарата в этой возрастной группе.

Беременность и лактация

Беременность

Нет никаких данных о безопасности применения рабепразола во время беременности человека. Рабепразол противопоказан в период беременности.

Период кормления грудью

Неизвестно, проникает ли рабепразол натрий в грудное молоко. Не было проведено никаких исследований с участием женщин в период кормления грудью, потому не следует применять во время кормления грудью.

Читайте также:
Последствия отравления уксусом

Влияние на способность вождения автотранспорта и работу с машинами и механизмами

На основе фармакодинамических свойств и профиля побочных явлений маловероятно, что прием рабепразола приведет к нарушению способности управлять автомобилем или повлияет на способность работать с механизмами. Если внимательность нарушается из-за сонливости, рекомендуется избегать управления автомобилем и сложными механизмами.

Срок годности

2 года. Не использовать лекарственное средство с истекшим сроком годности.

«Рабепразол»: инструкция по применению, от чего помогает, где купить

При гастрите, язве и других поражениях желудка наблюдается повышенная секреция соляной кислоты – основного компонента желудочного сока. В результате возникают язвы, боли, расстройства пищеварения и другие последствия. Для предотвращения используются разные лекарственные препараты, в том числе «Рабепразол». Это эффективное средство по доступной цене.

«Рабепразол» состав и описание

Препарат выпускается в форме капсул, которые растворяются при поступлении в кишечник. Действующим веществом является рабепразол натрия (по 10 или 20 мг в каждой капсуле). Препарат обладает противоязвенным действием.

Он оказывает влияние на ферменты, которые синтезируются париетальными клетками желудка. В результате соляная кислота частичной блокируется, что снижает секрецию желудочного сока даже при поступлении пищи. Действующее вещество полностью всасывается в течение 3-4 часов. При этом биологическая доступность препарата не зависит от того, в какое время принимаются капсулы.

Средство следует хранить в обычных комнатных условиях, в отсутствие прямого солнечного света. Доступ детей исключают. Общий срок годности составляет 2 года со дня производства.

Показания к применению

Препарат обладает противоязвенной активностью. Его назначают при наличии таких патологий:

язвенное поражение 12-перстной кишки (также в период обострения);

повышенная секреция желудочного шока;

гастриты разных типов, включая хронический (в этом случае одновременно принимают антибактериальные препараты);

рецидивы язвенной болезни, связанные с действием бактерии Helicobacter pylori;

рефлюксная болезнь гастроэзофагеального типа.

Противопоказания и побочные действия

В некоторых случаях прием препарат исключают:

повышенная чувствительность к действующему компоненту;

период грудного вскармливания.

При приеме средства могут наблюдаться побочные эффекты со стороны как органов пищеварения, так и других систем:

тошнота, рвотные явления;

боли в позвоночнике;

аллергические реакции (сыпь);

При возникновении описанных явлений прием препарата нужно прекратить. Показана консультация врача и симптоматическое лечение.

Инструкция по применению «Рабепразол»

Средство принимают внутрь, запивая водой. Начальная дозировка – от 10 до 20 мг действующего вещества, что соответствует 1-2 капсулам. Общее количество и длительность курса зависят от характера заболевания. Прием ведется по рекомендации врача. Случаев передозировки до настоящего времени не зарегистрировано.

В детском возрасте прием препарата не рекомендуется, поскольку соответствующие исследования о влиянии препарата на здоровье не проводились.

Лекарственное взаимодействие

Действующее вещество рабепразол натрия не вступает во взаимодействие с антацидами, поэтому допускается вести совместный прием с такими препаратами, как «Ренни», «Алмагель», «Фосалюгель» и т.п.

При этом рабепразол может увеличить концентрацию в крови таких веществ, как дигоксин и кетоконазол. Это важно учитывать при приеме лекарств с этими действующими компонентами.

Допускается совместный прием «Рабепразола» с такими медикаментами, как «Теофиллин», «Фенитонин», «Варфарин» и «Диазепам». Возможно одновременное применение «Пантопразола».

Особые указания

Курс лечения «Рабепразолом» стоит начинать с проверки органов ЖКТ. Если обнаружатся злокачественные образования, принимать средство не стоит, поскольку лекарство маскирует некоторые симптомы онкологических болезней. Это может затруднить их диагностик и лечение, поскольку время будет упущено.

С осторожностью средство принимают в случае диагностированных болезней печени. Если прием ведется одновременно с «Дигоксином» и «Кетоназолом», дозировку этих средств необходимо скорректировать.

Один из возможных побочных эффектов «Рабепразола» – повышенная утомляемость, сонливость. Поэтому водителям и операторам движущихся механизмов принимать средство нужно с осторожностью. Возможно, во время терапии придется временно отказаться от работы, которая требует повышенную концентрацию внимания.

Где купить «Рабепразол»: цена, аналоги, отзывы

Препарат можно купить в аптеке только при наличии рецепта врача. Цена за упаковку 14 капсул начинается от 230 рублей, 28 капсул – от 330 рублей. Аналогами средства являются:

Рабепразол – инструкция по применению таблеток

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – рабепразол натрия 21 мг (эквивалентно рабепразолу 20 мг)

вспомогательные вещества: маннитол, магния оксид легкий, натрия крахмал гликолят (тип А), гидроксипропилцеллюлоза (Klucel LF), магния стеарат, тальк,

предварительное покрытие: гидроксипропилцеллюлоза (SL), этилцеллюлоза 7cps,

кишечнорастворимое покрытие: кислоты метакриловой кополимер типа «С» (Eudragit L-100-55), натрия гидроксид, полиэтиленгликоль 6000, тальк, титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид красный (Е 172).

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета, с гладкой поверхностью с обеих сторон, диаметром от 7.9 до 8.3 мм, толщиной от 3.8 до 4.2 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Рабепразол.

Код ATХ A02BC04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника. После приема в дозе 20 мг Cmax рабепразола в плазме достигается примерно через 3.5 ч. Изменения Cmax и AUC носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после приема внутрь 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет около 52% во многом из-за метаболизма при “первом прохождении” через печень. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. Прием пищи и время приема препарата в течение суток не оказывают влияния на абсорбцию рабепразола.

Читайте также:
Ребенок плачет во время кормления грудным молоком

У человека связывание рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.

Основными метаболитами, присутствующими в плазме у человека, являются тиоэфир (М1) и карбоновая кислота (М6), а второстепенные метаболиты, присутствующие в низких концентрациях, представлены сульфоном (М2), деметилтиоэфиром (М4) и конъюгатом меркаптуровой кислоты (М5). Незначительной антисекреторной активностью обладает только диметиловый метаболит (М3), однако он не обнаружен в плазме.

У здоровых добровольцев T1/2 составляет около 1 ч (0.7-1.5 ч), суммарный клиренс составляет 283 ± 98 мл/мин.

Около 90% выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: М5 и М6, около 10% выводится с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов со стабильной терминальной почечной недостаточностью, нуждающихся в поддерживающем гемодиализе (КК≤5 мл/мин/1.73 м2) распределение рабепразола было очень близким к таковому у здоровых добровольцев. AUC и Сmax у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч – у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч – после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

После однократного приема рабепразола в дозе 20 мг у пациентов с хронической печеночной недостаточностью AUC увеличивалась в 2 раза, и T1/2 увеличивался в 2-3 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако после приема рабепразола в дозе по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC увеличивалась только в 1.5 раза, а Сmax – в 1.2 раза. T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью составлял 12.3 ч по сравнению с 2.1 ч у здоровых добровольцев. Фармакодинамический ответ (контроль рН в желудке) в обеих группах был клинически сопоставим.

У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено. Через 7 дней после приема рабепразола натрия по 20 мг/сут у данной категории пациентов AUC была примерно в 2 раза больше, а Cmax – на 60% выше по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.

В случае замедленного метаболизма CYP2C19 после приема рабепразола по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC увеличивается в 1.9 раза, а T1/2 – в 1.6 раза по сравнению с теми же параметрами у “быстрых” метаболизаторов, в то время как Cmax увеличивается на 40%.

Фармакодинамика

Рабепразол натрия принадлежит к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещенными бензимидазолами. Рабепразол угнетает активность фермента Н+-K+-АТФ-азы, блокируя тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Этот эффект носит дозозависимый характер и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от раздражителя. Как слабое основание, рабепразол в любых дозах быстро абсорбируется и концентрируется в кислой среде париетальных клеток.

Антисекреторная активность. После приема внутрь рабепразола в дозе 20 мг антисекреторный эффект возникает в течение 1 ч и достигает максимума через 2 – 4 ч. Угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола натрия составляло 62 и 82% соответственно, а продолжительность этого действия достигала 48 ч. Ингибирующий эффект рабепразола натрия на секрецию кислоты несколько усиливается в процессе ежедневного приема 1 таб., стабильное угнетение секреции достигается через 3 дня после начала приема препарата. После окончания приема рабепразола секреторная активность восстанавливается через 2-3 дня.

Показания к применению

– гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

– в комбинации с подходящими антибактериальными препаратами – для

эрадикации H. pylori у пациентов с язвенной болезнью

Способ применения и дозы

Таблетки Разо нельзя разжевывать или измельчать, а необходимо проглатывать целиком. Время приема препарата не оказывает значимого влияния на активность рабепразола натрия.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения

Рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз в день утром.

При язвенной болезни желудка в стадии обострения, заживление наступает в течение 6 недель, но иногда может потребоваться ещё 6 недель терапии.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения

заживление язвы наступает в течение 2-4 недель, но иногда может потребоваться ещё 4 недели терапии.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь в стадии обострения, включая эрозивную и эрозивно-язвенную формы

Для лечения этого состояния рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз в день. Лечение в такой дозе следует продолжать в течение 4 – 8 недель. Если через 8 недель лечения заживление отсутствует, можно продолжить терапию еще 8 недель.

Читайте также:
Инструкция по применению Кальция 3Д Никомеда

При поддерживающем лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)

Рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или 20 мг 1 раз в день. Продолжительность лечения корректируется в зависимости от клинической необходимости.

Клинически выраженная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (клинически выраженная ГЭРБ)

Рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или 20 мг 1 раз в день. В случае отсутствия ответа на лечение через 4 недели терапии, необходимо провести дополнительное обследование пациента.

После купирования симптомов, для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь в дозе 10 мг один раз в день по требованию.

Назначаемая доза зависит от клинической картины. Рекомендуемая начальная доза 60 мг 1 раз в день, но может повышаться до 120 мг в день в зависимости от необходимости. Возможен прием дозировки до 100 мг 1 раз в день, а в случае приема 120 мг прием таблеток может быть разделен по 60 мг 2 раза в день. Продолжительность лечения определяется клинической необходимостью и может продолжаться непрерывно на протяжении одного года.

Для эрадикации H. pylori рекомендуется прием внутрь по 20 мг 2 раза в день в комбинации с соответствующими антибиотиками. Продолжительность лечения: 7-дневный режим дозирования.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

Пациентам с почечной недостаточностью корректировки дозы не требуется.

У пациентов со средней и легкой печеночной недостаточностью определяются более высокие уровни воздействия рабепразола натрия при его приеме в заданной дозе, по сравнению со здоровыми пациентами. Лечение пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью препаратом Разо 20 мг должно проводиться с осторожностью.

Пожилым пациентам корректировки дозы не требуется.

Рабепразол (Rabeprazol)

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по ATX
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Побочные действия
  • Особые указания
  • Взаимодействие
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по ATX

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс
  • K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
  • K25 Язва желудка
  • K26 Язва двенадцатиперстной кишки
  • K28 Гастроеюнальная язва
  • K31.8.2* Гиперацидность желудочного сока
  • K86.8.3* Синдром Золлингера-Эллисона

Фармакологическая группа

Рабепразол
Инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-004797

Лекарственная форма

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой.

Дата последнего изменения

Состав

1 таблетка дозировкой 10 мг содержит:

Действующее вещество:

Рабепразол натрия в пересчете на 100% вещество — 10 мг.

Вспомогательные вещества:

Кальция карбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), магния стеарат.

Вспомогательные вещества разделительной прослойки:

Вспомогательные вещества кишечнорастворимой оболочки:

Акрилиз розовый, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль).

1 таблетка дозировкой 20 мг содержит:

Действующее вещество:

Рабепразол натрия в пересчете на 100% вещество — 20 мг.

Вспомогательные вещества:

Кальция карбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), магния стеарат.

Вспомогательные вещества разделительной прослойки:

Вспомогательные вещества кишечнорастворимой оболочки:

Акрилиз желтый, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль).

Описание лекарственной формы

Таблетки дозировкой 10 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой розового цвета. Допускается шероховатость поверхности таблеток.

Таблетки дозировкой 20 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой желтого цвета с коричневатым оттенком. Допускается шероховатость поверхности таблеток.

Фармакокинетика

Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его максимальные концентрации в плазме достигаются примерно через 3,5 часа после приема дозы в 20 мг. Изменения максимальных концентраций ( Cmax ) и значений площади под кривой «концентрация-время» ( AUC ) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. У здоровых добровольцев период полувыведения ( T1/2 ) из плазмы составляет около 1 часа (варьируя от 0,7 до 1,5 часов), а суммарный клиренс — 3,8 мл/мин/кг.

У пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении метаболизма первого прохождения, а период полувыведения ( T1/2 ) из плазмы увеличен в 2–3 раза. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и более, однако ни Cmax , ни степень абсорбции не изменяются.

Распределение

У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.

Метаболизм и выведение

После приема однократной пероральной дозы 20 мг 14 C‑меченного рабепразола неизмененного препарата в моче найдено не было. Около 90% рабепразола выводится с мочой главным образом в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе токсикологического анализа. Оставшаяся часть принятого рабепразола натрия выводится с калом.

Суммарное выведение составляет 99,8%. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола натрия с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир (М1). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола.

Читайте также:
Скотома (темные пятна в поле зрения): что это такое?

Терминальная стадия почечной недостаточности

У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина 2 ), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и Cmax у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T1/2 рабепразола составлял 0,82 часа у здоровых добровольцев, 0,95 часа — у пациентов во время гемодиализа и 3,6 часа после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Хронический компенсированный цирроз

Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени хорошо переносят рабепразол в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и Cmax увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг в сутки у пожилых пациентов AUC была примерно вдвое больше, а Cmax повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.

CYP2C19 полиморфизм

У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а период полувыведения в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у «быстрых метаболизаторов», в то время как Cmax увеличивается на 40%.

Фармакодинамика

Механизм действия

Рабепразол относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования H + /K + ‑АТФ‑азы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.

Обладая высокой липофильностью легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната.

Антисекреторная активность

После перорального приема 20 мг рабепразола антисекреторное действие наступает в течение 1 часа и достигает максимума через 2–4 часа; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы рабепразола составляет 62% и 82% соответственно, и продолжается до 48 часов. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1–2 дней.

Влияние на концентрацию гастрина в плазме крови

В первые 2–8 недель терапии рабепразолом концентрация гастрина в плазме крови увеличивается, что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты, и возвращается к исходному уровню обычно в течение 1–2 недель после прекращения лечения.

Другие эффекты

Не обладает антихолинергическими свойствами, не влияет на центральную нервную систему (ЦНС), сердечно-сосудистую и дыхательную системы. На фоне приема рабепразола устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромаффиноподобных клеток, в степени выраженности гастрита, в частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не обнаружены.

Показания

– Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и язва анастомоза;

– Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

– Эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у взрослых и детей старше 12 лет или рефлюкс-эзофагит;

– Поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

– Неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

– Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией;

– В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка.

Противопоказания

– Гиперчувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата;

– Период грудного вскармливания;

– Детский возраст до 18 лет, за исключением применения при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни — детский возраст до 12 лет;

С осторожностью

Тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет. Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер. Рабепразол не следует применять при беременности за исключением случаев, когда ожидаемый положительный эффект для матери превосходит возможный вред для плода.

Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования по применению препарата в период грудного вскармливания не проводились. Вместе с тем рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, и поэтому препарат нельзя применять женщинам в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь целиком, не разжевывая и не измельчая. Время суток и прием пищи не влияют на активность рабепразола.

При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза рекомендуется принимать по 10–20 мг один раз в сутки. Обычно курс терапии составляет 6 недель, в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 недель.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения рекомендуется принимать по 10–20 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели.

Читайте также:
Специальное Драже Мерц

При лечении эрозивной и язвенной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни ( ГЭРБ ) или рефлюкс-эзофагите рекомендуется принимать по 10–20 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель.

При поддерживающей терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) рекомендуется принимать по 10–20 мг один раз в сутки. Длительность лечения зависит от состояния пациента.

При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (НЭРБ) рекомендуется принимать по 10–20 мг один раз в сутки. Если после четырех недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После купирования симптомов следует принимать препарат в дозе 10 мг один раз в сутки по требованию.

Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией дозу, подбирают индивидуально. Начальная доза — 60 мг в сутки, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в сутки при однократном приеме или по 60 мг два раза в сутки. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом составляла до одного года.

Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется принимать по 20 мг 2 раза в сутки по определенной схеме с соответствующей комбинацией антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов. При назначении препарата пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы не требуется.

Безопасность и эффективность применения рабепразола у детей в возрасте 12 лет и старше установлена для краткосрочного (до 8 недель) лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и старше составляет 20 мг 1 раз в сутки продолжительностью до 8 недель. Безопасность и эффективность рабепразола для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.

Передозировка

Данные о намеренной или случайной передозировке минимальны. Случаев сильной передозировки рабепразолом не было отмечено.

Специфический антидот для препарата неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, и поэтому слабо выводится при диализе. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Побочные действия

Для определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют следующую классификацию: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и AUC рабепразола натрия у пациентов с тяжелым нарушением функции печени примерно в два раза выше, чем у здоровых пациентов.

Гипомагниемия

При лечении ИПП на протяжении по крайней мере 3 месяцев в редких случаях были отмечены случаи симптоматической или асимптоматической гипомагниемии. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания, аритмия и судороги. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающей замещение магния и отмены ИПП. У пациентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ИПП с препаратами, такими как дигоксин или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), медицинские работники должны контролировать концентрацию магния до начала лечения ИПП и в период лечения.

Пациенты не должны принимать одновременно с препаратом рабепразол другие средства, снижающие кислотность, например, блокаторы H2‑гистаминовых рецепторов или ингибиторы протонного насоса.

Переломы костей

Терапия ИПП может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья или позвоночника. Риск переломов увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ИПП длительно (год и более).

Одновременное применение рабепразола с метотрексатом

Согласно литературным данным, одновременный прием ИПП с метотрексатом (прежде всего в высоких дозах) может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения, что может привести к проявлению токсичности метотрексата. При необходимости применения высоких доз метотрексата, может быть рассмотрена возможность временного прекращения терапии ИПП.

Инфекции, вызванные Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile

Терапия ИПП может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, таких как инфекции, вызванные Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных эффектов, маловероятно, что рабепразол оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Однако в случае появления сонливости следует избегать этих видов деятельности.

Взаимодействие

Рабепразол замедляет выведение некоторых лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты).

В связи с тем, что рабепразол вызывает выраженное и длительное снижение выработки соляной кислоты, отмечалось взаимодействие при одновременном приеме с препаратами, абсорбция которых зависит от кислотности среды желудка. У здоровых добровольцев прием рабепразола вызывал снижение концентрации кетоконазола в плазме крови на 33% и повышение минимальной концентрации дигоксина на 22%. При одновременном приеме необходимо корректировать дозы кетоконазола, дигоксина или других препаратов, абсорбция которых зависит от кислотности среды желудка.

Читайте также:
Можно ли забеременеть с тонким эндометрием

Рабепразол, как и все лекарственные препараты, блокирующие секрецию кислоты, может уменьшать всасывание витамина B12 (цианокобаламин) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать у пациентов со сниженным запасом витамина B12 в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина B12 при длительной терапии или при наличии соответствующих клинических симптомов.

Не рекомендуется одновременное применение рабепразола с атазанавиром, так как значительно снижаются эффекты атазанавира. Рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина. Одновременный прием ингибиторов протонной помпы (ИПП) и метотрексата может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения.

При одновременном применении рабепразола и кларитромицина показатели AUC и Cmax рабепразола увеличивались на 11% и 34% соответственно, а AUC и Cmax 14‑гидроксикларитромицина (активного метаболита кларитромицина) увеличивались на 42% и 46% соответственно. Данное увеличение показателей воздействия для рабепразола и кларитромицина не было признано клинически значимым.

Форма выпуска

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой 10 мг и 20 мг.

По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

1, 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Рабепразол

Показания к применению

Язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза;

язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или рефлюкс-эзофагит;

поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

синдром Золлингера-Эллиота и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией.

В составе комбинированной терапии: эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или хроническим гастритом.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Капсулы кишечнорастворимые, субстанция-порошок

Противопоказания

Гиперчувствительность к замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет для капсул.

С осторожностью назначают лечение препаратом при тяжелой почечной недостаточности, тяжелой печеночной недостаточности, в детском возрасте старше 12 лет.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат принимают внутрь целиком, не разжевывая капсулы. Время суток и прием пищи не влияют на активность препарата.

При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза рекомендуется принимать по 10-20 мг один раз в сутки. Обычно курс терапии капсулами препарата составляет 6 недель, в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 недель.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения рекомендуется принимать по 10-20 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели.

При лечении препаратом эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни или рефлюкс- эзофагите рекомендуется принимать по 10-20 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель.

При поддерживающей терапии гастроэзофагеальный рефлюксной болезни рекомендуется принимать по 10-20 мг один раз в сутки. Длительность лечения зависит от состояния пациента.

При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуется принимать по 10-20 мг один раз в сутки. Если после четырех недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента. После купирования симптомов следует принимать препарат в дозе 10 мг один раз в сутки по требованию.

Для лечения синдрома Золингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией дозу подбирают индивидуально. Начальная доза 60 мг в сутки, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в сутки при однократном приеме или по 60 мг два раза в сутки. Лечение должно проводиться по мере клинической необходимости. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения капсулами составляла до одного года.

Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется принимать по 20 мг препарата 2 раза в сутки по определенной схеме с соответствующей комбинацией антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней.

Пациентам с почечной недостаточностью и пожилым пациентам коррекция дозы не требуется. У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов. При назначении препарата пациентам с тяжелой степенью недостаточности следует соблюдать осторожность.

Безопасность и эффективность применения у детей в возрасте 12 лет и старше установлена для краткосрочного (до 8 недель) лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и старше составляет 20 мг 1 раз в сутки продолжительностью до 8 недель. Безопасность и эффективность препарата для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.

Фармакологическое действие

Протонового насоса ингибитор. Противоязвенное средство из группы ингибиторов протонного насоса (H+/K+АТФ-азы), метаболизирующееся в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+/К+-АТФ-азы. Препарат блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната.

Читайте также:
Пневмония у пожилых

Антисекреторный эффект после перорального приема 20 мг препарата наступает в течение 1 часа и достигает максимума через 2-4 часа; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы составляет 62 и 82% соответственной, продолжительность действия – 48 часов. После окончания приема секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней. В первые 2-8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 1-2 недель после отмены.

Не оказывает влияния на центральную нервную систему (ЦНС), сердечно-сосудистую и дыхательную системы. На фоне приема препарата устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинноподобных клеток, в степени выраженности гастрита, в частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не обнаружены.

В начале терапии капсулами концентрация гастрина в плазме крови увеличивается, что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты. Концентрация гастрина возвращается к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Побочные действия

Аллергические реакции: редко: гиперчувствительность (отек лица, эритема), острые системные аллергические реакции.

Со стороны кожных покровов: нечасто: сыпь, эритема; редко: кожный зуд, повышенное потоотделение, буллезные реакции; очень редко: полиморфная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивена-Джонсона.

Со стороны органов кроветворения: редко: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. лейкоцитоз.

Со стороны нервной системы: часто: бессонница; нечасто: повышенная возбудимость; редко: головная боль, головокружение, сопливость, слабость, депрессия: частота неизвестна: спутанность сознания.

Со стороны дыхательной системы: часто: диарея, тошнота, рвота, абдоминальные боли, запоры, метеоризм; нечасто: диспепсия; сухость во рту, отрыжка; редко: анорексия, гастрит, стоматит, расстройства вкуса, гепатит, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: не часто: инфекции мочевыводящих путей; редко – интерстициальный нефрит.

Прочие: часто: неспецифические боли, боли в спине, астения, гриппоподобный синдром; нечасто: миалгии, артралгии, боли в грудной клетке, судороги икроножных мышц, ознобы, лихорадка, увеличение активности “печеночных” ферментов; редко: нарушение зрения, увеличение массы тела; частота неизвестна: гипонатриемия, периферические отеки, гинекомастия, гипомагниемия (при длительном применении препарата).

Передозировка капсулами препарата: сведения минимальны. Сообщалось о приеме в дозе 60 мг 2 раза в сутки и 160 мг однократно. Побочные эффекты были минимальны и не требовали медицинского вмешательства. Специфический антидот неизвестен. Хорошо связывается с белками плазмы и поэтому слабо выводиться при диализе. При передозировке при необходимости проводится симптоматическое лечение.

При приеме препарата (и др. ингибиторов протонной помпы) возможно увеличение риска возникновения переломов.

Особые указания

Перед и после лечения капсулами препарата обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

Не оказывает влияния па функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, на концентрацию в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

Терапия капсулами Рабепразол и др. ингибиторами протонной помпы) может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья, позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ингибиторов протонной помпы в течение года и более.

На период лечения препаратом следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания (вождение автомобиля, работа с механизмами) и быстроты психомоторных реакций

Взаимодействие

Имеются сообщения об удлинении международного нормализованного отношения (МНО) и протромбинового времени (ПВ) у пациентов, получавших одновременно ингибиторы протонной помпы и варфарин. Удлинение МНО и ПВ может приводить к повышению риска кровотечений.

Одновременный прием ингибиторов протонной помпы и метотрексата может привести к повышению концентрации и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения.

Одновременное применение с антацидами приводит к клинически значимым изменениям плазменной концентрации первого препарата.

Замедляет выведение некоторых лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты).

Взаимодействие лекарственных средств, чья абсорбция зависит от pH желудка, может происходить вследствие значимого подавления секреции соляной кислоты препаратом.

Совместное назначение с натрия кетоконазолом или итраконазолом может привести к значительному снижению концентрации противогрибковых препаратов в плазме крови.

Не рекомендуется совместное применение с атазанавиром, так как значительно снижаются эффекты атазанавира.

При одновременном применении с кларитромицином показатели AUC и Сmах Рабепразол увеличивались на 11% и 34% соответственно, a AUC и Сmах 14- гидроксикларитромицина (активного метаболита кларитромицина) увеличивались на 42% и 46% соответственно. Данное увеличение показателей не было признано клинически значимым.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание препарата РАБЕПРАЗОЛ-S (RABEPRAZOL-S)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
рабепразол натрия 10 мг

Вспомогательные вещества: магния оксид, маннитол, гидроксипропилцеллюлоза, кроскармеллоза натрия, повидон, натрия стеарилфумарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, эудрагит L-100, краситель оксид железа желтый (Е 172), титана диоксид (Е 171).

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Читайте также:
Приметы и суеверия беременных, приметы и их значение

таб., покр. кишечнорастворимой об. 20 мг: 28 шт.
Рег. №: 8404/07/13/18 от 06.11.2018 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, овальные, двояковыпуклые.

1 таб.
рабепразол натрия 20 мг

Вспомогательные вещества: магния оксид, маннитол, гидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, повидон, натрия стеарилфумарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, эудрагит L-100, краситель оксид железа желтый (Е 172), титана диоксид (Е 171).

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоязвенное средство, ингибитор Н + -К + -АТФ-азы (протонового насоса). Механизм действия связан с угнетением фермента Н + -К + -АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается из ЖКТ. При дозе 20 мг C max достигается через 3.5 ч. Изменения C max и AUC носят линейный характер (в диапазоне доз от 10 до 40 мг). Абсолютная биодоступность составляет около 52% вследствие эффекта “первого прохождения” через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме.

Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.

Связывание с белками плазмы составляет 97%.

Рабепразол натрия подвергается эффекту “первого прохождения”. Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP.

Основные метаболиты (тиоэфир и карбоновая кислота) и второстепенные метаболиты (сульфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптопуровой кислоты) присутствуют в низких концентрациях.

У здоровых добровольцев T 1/2 составляет около 1 ч, общий клиренс – около 283 Примерно 90% выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов:

  • конъюгата меркаптопуровой кислоты и карбоновой кислоты. В токсикологических исследованиях у лабораторных животных найдены еще 2 неидентифицированных метаболита. Остальная часть выводится с калом.

У пациентов со стабильной терминальной стадией хронической почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (КК менее 5 мл/мин/1.73 м 2 ) AUC и C max были на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T 1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч – у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч – после гемодиализа. При заболеваниях почек клиренс рабепразола у пациентов на гемодиализе был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов с хронической печеночной недостаточностью слабой или средней степени после однократного приема рабепразола наблюдалось увеличение C max , T 1/2 , AUC.

В случае замедленного метаболизма CYP2C19 после приема рабепразола по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC и T 1/2 составляли 1.9 и 1.6 соответственно при экстенсивном метаболизме, в то время как C max увеличивалась только на 40%.

У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено.

Показания к применению

Режим дозирования

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:

  • диарея, тошнота, боли в животе, рвота, метеоризм, запор;
  • редко – сухость во рту, диспепсия, отрыжка;
  • в единичных случаях – анорексия, гастрит, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

  • головная боль, астения, головокружение, бессонница;
  • редко – нервозность, сонливость;
  • в единичных случаях – депрессия, нарушения зрения и вкусовых ощущений.

Со стороны дыхательной системы:

  • возможны – ринит, фарингит, кашель;
  • редко – синусит, бронхит.

Аллергические реакции:

  • редко – кожная сыпь;
  • в единичных случаях – зуд.

Прочие:

  • боли в спине, гриппоподобный синдром;
  • редко – миалгия, боль в груди, озноб, судороги икроножных мышц, инфекция мочевыводящих путей, артралгия, лихорадка;
  • в единичных случаях – увеличение массы тела, усиление потоотделения, лейкоцитоз.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Рабепразол противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

В экспериментальных исследованиях установлено, что рабепразол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер, однако не отмечено нарушений фертильности или дефектов развития плода; выделяется с молоком лактирующих крыс.

Клинический опыт применения рабепразола у детей отсутствует, поэтому применение не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, т.к. применение рабепразола может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.

Пациентам с нарушениями функции печени или почек коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.

При одновременном применении с рабепразолом следует корректировать дозы кетоконазола и дигоксина.

В экспериментальных исследованиях не установлено канцерогенного действия рабепразола, однако при изучении мутагенности были получены неоднозначные результаты. Тесты на клетках лимфомы у мышей были положительными, при этом микроядерный тест in vivo и тест восстановления ДНК in vivo и in vitro были отрицательными.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с дигоксином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с кетоконазолом уменьшается его биодоступность.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: