Тамсулон: инструкция, дозировка, противопоказания

Тамсулон -ФС – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название: Тамсулон ® -ФС

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав
Действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид -0,4 мг
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, сополимер метакриловой кислоты (тип С), полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, глицерол, тальк, магния стеарат. Состав капсулы: титана диоксид, оксид железа желтый, желатин.

Описание:
Твердые желатиновые капсулы № 1 или № 2 желтого цвета.
Содержимое капсул: микрогранулы шарообразной формы, белого или белого со светло-жёлтым оттенком цвета.

Фармакологические свойства

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: G04CA02

Фармакодинамика
Тамсулон ® -ФС избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические ɑ1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также ɑ1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению функции детрузора, вследствие чего уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект обычно развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается уже после приема первой дозы. Способность Тамсулона ® -ФС воздействовать на ɑ1A– адренорецепторы в 20 раз выше его способности взаимодействовать с ɑ1B– адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает клинически значимого снижения истемного артериального давления (АД) как у пациентов с нормальным исходным АД, так и у пациентов с артериальной гипертензией.

Фармакокинетика
Биодоступность препарата около 100%. После приема внутрь, тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ: при однократном приеме 0,4 мг препарата – максимальная концентрация тамсулозина в плазме крови достигается через 6 ч. В состоянии равновесной концентрации (через 5 дней курсового приема), максимальный уровень тамсулозина в плазме крови на 60-70% выше, чем после однократного приема препарата. Связывание с белками плазмы – 99%. Объем распределения составляет 0,2 л/кг. Препарат не подвержен “эффекту первого прохождения” и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, также обладающих высокой селективностью к ɑ1A-адренорецепторам. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененном виде. Препарат и его метаболиты выводится почками, при этом около 9% препарата выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения при однократном приеме составляет 10-12 часов.

Показания к применению
Лечение функциональных симптомов при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (снижением клиренса креатинина ниже 10 мл/мин), артериальная гипотензия (в т. ч. ортостатическая), тяжёлая печёночная недостаточность.

Читайте также:
Типы темперамента у детей

Способ применения и дозы
Препарат назначают по 1 капсуле (0,4 мг) в сутки. Капсулы принимают после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не рекомендуется разжевывать, так как это может оказать влияние на скорость высвобождения тамсулозина.

Побочное действие
Редко – головная боль, головокружение, астения, нарушение сна (сонливость или бессонница), ретроградная эякуляция, снижение либидо, боль в спине, ринит, тошнота, рвота, запор или диарея. В единичных случаях – ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке. В крайне редких случаях – реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек).

Передозировка
Случаев острой передозировки препарата отмечено не было.
Симптомы: теоретически возможно возникновение острой гипотензии.
Лечение: проводят кардиотропную терапию. Если симптомы остаются, следует ввести объемозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении Тамсулона ® -ФС с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом – снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы Тамсулона ® -ФС. При одновременном применении с Тамсулоном ® -ФС диклофенак и варфарин могут несколько увеличить скорость элиминации тамсулозина. Одновременное применение Тамсулона ® -ФС с другими ɑ1-адреноблокаторами может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.

Особые указания
Тамсулон ® -ФС следует применять с осторожностью у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить. У больных с нарушением функции почек не требуется снижения дозы препарата.
Перед началом применения препарата необходимо верифицировать диагноз. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку или по 10 капсул в контурную безъячейковую упаковку.
По 10 или 30 капсул во флаконы полиэтиленовые, укупоренные крышками.
По 1 флакону или 1 или 3 контурные ячейковые упаковки или контурные безъячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
ЗАО Фарм-Синтез” Адрес: 117312, Россия, г.Москва, ул. Вавилова, д. 15

Юридический адрес
111024, Россия, г.Москва, Кабельная 2-ая улица, д.2, стр.9

Читайте также:
Спрей от аллергии авамис: инструкция, отзывы

Тамсулозин – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

капсулы кишечнорастворимые пролонгированного действия

Состав

Название компонента

Количество, мг

Состав ядра пеллет :

Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1)*

Масса ядра пеллет:

Состав оболочки пеллет :

Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1 )*

Масса оболочки пеллет:

Масса содержимого капсулы:

*Является 30%-ой водной дисперсией, содержащей в качестве эмульгаторов вспомогательные вещества полисорбат-80 (

2,8%) и натрия лаурилсульфат (

**Частично удаляется в процессе сушки гранул до достижения значения потерь при сушке, равного 2-4%.

***Удаляется в процессе покрытия оболочкой.

Состав корпуса капсулы *

Название компонента

Количество

мг

Краситель железа оксид красный

Краситель железа оксид желтый

Масса корпуса капсулы:

*Из расчета средней массы тела капсулы 39,75 мг и средней массы колпачка капсулы 23,75 мг.

Состав чернил :

Название компонента

Количество %

Глазурь фармацевтическая (45% раствор шеллака (20% этерифицированный) в этаноле)*

Краситель железа оксид черный

Аммония гидроксид 28%

* Является летучим компонентом и не остается на капсуле

* Используется для регулирования pH среды

Описание

Капсулы желатиновые твердые №2 с корпусом светло-оранжевого цвета и крышечкой оливкового цвета.

Крышечка и корпус капсулы в верхней части маркированы полосой черного цвета. На крышечке капсулы черными чернилами нанесена надпись “TSL0.4”.

Содержимое капсул – пеллеты от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Блокатор α1-адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Селективно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы шейки мочевого пузыря простатической части уретры. В результате снижается тонус гладкой мускулатуры предстательной железы шейки мочевого пузыря простатической части уретры улучшается отток мочи. Одновременно уменьшается выраженность симптомов наполнения и опорожнения связанные с повышением тонуса гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения. Способность тамсулозина воздействовать на α подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α подтипом адренорецепторов гладкой мускулатуры сосудов. Благодаря своей высокой избирательности тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) у пациентов с артериальной гипертензией и у пациентов с нормальными показателями артериального АД.

Фармакокинетика:

Всасывание: Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь 04 мг препарата его максимальная концентрация в плазме достигается через 6 часов. После многократного приема внутрь 04 мг в день равновесная концентрация достигается к 5-му дню при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.

Читайте также:
Вертикальный велотренажер при варикозе

Распределение: Связь с белками плазмы 99% объем распределения небольшой (около 02 л/кг).

Метаболизм: Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме.

В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.

При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.

Выведение: Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой при этом приблизительно около 9% препарата выделяется в неизмененном виде.

Период полувыведения препарата при однократном приеме 04 мг после еды составляет 10 часов при многократном – 13 часов.

Показания:

Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания:

– Гиперчувствительность к тамсулозииу или любому другому компоненту препарата; -ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);

– тяжелая печеночная недостаточность;

– детский возраст до 18 лет.

– не применяется у женщин.

С осторожностью:

– Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатина менее 10 мл/мин);

Беременность и лактация:

Препарат предназначен для применения только у лиц мужского пола.

Способ применения и дозы:

Побочные эффекты:

Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующей частотой: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100

Тамсулозин (Tamsulosin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тамсулозин

Капсулы кишечнорастворимые пролонгированного высвобождения твердые желатиновые №2, с корпусом светло-оранжевого цвета и крышечкой оливкового цвета; крышечка и корпус капсулы в верхней части маркированы полосой черного цвета; на крышечке капсулы черными чернилами нанесена надпись “TSL 0.4”; содержимое капсул – пеллеты от белого до почти белого цвета.

1 капс.
тамсулозина гидрохлорид400 мкг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 276.9 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) – 16.5 мг*, триэтилцитрат – 1.65 мг, тальк – 16.5 мг, вода очищенная – 12.48 мг.

Состав оболочки пеллет: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1)* – 21.63 мг, тальк – 8.65 мг, триэтилцитрат – 2.16 мг, вода очищенная*** – q.s.

* Является 30% водной дисперсией, содержащей в качестве эмульгаторов вспомогательные вещества полисорбат-80 (≈ 2.8%) и натрия лаурилсульфат (≈ 0.7%).

** Частично удаляется в процессе сушки гранул до достижения значения потерь при сушке, равного – 2-4%.

*** Удаляется в процессе покрытия оболочкой.

Читайте также:
Фосфалюгель от чего помогает это средство

Состав оболочки капсул: краситель железа оксид красный – 0.0239 мг (0.06%), титана диоксид – 0.53 мг (1.3333%), краситель железа оксид желтый – 0.258 мг (0.65%), желатин – 38.938 мг (до 100%).
Состав крышечки капсул: идиокармин – 0.00152 мг (0.0064%), краситель железа оксид черный – 0.0107 мг (0.045%), титана диоксид – 0.356 мг (1.5%), краситель железа оксид желтый – 0.114 мг (0.48%), желатин – 23.268 мг (до 100%).
Состав чернил для маркировки: глазурь фармацевтическая (45% раствор шеллака (20% этерифицированный) в этаноле)* – 59.420%, краситель железа оксид черный – 24.650%, спирт н-бутиловый* – 24.650%, вода очищенная* – 3.249%, пропиленгликоль – 1.3 мг, этанол* – 1.08%, изопропанол* – 0.55%, аммония гидроксид 28%** – 0.001%.

* Является летучим компонентом и не остается на капсуле.

** Используется для регулирования pH среды.

10 шт. – блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (4) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (5) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (6) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (9) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор α 1 -адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Избирательно блокирует постсинаптические α 1A -адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц указанных образований, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.

Значительно меньше выражена у тамсулозина способность блокировать α 1B -адренорецепторы гладких мышц сосудов, поэтому действие на системное АД незначительно.

Фармакокинетика

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мкг C max активного вещества в плазме достигается через 6 ч.

Связывание с белками плазмы – 99%. V d незначителен и составляет 0.2 л/кг.

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α 1A -адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

T 1/2 тамсулозина при однократном приеме – 10 ч, терминальный T 1/2 составляет – 22 ч. Выводится почками, 9% – в неизмененном виде.

Тамсулон ® (Tamsulon)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено и упаковано:

Выпускающий контроль качества:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тамсулон ®

Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, размер №1, корпус и крышечка желтого цвета; содержимое капсул – микрогранулы шарообразной формы, белого или белого со светло-желтым оттенком цвета.

Читайте также:
Диета рис и курага: как придерживаться

1 капс.
тамсулозина гидрохлорид400 мкг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 281.2 мг, магния стеарат – 0.8 мг, акрил-из (Acryl-Eze ® ) – 45.6 мг (сополимер метакриловой кислоты (тип С) – 60%, тальк – 32.2%, макрогол 8000 – 5%, кремния диоксид коллоидный безводный – 1.25%, натрия гидрокарбонат – 1.05%, натрия лаурилсульфат – 0.5%).

Состав капсул желатиновых: титана диоксид – 1%, железа оксид желтый – 0.5%, желатин – q.s. до 100%.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.
10 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
30 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
90 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор α 1 -адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Избирательно блокирует постсинаптические α 1A -адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц указанных образований, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.

Значительно меньше выражена у тамсулозина способность блокировать α 1B -адренорецепторы гладких мышц сосудов, поэтому действие на системное АД незначительно.

Фармакокинетика

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мкг C max активного вещества в плазме достигается через 6 ч.

Связывание с белками плазмы – 99%. V d незначителен и составляет 0.2 л/кг.

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α 1A -адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

T 1/2 тамсулозина при однократном приеме – 10 ч, терминальный T 1/2 составляет – 22 ч. Выводится почками, 9% – в неизмененном виде.

Показания активных веществ препарата Тамсулон ®

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
N40 Гиперплазия предстательной железы
R30.0 Дизурия

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия, одышка, ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, обморок.

Читайте также:
Эрозия роговицы: причины, симптомы, лечение

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.

Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, приапизм.

Прочие: ринит, астения. Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к тамсулозину; ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе), выраженная печеночная недостаточность; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин); артериальная гипотензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан к применению при выраженной печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при тяжелой почечной недостаточности (КК 1 -адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозин, во время проведения оперативных вмешательств по поводу катаракты или глаукомы возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином пациентам, у которых запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения тамсулозина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом – снижение концентрации; с другими α 1 -адреноблокаторами – возможно выраженное усиление гипотензивного эффекта.

Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость элиминации тамсулозина.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Читайте также:
Средства от педикулеза: шампунь от вшей и гнид

Другие α 1 -адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, миорелаксанты, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.

Одновременное назначение тамсулозина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение с кетоконазолом приводило к увеличению AUC и С max тамсулозина в 2.8 и 2.2 раза соответственно.

Тамсулозин не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Тамсулозин следует применять с осторожностью в комбинации с мощными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Тамсулозин

Состав

Лекарство содержит тамсулозина гидрохлорид.

Форма выпуска

Тамсулозин выпускается в виде полуфабриката-пеллеты в пакетиках, а также субстанции в гранулах и порошке.

Кроме того, популярны такие формы выпуска, как Тамсулозина гидрохлорид (субстанция-порошок, полуфабрикат-пеллеты) и Тамсулозин-Тева (капсулы и таблетки).

Фармакологическое действие

Избирательный ингибитор альфа-адренорецепторов, применяется при лечении доброкачественной гиперплазии простаты.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество препарата – белый порошок, плохо растворимый в воде и метаноле. Он также мало растворяется в этаноле и ледяной уксусной кислоте и почти не растворяется в эфире.

Тамсулозин уменьшает тонус гладкомышечных органов и способствует оттоку мочи. Избирательно и конкурентно ингибирует постсинаптические альфа1a-адренорецепторы, располагающиеся в шейке мочевого пузыря, гладкой мускулатуре простаты, простатической части мочеиспускательного канала. Тропизм к альфа1a-адренорецепторам, которые располагаются в мочевом пузыре, во много раз превышает взаимодействие с альфа1b-адренорецепторами, располагающимися в гладких мышцах сосудов.

Терапевтическое действие после начала курса наблюдается через пару недель. Степень всасывания – больше 90%. Максимальная концентрация после одного приема наблюдается через 6 часов. Связь препарата с белками плазмы примерно 97%.

Активное вещество медленно расщепляется в печени, в результате чего появляются активные метаболиты. Основная часть находится в крови в неизменном виде. Экскретируется в неизменном виде почками примерно на 7%.

Показания к применению

Данное лекарственное средство применяется при доброкачественной гиперплазии простаты.

Противопоказания

Нельзя применять препарат при тяжелой почечной недостаточности, выраженной печеночной недостаточности, гиперчувствительности к активному веществу, ортостатической гипотензии (в том числе и при наличии в анамнезе).

Побочные действия

При использовании лекарства вероятны следующие нежелательные побочные проявления:

Кроме того, возможны боли в спине и ринит.

Инструкция по применению Тамсулозина (Способ и дозировка)

Средство предназначено для внутреннего применения. Инструкция по применению Тамсулозина сообщает, что одноразовая дозировка составляет 400 мкг. Лекарство принимается раз в день в утреннее время после еды.

Передозировка

При передозировке препаратом возможна головная боль или ортостатическая гипотензия. Больного следует немедленно уложить в постель и вызвать врача.

Читайте также:
Прием антибиотиков без молочницы

Взаимодействие

Вероятно повышение антигипертензивного эффекта и появление ортостатической гипотензии при сочетании с Амлодипином и Периндоприлом. Данное сочетание требует осторожности.

Антигипертензивное действие возможно при взаимодействии с Рамиприлом и Амлодипином. Сочетание этих лекарств следует назначат с осторожностью.

Скорость выведения действующего вещества препарата повышается при взаимодействии с Варфарином и Диклофенаком.

Гипотензивное действие увеличивается при применении Доксазозина, Теразозина и Празозина. Данное сочетание не рекомендуется.

Максимальная концентрация действующего вещества препарата повышается при приеме Кетоконазола и Пароксетина, а также снижается при сочетании с Фуросемидом.

Взаимодействие с Циметидином приводит к уменьшению клиренса и увеличению AUC активного компонента описываемого препарата.

Условия продажи

Продается только по рецепту врача.

Условия хранения

Оптимальная температура хранения до 25 °C. Хранить в недоступном для маленьких детей месте.

Тамсулозин-ратиофарм

Инструкция

  • русский
  • қазақша
  • Скачать инструкцию медикамента

    Торговое название

    Международное непатентованное название

    Лекарственная форма

    Капсулы с модифицированным высвобождением, 0,4 мг

    Состав

    Одна капсула содержит

    активное веществo – тамсулозина гидрохлорида 0,4 мг,

    ядро пеллеты: целлюлоза микрокристаллическая, кислоты метакриловой – этилакрилата сополимер (1:1), триэтилцитрат, тальк

    оболочка пеллеты: кислоты метакриловой – этилакрилата сополимер (1:1), триэтилцитрат, тальк

    корпус: железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), желатин

    крышечка: индигокармин (Е132), железа оксид черный (Е172), титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), желатин

    печатные чернила: лак Glaze-45 %, пропиленгликоль, железа оксид черный (Е172)

    Описание

    Твердые желатиновые капсулы № 2 с корпусом оранжевого цвета и крышечкой оливкового цвета. На обоих концах капсулы – черное кольцо. На крышечке капсулы – черная надпись «TSL 0.4».

    Содержимое капсул – пеллеты белого или почти белого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа

    Препараты для лечения урологических заболеваний. Препарат для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Альфа-адреноблокаторы. Тамсулозин

    Код АТХ G04CА02

    Фармакологические свойства

    После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема препарата внутрь максимальная концентрация в плазме (Cmax) активного вещества достигается через 6 ч. Фармакокинетические показатели тамсулозина имеют линейный характер. Прием пищи замедляет всасывание препарата.

    В организме тамсулозин приблизительно на 99% связывается с белками плазмы. Метаболизм:

    Тамсулозин имеет низкий эффект первого прохождения. Большая часть тамсулозина присутствует в плазме в неизмененном виде. Препарат метаболизируется в печени. Ни один из метаболитов не обладает активностью, превышающей активность самого действующего вещества препарата. При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.

    Тамсулозин и его метаболиты преимущественно выделяются с мочой, при этом доля неизмененного препарата составляет около 9%.

    Было установлено, что после однократного приёма тамсулозина после приёма пищи, и после достижения равновесного состояния, время полувыведения препарата составляет приблизительно 10 и 13 часов, соответственно.

    Объём распределения препарата составляет около 0,2 л/кг.

    Фармакодинамика

    Тамсулозин является селективным конкурентным ингибитором альфа1-адренорецепторов, препарат обладает сродством к α1A и α1D подтипам, связывание тамсулозина с этими рецепторами расслабляет гладкие мышцы предстательной железы и мочеиспускательного канала.

    Тамсулозин увеличивает максимальную скорость потока мочи. Уменьшает обструкцию путем расслабления гладкой мускулатуры в предстательной железе и уретре, тем самым облегчая симптомы нарушения мочеиспускания.

    Кроме того, тамсулозин уменьшает симптомы задержки мочи, в которых важную роль играет нестабильность мочевого пузыря.

    Эти эффекты в отношении симптомов задержки мочи, и нарушения мочеиспускания сохраняются при длительной терапии. Значительно отсрочивается проведение хирургического лечения или катетеризации.

    Антагонисты α1-адренорецепторов могут снижать артериальное давление путем уменьшения периферического сосудистого сопротивления. В исследованиях тамсулозина не отмечено клинически значимого снижения артериального давления. Как правило, терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала приема препарата.

    Показания к применению

    – лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

    Способ применения и дозы

    Внутрь, по 1 капсуле (0,4 мг) в одно и то же время после еды, один раз в день. Принимать капсулы целиком, запивая водой. Капсулу не рекомендуется разжевывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения препарата.

    Курс лечения определяется индивидуально врачом.

    Тамсол®

    Инструкция

    • русский
    • қазақша
    • Скачать инструкцию медикамента

      Торговое название

      Тамсол®

      Международное непатентованное название

      Лекарственная форма

      Капсулы с модифицированным высвобождением, 0.4 мг

      Состав

      Одна капсула содержит

      активное вещество- тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг

      вспомогательные вещества: кальция стеарат, триэтилцитрат, тальк, 30 % дисперсия кислоты метакриловой – сополимер этилакрилата (1:1), содержащий: (натрия лаурилсульфат, полисорбат 80), целлюлоза микрокристаллическая

      состав оболочки желатиновых капсул:

      состав

      состав

      Описание

      Твердые желатиновые капсулы размером № 2, с непрозрачным корпусом жёлто-коричневого цвета и непрозрачной крышечкой коричневого цвета. Содержимое капсул-пеллеты белого или почти белого цвета.

      Фармакотерапевтическая группа

      Препараты для лечения урологических заболеваний. Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Альфа-адреноблокаторы. Тамсулозин

      Код АТХ G04CA02

      Фармакологические свойства

      Фармакокинетика

      Тамсулозин всасывается в тонкой кишке, биодоступность препарата близка к 100%. Одновременный приём с пищей снижает биодоступность тамсулозина.

      Можно обеспечить постоянство условий всасывания препарата, рекомендовав пациенту принимать тамсулозин после завтрака или первого приёма пищи.

      Фармакокинетические показатели тамсулозина имеют линейный характер.

      После однократного приёма тамсулозина натощак, его пиковая плазменная концентрация достигается приблизительно через 6 часов, после достижения устойчивого состояния (равновесного состояния), для чего требуется приблизительно 5 дней многократного приёма препарата, Cmax у пациентов приблизительно на 2/3 выше, чем достигается при однократном приёме препарата. Несмотря на то, что эта закономерность отмечена у пожилых людей, ожидается, что приём препарата молодыми людьми, будет сопровождаться сходными изменениями.

      Для плазменной концентрации препарата после однократного и многократного приёма характерны выраженные индивидуальные различия.

      В организме человека, тамсулозин приблизительно на 99% связывается с белками плазмы, объём распределения препарата не велик (около 0.2 л/кг).

      Тамсулозин имеет низкий эффект первичного прохождения, метаболизируется медленно. Большая часть тамсулозина присутствует в плазме крови в неизмененном виде. Препарат метаболизируется в печени.

      Ни один из метаболитов не обладает активностью, превышающей активность самого действующего вещества препарата.

      Выведение

      Тамсулозин и его метаболиты преимущественно выделяются с мочой, при этом доля неизмененного препарата составляет около 9%.

      Было установлено, что после однократного приёма тамсулозина после приёма пищи, и после достижения устойчивого (равновесного) состояния, время полувыведения препарата составляет приблизительно 10 и 13 часов, соответственно.

      Фармакодинамика

      Тамсулозин является селективным конкурентным ингибитором постсинаптических альфа1-адренорецепторов, препарат обладает сродством к альфа1A и альфа1D подтипам, связывание тамсулозина с этими рецепторами расслабляет гладкие мышцы предстательной железы и мочеиспускательного канала.

      Тамсулозин повышает максимальную скорость потока мочи. Ослабляя выраженность обструкции путем снижения тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы и мочеиспускательного канала, тамсулозин уменьшает «симптомы опорожнения».

      Кроме того, препарат уменьшает выраженность «симптомов наполнения», в развитии которых важную роль играет нестабильность мочевого пузыря.

      При долгосрочной терапии тамсулозином достигается стабильное уменьшение выраженности симптомов наполнения и опорожнения. Таким образом, при лечении препаратом можно отсрочить необходимость проведения операции или процедуры катетеризации мочевого пузыря.

      Альфа1-адреноблокаторы могут снизить артериальное давление, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление. При проведении клинических исследований тамсулозина значимого снижения артериального давления не отмечалось.

      Показания к применению

      – лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ)

      Способ применения и дозы

      Принимать по одной капсуле после завтрака или после первого приёма пищи.

      Принимать капсулы целиком, запивая водой. Капсулу не рекомендуется разжевывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения препарата. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.

      Пациенты с нарушением функции почек

      Коррекции дозы не требуется.

      Пациенты с нарушением функции печени

      При нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется

      Побочные действия

      Часто (>1/100, 1/1 000, 1/10 000,

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: