Рексетин : инструкция по применению

Рексетин

Состав

1 таблетка фармацевтического препарата может содержать или 22,76 мг, или 34,14 мг основного активного вещества – гемигидрата гидрохлорида пароксетина.

Дозировка вспомогательных средств эквивалентна количеству основного действующего компонента:

  • дигидрат гидрофосфата кальция – 244,24/366,36 мг;
  • гипромеллоза – 15/22,5 мг;
  • натрия карбоксиметилкрахмал – 15/22,5 мг;
  • стеарат магния – 3/4,5 мг.

Составные части пленочной оболочки таблетки рассчитаны исходя из количества биологически активного вещества:

  • гипромеллоза – 7,2/10,8 мг;
  • диоксид титана – 1,03/1,545 мг;
  • макрогол 400 – 0,07/0,105 мг;
  • полисорбат 80 – 0,044/0,066 мг.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, с продольной бороздой на верхней части рассчитаны на 20 или 30 мг основного действующего компонента, исходя из этого помечаются соответствующей цифрой и крестиком на ее обороте. Таблетки покрыты пленочной оболочкой, фасуются в блистеры. Контурно-ячейковые упаковки из алюминия или ПВХ по 10 штук каждая. В картонной пачке – 3 блистера.

Фармакологические действие

Рексетин – фармацевтический антидепрессант, который относится к группе избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина. То есть основной действующий компонент пароксетин, сложное органическое соединение с бициклической структурой, тормозит возможность везикул пресинаптической мембраны восполнять потери активного нейротрансмиттера серотонина, вследствие чего он остается в синаптической щели. Таким образом, на фоне основного фармакологического действия осуществляет выраженное активирующее влияние на центральную нервную систему, ведь передатчик нервного импульса оказывает свои влияние гораздо более продолжительно (стимуляция серотонинергической системы).

Стоит отметить, что пароксетин, как основная химическая составляющая препарата, также обладает анксиолитическим действием, так как тревожное состояние, прежде всего, связано с повышенной возбудимостью подкорковых структур головного мозга, на которые активный компонент Рексетина распространяет свое влияние. Благодаря угнетению таких отделов центральной нервной системы, как лимбическая формация, таламус и гипоталамус уменьшаются проявления тревожного синдрома.

При применении фармацевтического препарата наблюдается уменьшение обсессивно-компульсивных расстройств. Это психическая патология, описываемая постоянным появлением навязчивых идей или разнообразных страхов, от которых пациент старается избавиться с помощью столь же навязчивых и утомительных мыслей. Тяжелое заболевание, имеющее свое место в Международной классификации болезней 10-ого пересмотра.

Активный компонент антидепрессанта обладает высокой специфичностью фармакологического действия. Пароксетин не оказывает влияние на мускариновые, опиоидные, никотиновые или адренорецепторы, потому не вызывает генерализованного привыкания и наркотической зависимости. Также не изменяется интенсивность обратного захвата таких нейротрансмиттеров, как норадреналин и допамин.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После приема таблетки внутрь (перорально), фармакологический препарат быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи значительно не влияет на способность Рексетина к всасыванию. Лекарственное средство обладает высокой степенью связываемости с белками плазмы (около 93-95 процентов пароксетина), что обеспечивает длительную циркуляцию активных компонентов в магистральном кровеносном русле.

Метаболизируется фармакологический препарат в печени с образованием неактивных продуктов обмена. После превращения лекарственное средство в виде метаболитов выводятся преимущественно почками в составе мочи. Период полувыведения колеблется от 15 до 24 часов, в зависимости от индивидуальной скорости обмена. При непродолжительном консервативном курсе лечения препарат незначительно кумулирует, равновесная концентрация достигается в течение недели регулярного приема таблеток Рексетина. При длительном приеме, фармацевтический препарат утрачивает способность к кумуляции.

Показания к применению Рексетина

  • депрессия различного этиологического происхождения (особенно патологические состояния, которые осложняются постоянным чувством тревоги);
  • эпизоды биполярного расстройства или депрессии на фоне шизофрении;
  • лечение и профилактика обсессивно-компульсивного расстройства (лекарственное средство способно предупреждать активные рецидивы даже при длительном терапевтическом курсе);
  • органические поражения центральной нервной системы (в том числе и глубоких структур головного мозга);
  • санация эпизодического течения маниакально-депрессивного синдрома в депрессивной стадии;
  • состояние социальной тревожности или генерализованные проявления синдрома постоянной тревоги;
  • посттравматические психические расстройства, которые обычно возникают при катастрофе или чрезвычайно опасной для жизни ситуации;
  • нервно-психические расстройства, сопровождающиеся приступами агорафобии и паники.

В последнее время существуют клинические доказательства, что показания к применению можно расширить медикаментозным лечением социофобии. Так фармацевтические исследования подтвердили, что при активной консервативной терапии можно достичь таких же положительных результатов, как и от постоянных приемов у психиатра, ведь ранее это была единственная схема санации душевнобольных социофобией.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность, идиосинкразия, наследственная или приобретенная непереносимость к составным компонентам фармацевтического препарата;
  • применение препаратов, которые ингибируют фермент моноаминоксидазу (лекарственное средство можно использовать только по прошествии трех недель после курса лечения антидепрессантами);
  • консервативная терапия триптофаном или его производными;
  • синдром удлиненного интервала QT;
  • печеночная недостаточность;
  • закрыто угольная глаукома (может приводит к чрезмерному повышению внутриглазного давления);
  • аритмии желудочкового происхождения;
  • гиперплазия предстательной железы у мужчин;
  • детская возрастная категория до 18 лет или пожилой возраст.

Побочные действия Рексетина

При активном консервативном лечении фармацевтическим препаратом возможно развитие следующих нежелательных реакций:

  • Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение или головные боли, нарушением режима бодрствования и сна, тремор и дрожание конечностей, повышенная утомляемость, парестезии, раздражительность, сухость во рту, нарушения в работе зрительного аппарата нервного генеза, усиленная потливость. Также опытными клиницистами описаны экстрапирамидные состояния и орофациальная дистония, однако встречаются они крайне редко.
  • Пищеварительная система: диспепсический синдром, нарушения стула (равно возможны, как констипации, так и диареи), снижение аппетита,повышение активности печеночных ферментови как следствие нарушения функционирования печени.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердечной работы, гипертония или гипотония, исходя из первичной предрасположенности пациента, изменения показателей электрокардиограммы, вазодилатация, вплоть до обморокавследствие острой недостаточности кровообращения.
  • Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, нарушения активной эякуляции (семяизвержение), затруднение мочеиспускания.
  • В работе других систем организма: покраснение кожи, как проявления гиперемии сосудистого русла, гематомы, нарушения электролитного баланса (гипонатриемия), повышение выработки и выделения вазопрессина (антидиуретического гормона), тромбоцитопения, гриппоподобные симптомы (повышение температуры, ринореии так далее), гипер- или гипогликемия, мышечные боли и даже миопатии.
  • Также могут отмечаться аллергические реакции, которые проявляются в виде крапивницы, кожной сыпи или зуда, отека верхней половины тела (лица и конечностей), бронхоспазма, ангионевротического отека Квинке.

Следует отметить, что побочные действия от применения фармакологического лечения намного сильней выражены в начале курса медикаментозной терапии. В ходе лечения, как правило, проявления нежелательных реакций в значительной мере снижаются.

Читайте также:
Влияние аденома простаты на потенцию

При резком прекращении приема лекарственного препарата может проявляться синдром отмены, который обычно описывается такими симптомами:

  • сильный тремор;
  • тошнота, рвота;
  • нарушение периферической чувствительности;
  • спутанность сознания;
  • нарушения физиологического режима сна и бодрствования.

Дабы избежать синдрома отмены и проявлений абстиненции следует отменять препарат постепенно после прохождения полного терапевтического курса.

Рексетин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Rexetin рекомендуется использовать утром, перорально во время приема пищи, однако не следует их разжевывать, ведь таким образом можно повредить оболочку. В зависимости от клинического состояния дозировка может быть изменена через 2-3 недели после начала курса терапии.

Инструкция по применению Рексетина в значительной мере варьируется согласно диагнозу пациента:

  • При депрессиях суточная дозировка препарата составляет 20 мг. Фармакологический эффект развивается постепенно, потому при особо тяжелых клинических случаях может потребоваться увеличение количества лекарственного средства. С интервалом в 1 неделю дозировка может повышаться на 10 мг до достижения терапевтического эффекта. Максимальное суточное количество Рексетина – 50 мг.
  • Начальная дозировка при лечении обсессивно-компульсивного расстройствасоставляет 20 мг в сутки. Как и в случае с депрессиями, если терапевтический эффект достигается не сразу можно увеличить количество получаемого лекарства на 10 мг с промежутком в неделю, однако максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.
  • Терапию панических расстройств стоит начинать с небольшой суточной дозы (10 мг), а далее еженедельно повышать до достижения необходимого санационного эффекта. Низкая первоначальная доза обусловлена возможным нарастание интенсивности симптомов основной патологии из-за побочных эффектов (нежелательные реакции максимально проявляются в начале консервативного курса). Максимальная дозировка составляет, как и при синдроме навязчивости, 60 мг.
  • Лечение социофобииобычно начинают с 20 мг в сутки. Если после двухнедельной медикаментозной терапии состояние больного качественное не улучшилось, то еженедельно можно повышать количество Рексетина на 10 мг до достижения желаемого эффекта или максимальной дозы в 50 мг суточного приема. Как правило, для поддерживающей санации достаточная дозировка – это 20 мг.
  • Схема консервативного лечения посттравматических стрессовых расстройств или генерализованного тревожного синдрома сходна с таковой при терапии социофобии.

После прохождения активной стадии консервативной санации, когда ведущие проявления основной патологии центральной нервной системы в значительной мере снизились необходимо проводить поддерживающую терапию для предотвращения рецидивов. Такой курс обычно составляет от 4 до 6 месяцев. Также при окончании лечения следует помнить о возможном синдроме отмены, потому прекращать прием таблеток следует постепенно.

При печеночной или почечной недостаточности, если клиренс креатинина менее 30 мл/мин, способность организма метаболизировать пароксетин, основное действующее вещество фармацевтического препарата, резко снижается, потому максимальная суточная дозировка не должна превышать 20 мг. По абсолютным жизненным показаниям дозу можно увеличивать, однако необходимо стремиться, по возможности, поддерживать ее на минимальном уровне.

Передозировка

Обычно лечение Рексетином хорошо переносится пациентами, так как имеет достаточно широкие границы безопасного применения, однако при разовой дозе более 2000 мг или в комплексе с лекарственными средствами, которые содержат Пароксетин возможно проявление токсичности основного действующего компонента и развитие острого отравления со следующими симптомами:

  • тошнота, рвота;
  • интенсивная дрожь конечностей;
  • Сухость во рту;
  • расширение зрачков;
  • состояние возбуждения или сонливости;
  • головные боли или головокружение;
  • покраснение верхней половины тела, особенно кожные покровов лица.

Специфического антидота для купирования передозировки Рексетином не существует, потому применяется только симптоматическое лечение проявлений повышенной концентрации фармакологического препарата. Необходимо тщательно контролировать жизненные функции, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей. Рекомендуется промывания желудка в максимально короткие сроки и прием энтеросорбентов. Хорошо себя показало дополнительно проведение оксигенотерапии при передозировке Рексетином.

Взаимодействие

Рексетин категорически нельзя совмещать вместе с ингибиторами моноаминоксидазы, потому что такая комплексная терапия приводит в взаимному усилению побочных эффектов. При несоблюдении этого строго правила может наблюдаться летальный исход.

Одновременное применение фармацевтического препарата и лекарственных средств или биологических добавок, содержащих Триптофан возможно увеличение силы проявления нежелательных последствий лечения. Как правило, появляются интенсивные головные боли, частое головокружение, тошнота и рвота. Подобным образом действуют противоэпилептические препараты, антидепрессанты разных групп (Нортриптилин, Амитриптилин, Флуоксетин и другие), если применять их параллельно с Рексетином.

Комбинация Суматриптана и Рексетина обязательно требует постоянного контроля со стороны квалифицированного медицинского персонала, так как сочетание данных фармацевтических препаратов вызывает слабость, увеличение силы рефлексов (гиперрефлексия), нарушение координации движений. Если схема медикаментозного лечения состоит из этих лекарственных средств, рекомендовано проводить терапию в условиях стационара.

Читайте также:
Польза и вред гречневой муки, калорийность, отзывы

При совместном использовании таблеток Рексетин и пероральных антикоагулянтов возможно увеличение протромбинового времени и развитие кровотечений, так как потенцируется действие последних.

Препараты, фармакологическое действие которых направлено на активацию печеночных ферментов (например, такой индуктор микросомального окисления, как Фенитоин), могут изменять метаболические способности пароксетина. Увеличивается скорость его распада на неактивные метаболиты, период полувыведения растет, что проявляется в отсутствии терапевтических эффектов даже при постепенном увеличении дозировки лекарства.

Негативно влияет на метаболизм Рексетина и препараты группы фенобарбиталов. Однако компоненты данной фармацевтической субъединицы ускоряют не печеночное, а почечное звено цикла обмена. То есть биологически активные составные части Рексетина выводятся с большей скоростью, что в значительной мере способствует снижению их концентрации в плазме крови.

Рексетин увеличивает плазменные концентрации Проциклидина и Теофиллина, но в клинических исследованиях механизм данного взаимодействия не выявлен. Потому при сочетанном применении фармацевтических препаратов рекомендуется контроль плазменных концентраций активных компонентов.

Условия продажи

Таблетки отпускаются только после предъявления заверенного рецепторного бланка.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, недоступном для детей младшего возраста, при постоянном температурном режиме от 15 до 30 градусов Цельсия.

Срок годности

Особые указания

Прием Рексетина может сопровождаться акатизией, которая характеризуется внутренним беспокойством, проблемами с концентрацией внимания и неспособностью находится в одном положении долгий промежуток времени, потому в период лечения данным фармацевтическим препаратом следует отказаться от управления автомобилем или другими потенциально опасными устройствами.

У пациентов с сахарным диабетом, которые проходят лечение Рексетином, следует соответствующим образом корректировать дозу инсулина и/или других пероральных гипогликемических препаратов, так как среди нежелательных терапевтических эффектов отмечается гипер- или гипогликемия в зависимости от предрасположенности.

Если в схему консервативного лечения, помимо Рексетина, входят препараты лития, то их совместный прием проводится под обязательным контролем концентрации действующих веществ в плазме крови.

Инструкция по применению РЕКСЕТИН (REXETIN)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 004672 от 20.07.2011 – Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
пароксетина гидрохлорид 20 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Пароксетин – действующее вещество препарата Рексетин ® , является селективным ингибитором обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин). Специфическое свойство пароксетина ингибировать обратный захват 5-HT в нейронах головного мозга обусловливает его антидепрессивное действие и эффективность в лечении обсессивно-компульсивных расстройств, социально-тревожных расстройств/социальных фобий, генерализованных тревожных расстройств, посттравматических стрессовых расстройств, панических расстройств.

По химической структуре Рексетин ® , не относится к трициклическим, тетрациклическим и другим антидерессантам.

Препарат проявляет низкий аффинитет к мускорино-холинергическим рецепторам.

Благодаря избирательности действия, Рексетин ® имеет слабый аффинитет к α-1 и α-2-адренорецепторам, допаминовым (D2), 5-HT1-, 5-HT2- и гистаминовым (H1) рецепторам, в связи с этим угнетения ЦНС и гипотензии не наблюдается.

Рексетин ® не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие эффекты этанола. Препарат не оказывает клинически значимого действия на сердечно-сосудистую систему (вызывает незначительные изменения артериального давлении, частоты сердечного ритма и ЭКГ).

Исследования показывают, что по сравнению с антидепрессантами, которые ингибируют обратный захват норадреналина, Рексетин ® имеет очень низкую способность ингибировать антигипертензивный эффект гуанетидина.

В лечении депрессивных расстройств, Рексетин ® проявляет сопоставимую эффективность со стандартными антидепрессантами.

Прием Рексетина ® в утренние часы не оказывает отрицательного влияния на качество или длительность сна. Кроме того, у пациентов улучшается сон, который является клинической реакцией на терапию Рексетином ® .

Фармакокинетика

После перорального введения пароксетин хорошо всасывается и подвергается первичному метаболизму. Благодаря пресистемному метаболизму препарата количество активного вещества, поступившего в системную циркуляцию, меньше количества препарата, которое всосалось в пищеварительном тракте, поэтому абсолютная биологическая доступность различна. Применение более высоких разовых доз или многократное применение приводят к частичному насыщению первичного метаболизма и снижению плазменного клиренса.

Одновременный прием препарата с пищей не влияет на его всасывание и дальнейшую фармакокинетику препарата. При регулярном приеме в дозе 20 мг/сут концентрация в плазме крови составляет 12–90 нг/мл (в среднем — 41 нг/мл), а время достижения максимальной концентрации — 3–7 ч (в среднем — 5 ч).

Пароксетин распределяется в тканях организма экстенсивно, включая и ЦНС (средний объем распределения — 10–20 л/кг, в плазме крови остается всего 1% препарата). Пароксетин проникает в грудное молоко и через плаценту. При терапевтических концентрациях пароксетина в крови, связывание с белками плазмы крови составляет 95%. Не обнаружена корреляция между плазменной концентрацией пароксетина и клиническим эффектом (побочные действия ).

Метаболизм пароксетина осуществляется в основном в печени. Основные метаболиты — поляризованные и ассоциированные продукты окисления и метилирования. Преобладают формы, связанные с глюкуроновой кислотой или сульфатной группой. Фармакологическая активность основного метаболита составляет около 1 / 50 активности исходного соединения: таким образом, метаболит практически не проявляет биологической активности. Метаболизм пароксетина связан с системой цитохрома P450 2D 6.

Читайте также:
Убираем грибок ногтя: рецепт с уксусом и яйцом

T 1/2 пароксетина колеблется от 6 до 71 ч, в среднем составляет около 1 сут. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7–14 дней после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется.

Около 64% пароксетина выводится с мочой (2% — в неизмененном виде, 62% — в виде метаболитов); приблизительно 36% — с калом (предположительно с желчью), преимущественно в виде метаболитов, Лечение эпизодов глубокой депрессии

Рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. Обычно, улучшение состояния пациентов начинается после 1 недели, но явное улучшение наблюдается только со второй недели лечения.

Как и при применении всех других антидепрессантов, в зависимости от клинического состояния больного режим дозирования должен пересматриваться и если необходимо, корректироваться на 2-3 неделе от начала терапии. У пациентов, у которых не достигнут желаемый терапевтический эффект при суточной дозе 20 мг, в зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена на 10 мг каждую неделю до достижения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза составляет 50 мг.

Период лечения пациентов с депрессией должен быть длительным, по крайней мере, 6 мес, чтобы добиться у них отсутствия симптомов депрессии.

Обсессивно-компульсивное расстройства (ОКР)

Рекомендуемая доза составляет 40 мг/сут. Следует начинать с дозы 20 мг/сут, постепенно повышая дозу по 10 мг каждую неделю до достижения терапевтического эффекта. Не рекомендуется назначать более 60 мг/сут. Длительность лечения может составлять 6 мес.

Рекомендуемая доза – 40 мг/сут. Лечение следует начинать с 10 мг/сут и в зависимости от клинической реакции пациента постепенно повышают дозу по 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта. Чтобы свести к минимуму потенциальное ухудшение симптомов паники, которое развивается обычно в самом начале лечения панического расстройства, рекомендуется начинать с низкой стартовой дозы. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.

Рекомендуемая доза – 20 мг/сут. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 20 мг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг. При длительном применении препарата пациент должен быть под регулярным контролем.

Генерализованное тревожное расстройство

Рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. В зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена постепенно на 10 мг в неделю; максимальная суточная доза – 50 мг. При длительном применении препарата клиническое состояние пациента должно быть под регулярным контролем.

Посттравматические стрессорные расстройства

Рекомендуемая суточная доза 20 мг. При неудовлетворительном клиническом ответе возможно увеличение дозы на 10 мг с интервалом не менее 1 недели, максимальная суточная доза составляет 50 мг.

Применение у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше чем 30 мл/мин) или печеночной недостаточностью наблюдается повышение концентрации Рексетина® в плазме крови. Следовательно, дозировка должна быть ограничена до минимальной дозы.

Применение у пожилых пациентов

Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно, в зависимости от состояния больного.

Максимальная доза не должна превышать 40 мг/сут.

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10):

  • тошнота, сексуальная дисфункция.

Часто (≥ 1/100 – сонливость, бессонница, инсомния, ажитация, головокружение, головная боль, тремор, парестезия, нарушение зрения, снижение аппетита, изменение вкуса, сухость во рту, запор, диарея, потливость, астения, повышение холестерина в крови, повышение массы тела.

Нечасто (≥ 1/1000 – аномальные кровотечения, преимущественно кожных покровов и слизистых оболочек, экхимозы, спутанность сознания, галлюцинации, экстрапирамидальные нарушения, мидриаз, синусовая тахикардия, транзиторное повышение или снижение артериального давления, (обычно наблюдается у пациентов с имеющейся гипертензией или тревогой), сыпь, зуд, задержка мочи, недержание мочи, учащение мочеиспускания.

Редко (≥ 1/10000 – мания, тревожность, деперсонализация, панические приступы, акатизия, гипонатриемия (в основном сообщалось у пожилых пациентов), конвульсии, брадикардия, артралгия, миалгия, миастения, галакторея, повышение уровня печеночных ферментов.

Очень редко ( тромбоцитопения, гиперчувствительность (включая крапивницу и ангионевротический отек), нарушение секреции антидиуретического гормона, гиперпролактинемия, снижение потенции и либидо, нарушение эякуляции, серотониновый синдром (включает:

  • ажитацию, спутанность сознания, потливость, галлюцинации, гиперрефлексию, миоклонус, озноб), закрытоугольная глаукома, желудочно-кишечные кровотечения, заболевания печени (в том числе гепатиты, иногда сопровождающиеся желтухой и/или печеночной недостаточностью), фотосенсибилизация, приапизм, периферические отеки.

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность к пароксетину или любому вспомогательному веществу препарата;
  • одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (MAO) и 2 недели после их отмены;
  • одновременный прием с тиоридазином; пимозидом (в связи с узким терапевтическим индексом пимозида и его способностью пролонгировать интервал QT);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • беременность и период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Рексетин

  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Синонимы

Состав и форма выпуска:

  • Таблетки, покрытые оболочкой, по 20мг действующего вещества по 10 штук в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.
  • Таблетки, покрытые оболочкой, по 30мг действующего вещества по 10 штук в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.
Читайте также:
Потолок детской комнаты

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

  • Пароксетин – 20 мг (30 мг)
  • Вспомогательные вещества.

Фармакологическое действие:

Рексетин – антидепрессант группы избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина. Действующее вещество препарата – пароксетин – сложное бициклическое соединение, обладающее антидепрессивным и анксиолитическим действием. На фоне основного фармакологического действия отмечается выраженное стимулирующее действие на центральную нервную систему. При применении препарата наблюдается редукция обсессивно-компульсивных расстройств. Антидепрессивный и анксиолитический эффект препарата обусловлен увеличением количества свободного серотонина в синаптической щели, за счет снижения обратного захвата нейромедиатора пресинаптической мембраной. Вследствие этого эффекты, вызванные активацией серотонинергической системы, усиливаются. Препарат оказывает тимоаналептический эффект, связанный с действием серотонина на центральную нервную систему. Пароксетин обладает высокой избирательностью относительно рецепторов и нейромедиаторов, так он не оказывает влияние на мускариновые, адренорецепторы, не изменяет интенсивность обратного захвата норадреналина и допамина.

После перорального применения препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата.
Пароксетин характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в незначительном количестве в неизменном виде. Период полувыведения в среднем составляет от 15 до 24 часов. Равновесная концентрация достигается в течение недели после начала регулярного приема препарата.
Препарат не кумулирует при длительном приеме.

Показания к применению:

Препарат применяют для лечения нервно-психических расстройств, в том числе:

  • депрессии различного происхождения, в том числе депрессии, которые сопровождаются постоянным чувством тревоги;
  • лечение и профилактика рецидивов при обсессивно-компульсивных расстройствах;
  • нервно-психические расстройства сопровождающиеся приступами паники и агорафобии;
  • посттравматические психические расстройства, связанные с сильным стрессом, который возникает при катастрофе и опасных для жизни ситуаций;
  • препарат также применяют для лечения пациентов страдающих синдромом социофобии.

Способ применения:

Препарат принимают во время еды, таблетку глотают целиком, не разжевывая и запивая необходимым количеством воды. Суточную дозу рекомендуется назначать на один прием, желательно принимать препарат в первой половине дня. Через 2-3 недели после начала лечения доза может быть скорректирована в зависимости от эффективности терапии.

Доза препарата и курс лечения назначает лечащий врач индивидуально в зависимости от характера заболевания и индивидуальных особенностей пациента.

При депрессии обычно назначают в суточной дозе 20 мг. Стойкий терапевтический эффект обычно развивается на 2-3 неделю терапии препаратом Рексетин. При необходимости дозу увеличивают на 10 мг каждые 2-4 недели до достижения необходимого терапевтического эффекта. Не рекомендуется назначать более 50 мг в сутки.

При обсессивно-компульсивных расстройствах обычно назначают в суточной дозе 20 мг. Стойкий терапевтический эффект обычно развивается на 2-3 неделю терапии препаратом Рексетин. При необходимости дозу увеличивают на 10 мг каждые 2-4 недели до достижения необходимого терапевтического эффекта, обычно терапевтическая доза составляет 40 мг в сутки. Не рекомендуется назначать более 60 мг в сутки.

При панических состояниях обычно назначают в суточной дозе 40 мг. Однако начинать терапию необходимо с низких доз препарата и постепенно повышать дозу, обычно начальная доза составляет 10 мг. Не рекомендуется назначать более 60 мг препарата в сутки.

Пациентам, страдающим социофобией, назначают обычно в начальной дозе 20 мг в сутки. При необходимости через 2-3 недели терапии дозу повышают до достижения терапевтического эффекта. Дозу повышают на 10 мг каждые 2-3 недели, но не превышают суточную дозу 50 мг.

После достижения терапевтического эффекта и полного исчезновения симптомов заболевания необходимо продолжать поддерживающую терапию для профилактики рецидива заболевания. Длительность поддерживающей терапии составляет не менее полугода при депрессии. При панических состояниях и других нервно-психических заболеваниях курс поддерживающей терапии может составлять более 6 месяцев.

У пациентов пожилого возраста необходима коррекция дозы, так как уровень препарата в плазме крови несколько выше, чем у молодых пациентов. Начальная доза у пожилых пациентов обычно составляет 10 мг, максимальная суточная доза препарата 40 мг.

Назначение препарата у пациентов с нарушением функции печени и/или почек должно происходить под тщательным контролем врача.

Побочные действия:

Побочные эффекты препарата максимально сильно выражены в начале терапии, однако, в ходе лечения их интенсивность и частота возникновения снижаются.
У пациентов возможно развитие таких побочных эффектов:

  • Со стороны периферической и центральной нервной системы: головная боль, головокружения, нарушение режима сна и бодрствования, сонливость, дрожание конечностей, повышенная утомляемость, раздражительность, парестезии. Крайне редко возможны экстрапирамидные состояния, орофациальная дистония, судороги. Сухость во рту, повышенная потливость, нарушения со стороны зрительной системы.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, изменение артериального давления (возможна как гипертония, так и гипотония), изменения электрокардиограммы, вазодилатация, обморок.
  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, нарушения стула (возможен как запор, так и диарея), повышение активности печеночных ферментов, снижение аппетита, нарушение работы печени.
  • Со стороны мочеполовой системы: нарушения семяизвержения, снижение либидо, затруднение мочеиспускания.
  • Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи, гематомы.
  • Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, отеки лица и конечностей, бронхоспазм, отек Квинке.
  • Другие побочные эффекты: нарушения электролитного баланса, в частности гипонатриемия, повышение синтеза антидиуретического гормона. Миопатия, миалгия, гипер- или гипогликемия, галакторея, гриппоподобные симптомы, тромбоцитопения.
Читайте также:
Здоровье детей: БЦЖ вакцина жизни

При резкой отмене препарата у пациентов отмечались нарушения режима сна и бодрствования, тремор, тошнота, рвота, парестезии, головокружения, спутанность сознания. Чтобы избежать этих побочных эффектов, необходимо отменять препарат постепенно.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Применение препаратов группы ингибиторов МАО и 2 недели после их отмены.

Детский возраст до 18 лет.

Беременность:

В период беременности применяют только по жизненным показаниям. При применении препарата в последний триместр беременности возможны преждевременные роды и другие перинатальные осложнения.

При применении препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Препарат не применяют одновременно с ингибиторами МАО и в период 2 недель после их отмены. При одновременном применении этих препаратов происходит взаимное усиление побочных эффектов, вплоть до летального исхода.

При одновременном назначении препарата с триптофаном возможны головные боли, тошнота, рвота, головокружение.

При одновременном применении препарата с пероральными антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени и развитие кровотечений.

Суматриптан в комбинации с пароксетином вызывает слабость, гиперрефлексию, нарушение координации движений. При одновременном назначении этих препаратов необходим врачебный контроль.

Препарат необходимо с осторожностью назначать пациентам, которые получают нейролептики.

Пароксетин повышает концентрацию лития в плазме крови.

Препараты, влияющие на активность печеночных ферментов, могут изменять метаболизм пароксетина.

Рексетин при одновременном применении изменяет скорость метаболизма антидепрессантов, фенотиазинов, противоаритмических препаратов, а также хинидина, циметидина и кодеина.

Фенобарбитал при одновременном применении ускоряет экскрецию пароксетина и снижает его концентрацию в плазме крови.

Противоэпилептические препараты усиливают проявление побочных эффектов пароксетина.

Препарат повышает плазменные концентрации проциклидина, теофиллина.

Препарат не рекомендуется применять одновременно с этанолом.

Передозировка:

Препарат хорошо переносится пациентами, однако, при приеме препарата в дозе свыше 2000мг или в сочетании с препаратами, повышающими плазменные концентрации пароксетина и его токсичность возможно развитие острого отравления.

При остром отравлении у пациентов наблюдаются тошнота, рвота, дрожь конечностей, мидриаз, сухость во рту. Кроме того, возможно состояние возбуждения или напротив сонливость, головокружение, покраснение кожи лица и верхней части тела. При монотерапии препаратом эффектов, угрожающих жизни пациента, не наблюдалось даже при значительном превышении дозы.

Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Необходимо контролировать жизненные функции, обеспечить проходимость дыхательных путей. Показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и проведение оксигенотерапии.

Условия хранения:

Препарат рекомендуется хранить в сухом месте при температуре не выше 30 градусов Цельсия.

Срок годности – 4 года.

Синонимы:

Адепресс, Паксил, Пароксетин, Плизил.

Обратите внимание!

Описание препарата Рексетин на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!

Следить за новинками в социальных сетях

ТОВ «АПТЕКА 911.ЮА» Код ЄДРПОУ 43631965 Все лицензии партнеров

Электронная медицинская информационная система Аптека 9-1-1

Рексетин

Состав и форма выпуска

  • Фармакологические свойства
  • Показания Рексетин
  • Применение Рексетин
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Взаимодействия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Пароксетин — это мощный селективный ингибитор обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин). Его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивных и панических расстройств обусловлены специфическим торможением захвата 5-гидрокситриптамина нейронами мозга. По своей химической структуре пароксетин отличается от трициклических, тетрациклических и других известных антидепрессантов.

Препарат имеет низкое сродство к мускариновым холинергическим рецепторам. Он, в отличие от трициклических антидепрессантов, имеет незначительное сродство к α1-, α2— и β-адренорецепторам, допаминовым (D2), 5-НТ1-подобным, 5-НТ2— и гистаминовым (Н1) рецепторам; не влияет на психомоторную функцию и не усиливает депрессивное действие этанола.

Рексетин не влияет на деятельность сердечно-сосудистой системы; не вызывает клинически значимых изменений АД, ЧСС и параметров ЭКГ.

Рексетин, в отличие от антидепрессантов, которые тормозят захват норадреналина, в значительно меньшей степени влияет на гипотензивное действие гуанетидина.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается и подвергается преобразованию в печени.

Основными метаболитами действующего вещества препарата Рексетин (пароксетин) являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма.

Около 64% дозы пароксетина выводится с мочой, при этом количество экскретируемого пароксетина в неизмененном виде составляет менее 2%. Около 36% принятой дозы пароксетина выводится вместе с калом в виде метаболитов.

Метаболиты пароксетина выводятся в два этапа — вначале путем метаболизма первого прохождения через печень, а затем — путем системного выведения пароксетина.

Т½ в среднем составляет около 1 сут.

Читайте также:
Мыло хозяйственное от прыщей и маска: помогает ли

Постоянная концентрация в крови достигается через 7–14 дней после начала лечения, и в течение последующего длительного лечения фармакокинетика препарата почти не изменяется.

Между концентрацией пароксетина в плазме крови и клиническим эффектом (эффективность и неблагоприятные реакции) не выявлено корреляции.

Благодаря распаду препарата в печени количество пароксетина, циркулирующего в крови, меньше количества, которое всосалось в ЖКТ. При повышении разовой дозы или при многократном дозировании возникает эффект частичного насыщения метаболического пути первого прохождения через печень и происходит снижение клиренса. Это приводит к непропорциональному повышению концентрации пароксетина в плазме крови и изменению фармакокинетических параметров с появлением нелинейной зависимости. Однако такая нелинейность в основном незначительна и отмечается только у пациентов, у которых при применении низких доз достигается невысокая концентрация в плазме крови.

Пароксетин широко распределяется в тканях организма. Значение рассчитанных фармакокинетических параметров указывает на то, что в плазме крови остается лишь 1% принятой дозы.

При применении в терапевтических концентрациях около 95% пароксетина связывается с белками плазмы крови.

У пациентов пожилого возраста и больных с почечной или печеночной недостаточностью отмечают повышение концентрации пароксетина в плазме крови, но оно не выходит за пределы колебаний концентрации у здоровых взрослых.

Показания Рексетин

депрессия. Лечение депрессии любого типа, включая реактивную и тяжелую депрессию, а также депрессии, сопровождающейся тревогой. В случае удовлетворительного ответа на лечение продолжение терапии эффективно для профилактики рецидивов депрессии.

Обсессивно-компульсивное расстройство. Лечение симптомов и профилактика рецидивов обсессивно-компульсивного расстройства.

Паническое расстройство. Лечение симптомов и профилактика рецидивов панического расстройства с сопутствующей агорафобией или без нее.

Социальные фобии/социально-тревожные расстройства. Лечение социальных фобий/социально-тревожных состояний.

Генерализованное тревожное расстройство. Лечение симптомов и профилактика рецидивов генерализованного тревожного расстройства.

Посттравматическое стрессовое расстройство. Лечение посттравматического стрессового расстройства.

Применение Рексетин

дозы. Общие рекомендации. Препарат предназначен для перорального применения, рекомендуется принимать 1 раз в сутки утром во время еды. Таблетку следует глотать, не разжевывая.

Как и для всех других антидепрессантов, дозу необходимо тщательно подбирать индивидуально в течение первых 2–3 нед лечения, а затем корректировать ее в зависимости от клинических проявлений.

Курс лечения должен быть длительным, достаточным для того, чтобы обеспечить устранение симптомов. Этот период может длиться несколько месяцев при лечении депрессии, а при обсессивно-компульсивном и паническом расстройстве — еще дольше. Как и при применении других средств для лечения психических расстройств, следует избегать внезапной отмены препарата.

Депрессия. Рекомендуемая суточная доза — 20 мг. Обычно состояние начинает улучшаться через неделю, но иногда улучшение проявляется только на 2-й неделе лечения.

Для терапии некоторых больных может потребоваться повышение дозы. Это следует делать постепенно, повышая дозу на 10 мг (максимально до 50 мг/сут) в зависимости от клинической эффективности лечения.

Обсессивно-компульсивное расстройство. Рекомендуемая суточная доза составляет 40 мг. Лечение следует начинать с дозы 20 мг/сут и затем постепенно по 10 мг/сут повышать до рекомендуемой. Если после нескольких недель лечения ответ недостаточный, некоторым пациентам может потребоваться постепенное повышение дозы до максимальной (60 мг).

Паническое расстройство. Рекомендуемая суточная доза составляет 40 мг. Лечение необходимо начинать с дозы 10 мг/сут, а затем — еженедельно повышать ее на 10 мг, в зависимости от клинического эффекта. Для снижения риска возможного усиления симптоматики панического расстройства, которое часто отмечают в начале лечения этого заболевания, рекомендуется начинать прием с невысокой дозы препарата.

У некоторых больных улучшение состояния выявляют только при применении максимальной дозы 60 мг/сут.

Социально-тревожное расстройство/социофобия. Рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Для некоторых больных дозу можно постепенно повышать на 10 мг/сут — в зависимости от клинического эффекта лечения, вплоть до 50 мг/сут. Интервал между повышением доз должен составлять не менее 1 нед.

Генерализованное тревожное расстройство. Рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Для некоторых больных с недостаточной эффективностью при приеме 20 мг дозу можно постепенно повышать на 10 мг/сут в зависимости от клинического эффекта, до 50 мг/сут.

Посттравматическое стрессовое расстройство. Рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Для некоторых больных с недостаточной эффективностью при приеме 20 мг дозу можно постепенно повышать на 10 мг/сут в зависимости от клинического эффекта, до 50 мг/сут.

Отмена пароксетина. Как и при применении других препаратов для лечения психических заболеваний, следует избегать внезапной отмены препарата. Во время клинических исследований использовался режим постепенного снижения дозы препарата, который включал снижение суточной дозы на 10 мг/сут с интервалом в 1 нед. После достижения режима дозирования в 20 мг/сут больные еще неделю принимали препарат в такой дозе перед полной его отменой. В случае появления выраженных симптомов во время снижения дозы или после отмены лечения необходимо решать вопрос о возобновлении лечения в предыдущей дозе. Позже можно продолжать снижать дозу, но в более медленном темпе.

Пациенты пожилого возраста. Лечение следует начинать с применения обычной начальной дозы для взрослых пациентов, которую потом можно будет постепенно повысить до 40 мг/сут. Зафиксированы случаи повышенных концентраций пароксетина в плазме крови пациентов пожилого возраста, но диапазон концентраций у этой группы совпадает с соответствующим диапазоном у больных более молодого возраста.

Читайте также:
Продукты с высоким содержанием витамина C

Почечная и печеночная недостаточность. У пациентов с выраженной почечной (клиренс креатинина 1/10), часто (>1/100, 1/1000, но 1/10 000, но

Рексетин, 30 шт., 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Рексетин: инструкция по применению

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
пароксетина гидрохлорида гемигидрат 22,76 мг
34,14 мг
(эквивалентно 20/30 мг пароксетина соответственно)
вспомогательные вещества: гипромеллоза — 15/22,5 мг; кальция гидрофосфата дигидрат — 244,24/366,36 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 15/22,5 мг; магния стеарат — 3/4,5 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза — 7,2/10,8 мг; макрогол 400 — 0,07/0,105 мг; макрогол 6000 — 0,956/1,434 мг; полисорбат 80 — 0,044/0,066 мг; титана диоксид — 1,03/1,545 мг

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, желательно утром, во время еды, не разжевывая.

Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного через 2–3 нед дозировку препарата можно изменить.

При депрессиях: рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Как и при применении других антидепрессантов, эффект в большинстве случаев развивается постепенно. У некоторых больных может потребоваться повышение дозы препарата. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 мг с интервалом в 1 нед, до достижения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза составляет 50 мг.

При обсессивно-компульсивных расстройствах (синдром навязчивости): начальная доза составляет 20 мг/сут. Доза может быть увеличена на 10 мг еженедельно, до достижения необходимого терапевтического ответа. Максимальная суточная доза составляет, как правило, 40 мг, но не должна превышать 60 мг.

При панических расстройствах: рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 мг/сут. Терапию следует начинать с небольшой (10 мг/сут) дозы, с еженедельным повышением дозировок на 10 мг/сут, до достижения требуемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.

При социофобиях: терапию можно начинать с дозы 20 мг/сут. Если после 2-недельного курса лечения не отмечается существенное улучшение в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг. Для поддерживающей терапии обычно достаточна суточная доза 20 мг.

При генерализованном тревожном расстройстве: рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена постепенно по 10 мг; максимальная суточная доза составляет 50 мг.

При посттравматических стрессовых расстройствах: рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена периодически по 10 мг, максимальная суточная доза составляет 50 мг.

В зависимости от клинического состояния больного, для предотвращения возможных рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Этот курс после исчезновения симптомов депрессии может составить 4–6 мес, а при обсессивных и панических расстройствах и более. Как и при применении других психотропных препаратов, следует избегать резкого прекращения курса лечения. У ослабленных и пожилых больных может нарастать выше обычного уровень препарата в сыворотке крови, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно, в зависимости от состояния больного.

Максимальная доза не должна превышать 40 мг/сут.

Детям из-за отсутствия клинического опыта препарат не показан.

При почечной (Cl креатинина

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг или 30 мг. В блистере из алюминия/ПВХ по 10 шт. 3 блистера в картонной пачке.

Рексетин

Gedeon Richter [Гедеон Рихтер]

Gedeon Richter [Гедеон Рихтер]

Аналоги Рексетин

Товары из категории – Препараты для лечения неврологических заболеваний

Кировская фармацевтическая фабрика

Инструкция по применению

Немного фактов

Антидепрессант Рексетин выпускается фармацевтической компанией Gedeon Richter Ltd. Страна изготовитель – Венгрия.

Фармакологический эффект

Препарат относится к антидепрессантам.

Выпускаемая форма и состав

Рексетин изготавливается в форме драже для перорального приема. Выпуск ЛС осуществляется в картонной коробке, где инструкция и 3 блистера с таблетками, в количестве 10 штук в каждом. Драже круглое белое. Активный компонент: paroxetinum. В состав дополнительных ингредиентов входят: CMS, hypromellosum, calcii phosphas, magnesium stearate.

Необходимость применения

Назначается по показаниям для лечения:

  • депрессий различного происхождения;
  • невроза навязчивых состояний;
  • панических расстройств, в частности боязни большого скопления людей;
  • социальной фобии;
  • тревожного расстройства;
  • посттравматического стресса.

Побочные реакции

Данный антидепрессант может вызывать различные нарушения функционирования систем жизнедеятельности человека, которые проявляются сонливостью, дрожью, расстройствами функции сна, утомляемостью, слабостью, агрессивностью, головными болями, головокружениями, повышенным внутричерепным давлением, ощущениями тошноты, расстройствами живота, нарушениями аппетита, обмороками, учащенным сердцебиением, потливостью, нарушениями функционирования зрения, различными аллергическими реакциями и т.д.

Наличие противопоказаний

Противопоказаниями к использованию являются аллергия или же повышенная восприимчивость к компонентам ЛС. Препарат противопоказан к использованию:

  • в период проведения терапии ингибиторами МАО, а также не следует использовать Рексетин, если с момента приема ингибиторов не прошло 14 дней;
  • детьми, не достигшими 18-летнего возраста;
  • в течении лактационного периода;
  • будущим мамам, в период ожидания ребенка.
Читайте также:
Что делать, если у ребенка возникает рвота по утрам?

Доза и методика применения

Пароксетин принимается перорально единожды за день, желательно в утреннюю пору в момент приема пищи. По прошествии 14-21 дней с начала терапии при необходимости проводится корректировка дозировки принимаемого лекарства. Пациентам с депрессией следует принимать 20 мг. Результативность терапии проявляется не сразу, а со временем. При необходимости количество лекарства увеличивают. Пациентам-социофобам следует принимать 20 мг. В случае отсутствия эффекта от терапии в течении 2-х недель, количества лекарства следует увеличить. При наличии панических расстройств терапия осуществляется следующим путем: в начале принимается 10 мг, далее каждые 7 дней прием увеличивают еще на 10 мг и так до тех пор пока не дойдете до 40 мг. При наличии синдрома навязчивости терапия в количестве 20 мг, далее при необходимости постепенно увеличивают объем на 10 мг. Максимум 60 мг. Терапия генерализованных тревожных и посттравматических стрессов осуществляется в количестве 20 мг, далее при необходимости раз в неделю объем увеличивают на 10 мг, максимум – 50 мг. Когда острая форма симптоматики подавлена, целесообразно продолжить терапию с целью поддержания нормального состояния на протяжении еще 1-1,5 месяцев. В случаи терапии расстройств панической и обсессивной формы возможен более продолжительный прием. Не стоит резко отменять терапию Рексетином.

Терапия заболеваний на протяжении беременности и лактации

Не рекомендуется принимать для терапии заболеваний будущим мамам и тем, кто кормит своих малышей грудью. Прием возможен только по назначению врача и только в том случае, если польза от терапии выше, чем возможный вред.

Совместимость с алкоголем

Совместное употребление спиртных напитков и пароксетина категорически запрещено, так как они абсолютно несовместимы. Прием алкоголя в период терапии пароксетином проводит к развитию симптоматики, характерной для передозировки. Изредка отмечались случаи летального исхода.

Совместимость с другими ЛС

Совместный прием с ингибиторами МАО может привести к нежелательным последствиям. Совместный прием с Триптофаном сопровождается тошнотой, головными болями, ощущениями головокружения, потливостью. Совместный прием с Варфарином повышает склонность к кровотечениям. Применять нужно крайне осторожно. Совмещение с Суматриптаном сопровождается слабостью, повышением рефлексов, сбоями в координации. Применять нужно крайне осторожно и под четким контролем специалистов. Совмещение приема с трициклическими антидепрессантами замедляет обменные процессы. Лекарства, ингибирующие и активизирующие ферментацию печени влияют на всасываемость и усвояемость Рексетина. Соответственно, объем принимаемого пароксетина следует снизить. Взаимодействие с медикаментами, содержащими изофермент CYP2D6, фенотиазинами, антиаритмическими средствами первого класса снижает их эффективность. Комбинировать прием следует крайне осторожно. Совместный прием с Циметидином способствует повышению концентрации Рексетина в плазме крови. Взаимодействие с Фенобарбитал имеет обратный эффект – снижает концентрацию в плазме. Взаимодействие с Фенитоином также способствует снижению концентрации в плазме, при этом увеличивается риск негативных последствий от приема такого вещества, как фенитоин. Прием совместно с прочими лекарственными средствами, действие которых направлено на снятие судорог, повышает риск возникновения побочных эффектов от их применения.

Передозировка

Прием Рексетина безопасен, если его прием осуществляется по показаниям и с четким соблюдением дозировки, прописанной в инструкции по применению, и отсутствии нарушений в методике употребления. Передозировка пароксетином возможна, если объем принятого лекарства составил более чем 2 тысячи мг и он был совмещен с другими лекарствами или спиртными напитками. Показателями передозировки могут стать наличие тошноты, дрожи, рвоты, расширенности зрачков, сухости в ротовой полости, перевозбуждения, потливости, повышенной сонливости, ощущений головокружения и различных покраснений на лице. Летальный исход возможен при передозировке пароксетином и каким-либо другим лекарством, которое вызывает отрицательный эффект. В случае возникновения передозировки больному нужно обеспечить доступ к кислороду, возможно даже оксигенизировать, промыть желудок или спровоцировать рвоту. Далее на протяжении 1-2 суток следует принимать каждые четыре часа энтеросорбенты. Также необходимо постоянно контролировать работу сердца и функциональность прочих органов.

Влияние на управление транспортными средствами

Пароксетин не оказывает негативное действие на психомоторику. Но все же, на начальной стадии лечения следует отказаться от управления транспортными средствами и деятельности, требующей особой степени концентрации.

Аналоги

Аналогами являются: Пароксетин, Паксил, Плизил Н, Адепресс.

Как хранить

Хранение возможно при температурном режиме от +15°С до +30°С, вдали от детей. Хранение и использование возможно на протяжении 4 лет.

Условия продажи

Реализация лекарства осуществляется при наличии рецепта от врача.

Клиническая эффективность препарата Рексетин (пароксетин) при расстройствах тревожного спектра

Румянцева Г.М., Степанов А.Л., Левина Т.М., ГНЦ социальной и судебной психиатрии им. В.П. Сербского, г. Москва

Тревожно-фобические расстройства относятся к наиболее распространенным психическим нарушениям, встречающимся в общемедицинской практике (А.Б. Смулевич, 1999).

Большая распространенность нарушений тревожного спектра среди населения по сравнению с депрессивными расстройствами была выявлена и в больших эпидемиологических исследованиях, проведенных в последние десятилетия прошлого столетия (D. Regier и соавт., 1998).

Тревога и депрессия, по мнению ряда ученых, не являются самостоятельными болезнями, а только стадиями развития единой аффективной патологии, при которой тревога – более адаптивный манифестирующий синдром (H. van Praag, 2000).

В структуре расстройств тревожного спектра нередко существенное место занимают фобические, навязчивые, ипохондрические, компульсивные и другие симптомы, являющиеся частью тревожного синдрома или коморбидными расстройствами.

Читайте также:
Дарсил: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

В процессе изучения контингента обращающихся в частные медицинские центры, специализирующиеся на лечении пограничных психических расстройств, было выявлено, что тревожно-фобические нарушения занимают одно из первых мест среди причин обращения за помощью (F40-F48 МКБ-10).

При этом была отмечена определенная специфика содержания фобических проявлений. Больные испытывают затруднения в изложении/вербализации своих страхов, поскольку содержание их могло быть морально осуждаемым, непонятным для окружающих, расцениваться как признак тяжелой и опасной психической болезни, например страх нанести вред ребенку или другому близкому человеку, страх перед возможной беременностью и родами, страх заражения венерическим заболеванием, страх гомосексуального влечения и/или возможности таких контактов, страх не удержать мочеиспускание или дефекацию в общественном месте и др.

Как правило, больные, долгое время страдая от своих тягостных переживаний, боялись обращаться в медицинские учреждения и скрывали свои страхи от окружающих, нередко прибегали к помощи экстрасенсов, снятию сглаза и порчи или религиозным обрядам. В тех случаях, когда тревога становилась выраженной или присоединялись коморбидные расстройства (соматоформные и депрессивные), искали помощи в частных медицинских центрах, где, по их мнению, лучше соблюдается врачебная тайна, гарантируется анонимность и возможны большее внимание, поддержка и забота со стороны врача.

Такие состояния чаще всего расцениваются в рамках специфических (изолированных) фобий. Однако на момент обращения к специалисту фобия, как правило, сопровождается выраженным аффектом тревоги и нередко коморбидными депрессивными, соматоформными проявлениями, паническим расстройством. Настоящее исследование посвящено клиническому изучению эффективности терапии этих расстройств антидепрессантом из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) Рексетин.

Материалы и методы

Под нашим наблюдением находились 20 больных женщин 25-37 лет, состояние которых можно было оценить в рамках рубрики F40.2 МКБ-10 – изолированные фобии.

Все больные были с высшим или незаконченным высшим образованием; 3 имели два высших образования. Состояли в браке или проживали совместно 18 пациенток; 13 из них имели детей.

На момент обращения больные жаловались на навязчивые переживания контрастного содержания: у 11 человек это был страх причинить вред ребенку или мужу, что обычно сопровождалось боязнью острых, колющих предметов.

У 7 из этих пациенток к первичной фобии присоединился страх сойти с ума и/или, потеряв контроль над собой, совершить нелепое действие: закричать, ударить, потерять сознание и остаться без помощи, не удержать мочеиспускание.

У 3 больных имел место навязчивый страх сексуального влечения к представительницам своего пола.

У 6 больных это был страх наступления беременности и возможности ее вынашивания в связи с “состоянием своего здоровья” и последствий для “психической полноценности” будущего ребенка.

Возникновение фобических расстройств у всех больных относится к возрасту 20-27 лет.

При клиническом исследовании определено, что половина больных преморбидно была близка к акцентуированным личностям с тревожно-ананкастными чертами характера, склонным к повышенному беспокойству, ответственности, гипернормативности, сомнениям и опасениям, преимущественно ипохондрического содержания. Обычно склонность к навязчивым опасениям в отношении своего здоровья данные пациентки обнаруживали уже в детстве. Как правило, эти особенности заострялись после эмоциональных потрясений (тяжелая болезнь и смерть близкого родственника или сверстника, алкоголизм одного из родителей, ситуации, когда дети становились свидетелями несчастного случая или подвергались угрозе насилия).

Остальные пациентки не имели выраженных акцентуаций характера и отличались активностью, целеустремленностью и были социально успешными.

Страхи у них возникали на фоне длительной психотравмирующей ситуации (дисгармония семейных или партнерских отношений, конфликт на работе) или вскоре после острых стрессовых переживаний (нападение и насилие, смерть первого ребенка, вынужденный аборт, выкидыш, разрыв отношений).

Отягощение болезненных проявлений происходило постепенно либо за счет присоединения навязчивостей другого (ипохондрического) содержания (страх сумасшествия, инсульта/инфаркта, онкологического заболевания), либо за счет усиления тревоги и появления депрессивных синдромов.

Несмотря на сложность клинической картины, на первом месте всегда стоял диагноз специфической фобии, поскольку длительное время болезнь ограничивалась только этими симптомами. Коморбидными были в

9 случаях паническое расстройство (F41.0), в 11 случаях – смешанное тревожно-депрессивное расстройство (F41.2).

Паническое расстройство возникало на высоте навязчивых страхов (например, причинить вред ребенку, потерять сознание на улице, накануне медицинских обследований). В структуре панического расстройства были выраженный страх, телесное напряжение, вегетососудистый и соматический компонент. Частота и выраженность панических атак были незначительными, состояния не требовали экстренной медицинской помощи, больные справлялись с паническими симптомами самостоятельно или с помощью близких. У всех больных нарушался сон, сновидения приобретали тягостный, тревожный, гнетущий характер. Формировалось избегающее поведение: больные переставали посещать места, где имелись острые и колющие предметы, метро, лифты, замкнутые помещения, избегали авиаперелетов.

В случаях развития смешанного тревожно-депрессивного расстройства состояние пациенток характеризовалось усилением генерализованной тревоги. При этом в равной степени были и соматические, и психические компоненты тревоги. Затем присоединялось подавленное настроение с раздражительностью, бессонницей, ангедонией, снижением аппетита, прогрессивной потерей массы тела.

Для обследования больных были применены шкала тревоги и депрессии Гамильтона и шкала фобий Шихана.

Всем больным назначен рексетин (пароксетин) в начальной дозе 20 мг. Увеличение дозы до 40 мг проводили по показаниям через 1 нед. 3 пациенткам и на 4-5-й неделе лечения еще 5 больным. Пациентки на время лечения не меняли свой привычный жизненный график и не утрачивали трудоспособность.

Читайте также:
Почему ногти отходят от ногтевого ложа на ноге

На 1-й неделе лечения все больные получали бензодиазепины (алпразолам, клоназепам) для коррекции острого чувства тревоги, беспокойства и характерной бессонницы. Снижение дозы и отмену бензодиазепинов проводили постепенно к исходу 2-й недели.

Общая длительность лечения составила 5 нед.

Результаты и обсуждение

Наиболее чувствительным к воздействию рексетина оказался симптомокомплекс тревоги.

Так, уже на 1-й неделе лечения некоторые больные стали отмечать снижение телесной напряженности и ощущения внутреннего дрожания, потливости, уменьшилась интенсивность чувства неполноты вдоха, наметилась тенденция к улучшению засыпания.

В течение 2-й недели регрессирование тревоги было более существенным: менее интенсивными и более редкими были наплывы тягостных мыслей-образов основного фобического переживания (страх сойти с ума/потерять контроль, причинить вред и пр.); суточные колебания настроения становились не столь резкими; проявления недовольства, враждебности и раздражения в отношении ближайшего окружения смягчались.

Следует отметить достаточно быстрое наступление терапевтического эффекта. Наиболее выраженное ослабление интенсивности тревожных переживаний и улучшение самочувствия больных наблюдалось в течение первых 4 нед. терапии рексетином. В дальнейшем положительная динамика несколько замедлялась и носила более плавный характер.

Уменьшение интенсивности, тягостности “умственной жвачки” следовало через 2-3 нед. вместе со снижением общей аффективной напряженности (чувственный заряд переживаний). Нормализация самочувствия до исходного, доболезненного наблюдалась начиная с 3-4-й недели лечения.

Депрессивная симптоматика начинала подвергаться обратному развитию наиболее значимо через 3 нед. лечения: сначала пациентки сообщали об уменьшении постоянного ощущения слабости и утомляемости, о прибавке сил и появлении желаний и интереса к жизни. В это время наблюдали эмоциональное оживление и уменьшение двигательной и ментальной заторможенности. Происходила и редукция ангедонических жалоб (неполучение удовольствия от общения, секса, еды, чтения, творческих увлечений, работы; чувство апатии). К этому же времени проявился вегетостабилизирующий эффект препарата.

Больные (4 человека) отметили урежение частоты гастроинтестинального дискомфорта: сенесталгий в области кишечника, отрыжки воздухом, газообразования, утренних поносов и позывов на мочеиспускание перед выходом из дома.

Особо следует подчеркнуть динамику эссенциальных фобических проявлений.

Если первые 2 нед. улучшение в основном происходило за счет редукции симптомокомплекса тревоги, то на 3-й неделе терапии было отмечено уменьшение частоты возникновения фобических переживаний. Больные могли большую часть дня не вспоминать о своих страхах, они появлялись эпизодически в утренние и вечерние часы. Уменьшалась и сила навязчивых страхов, они возникали “на периферии сознания”, не поглощая полностью внимания больных. Наиболее интенсивной редукции подвергся страх сумасшествия, который был наиболее тесно связан с тревожным аффектом. Наименьшая динамика была отмечена у фобии беременности. Страх причинить вред близким занимает как бы промежуточное положение в плане терапевтической лабильности.

Почти полной редукции фобий удалось добиться у 5 больных, у которых структура синдрома усложнялась за счет смешанного тревожно-депрессивного расстройства. У 12 пациенток отмечено, что остающиеся фобические переживания не насыщены эмоционально, являются “бледной тенью” тех, которые были до лечения. У 3 больных, несмотря на положительную динамику болезненных симптомов, фобии остались без изменения, лишь уменьшилась их аффективная насыщенность.

К 4-5-й неделе лечения у 5 больных стало наблюдаться “застывание” клинической картины – отсутствие дальнейшей положительной динамики, что потребовало увеличения дозы препарата до 40 мг в сутки.

Наиболее резистентными к терапии оставались личностные особенности больных: неуверенность, обидчивость, переживание собственного несовершенства, высокая личностная тревожность. Данные переживания у большинства больных были многолетними, латентными, связанными со структурой личности, и пациенты адаптировались к ним.

Необходимо отметить, что большинство пролеченных нами пациенток не отмечали эффекта чрезмерной активизации, “взбудораженности”, неусидчивости и усиления тревоги в 1-ю неделю лечения, свойственного некоторым СИОЗС (флуоксетин, паксил).

В 1-ю неделю лечения 8 пациенток все же сообщали об усилившихся трудностях засыпания, частых пробуждениях и большей раздражительности, что потребовало назначения транквилизаторов.

У 5 пациенток на протяжении 1-й и 2-й нед. лечения отмечено усиление явления потливости и чувство жара, особенно при волнении и при нахождении в душных помещениях.

Ни в одном случае мы не наблюдали нейролептических симптомов (гипертонус и гиперкинезы лицевой мускулатуры и языка, тремор и др.) и значимых явлений поведенческой токсичности, а также дизурий (учитывая тот факт, что выборка пациентов была женской). Однако 1 пациентке со значительным снижением массы тела (46 кг) и дисменореей потребовалось уменьшение дозы рексетина до 10 мг в сутки в течение 2 нед. в начале лечения.

Применение рексетина в дозировках 20-40 мг при изолированных фобиях с коморбидным паническим расстройством (F41.0) и смешанным тревожно-депрессивным расстройством (F41.2) выявило высокую эффективность препарата в отношении купирования симптомов тревоги и депрессии, а также выраженное антифобическое действие пароксетина, которое было показано в более ранних работах (С.Н. Мосолов и соавт.).

Препарат существенно облегчает состояние пациентов, уменьшает интенсивность и частоту возникновения обсессивных и фобических проявлений и улучшает качество жизни пациентов. Отчетливые анксиолитические свойства рексетина при хорошей переносимости позволяют рекомендовать его к использованию в амбулаторной практике для лечения изолированных фобий с коморбидными проявлениями панического расстройства и смешанных тревожно-депрессивных состояний.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: