Тизанидин: для чего назначают препарат?

Тизанил (4 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша
  • Скачать инструкцию медикамента

    Торговое название

    Международное непатентованное название

    Лекарственная форма

    Таблетки 2 мг и 4 мг

    Состав

    Одна таблетка содержит,

    активное вещество – тизанидина гидрохлорида (эквивалентно тизанидину) 2 мг и 4 мг,

    вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая (РН102), кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный, кросповидон

    Описание

    Таблетки круглой формы, c плоскоцилиндрической поверхностью, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с риской на одной стороне и цифрой «2» на другой (для дозировки 2 мг)

    Таблетки круглой формы, c плоскоцилиндрической поверхностью, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, со риской на одной стороне и цифрой «4» на другой (для дозировки 4 мг)

    Фармакотерапевтическая группа

    Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Миорелаксанты центрального действия другие. Тизанидин

    Код АТХ М03ВХ02

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    При приеме внутрь всасывается быстро и практически полностью (на 90%). Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема препарата. Проникает через гематоэнцефалический барьер. По причине интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Среднее значение объема распределения (Vd) в период равновесного состояния составляет 2.6 л/кг. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика препарата имеет линейный характер. Связывание с белками плазмы составляет 30%. Пол пациента и одновременный прием пищи не влияют клинически значимо на фармакокинетические параметры Тизанила. Метаболизм быстро и в значительной степени осуществляется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Период полувыведения (T1/2) из системного кровотока – 2-5 ч. Препарат выводится почками (около 70% от введенной дозы) в виде метаболитов, и с каловыми массами; в неизмененном виде выводится 2,7 – 5%. У больных с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение Cmax в плазме в 2 раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный T1/2 может увеличиваться до 14 ч, в результате чего AUC возрастает в среднем 6 раз.

    Фармакодиамика

    Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы, что приводит к торможению высвобождения возбуждающих аминокислот, являющихся эндогенными агонистами рецепторов NMDA-типа. Вследствие этого подавляется полисинаптическая передача возбуждения (на уровне промежуточных нейронов спинного мозга), снижается избыточный мышечный тонус, развивается центральный анальгезирующий эффект.

    Тизанил эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Снижает ригидность мышц при пассивных движениях, уменьшает спазмы и клонические судороги.

    Показания к применению

    болезненные мышечные спазмы, обусловленные органическими и функциональными нарушениями позвоночника (шейный и поясничный синдромы, остеохондроз, спондилез, сирингомиелия, гемиплегия и др.)

    после хирургических операций (в т.ч. по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартроза тазобедренного сустава)

    спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (в т.ч. при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, при остаточных явлениях перенесенного инсульта, черепно-мозговой травме)

    Способ применения и дозы

    Купирование болезненного мышечного спазма:

    внутрь, по 2-4 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях – дополнительно на ночь назначают 2-4 мг.

    Лечение спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями:

    доза устанавливается индивидуально. Начальная доза – по 2 мг 3 раза в день, затем суточную дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, распределенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени.

    Максимальная суточная доза – 36 мг.

    Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) рекомендуемая начальная доза – 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно, медленно, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем увеличивают кратность назначения.

    Побочные действия

    сонливость, слабость, головокружение, бессонница, расстройства сна, галлюцинации

    брадикардия, незначительное снижение АД

    сухость во рту, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ и АСТ), острый гепатит

    При приеме более высоких доз вышеперечисленные побочные действия возникают чаще и более выражены.

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к тизанидину или к другому компоненту препарата

    выраженное нарушение функций печени (печеночная недостаточность со стойким превышением уровня верхней границы нормы «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза и более)

    детский и подростковый возраст до 18 лет

    беременность и период лактации

    одновременное применение тизанидина с флувоксамином и ципрофлоксацином

    Лекарственные взаимодействия

    При одновременном применении Тизанила с антигипертензивными препаратами (в т.ч. диуретиками) возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии.

    Не рекомендуется сочетание с другими альфа2-адреностимуляторами.

    Седативные препараты и этиловый спирт (алкоголь) могут усиливать седативное действие Тизанила.

    Парацетамол увеличивает Tи Cmax на 16 мин (клинического значения не имеет). Пероральные контрацептивные средства снижают клиренс тизанидина на 50%.

    Одновременное применение тизанидина с флувоксамином, ингибитором CYP450 1А2 противопоказано.

    Гипотензия, возможно, возникает наряду с сонливостью, головокружением и сниженной психомоторной работой. Осторожность необходима при применении тизанидина с другими ингибиторами CYP1А2, такими как антиаритмические препараты (амиодарон, мекселетин, пропафенон), циметидин, фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин.

    Особые указания

    Следует с осторожностью назначать Тизанил пациентам с выраженным нарушением функции почек (почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 25 мл/мин).

    Рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени (необъяснимая тошнота, анорексия, усталость). В случае, когда уровни «печеночных» трансаминаз в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Тизанила следует прекратить.

    Применение в геронтологической практике. В связи с тем, что у пациентов пожилого возраста почечный клиренс может быть снижен, следует соблюдать осторожность при применении Тизанила.

    Беременность и лактация. Тизанил не следует применять в период беременности и лактации, в связи с отсутствием контрольных исследований.

    Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

    Больным, у которых отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

    Передозировка

    Симптомы : тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение,

    сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

    Лечение: Промывание желудка, назначение сорбентов (активированный уголь), форсированный диурез, симптоматическая терапия.

    Форма выпуска и упаковка

    По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

    По 1, 3 и 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

    Условия хранения

    Хранить в сухом месте при температуре не выше 25ºС.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек

    Производитель

    Симпекс Фарма Пвт. Лтд., Индия

    C-7 to C-13 & C-59 to C-64,

    Sigaddi Growth Center (SIDCUL) Sigaddi,

    Kotdwara – 246149 Distt.

    Pauri Garhwal Uttarkhand, INDIA.

    Владелец регистрационного удостоверения

    Симпекс Фарма Пвт. Лтд., Индия

    B-4/160, Safdarjung Enclave,

    New Delhi-110029, INDIA

    Упаковщик

    Симпекс Фарма Пвт. Лтд., Индия

    C-7 to C-13 & C-59 to C-64,

    Sigaddi Growth Center (SIDCUL) Sigaddi,

    Kotdwara – 246149 Distt.

    Pauri Garhwal Uttarkhand, INDIA.

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

    Тизанидин

    Состав

    В состав Тизанидина входит активное вещество тизанидин, а также вспомогательные компоненты: безводная лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный диоксид кремния, стеариновая кислота.

    Форма выпуска

    Таблетки 2 и 4 мг, круглой формы. Цвет белый.

    На одной стороне таблетки расположена разделительная полоска, на второй — маркировка Т2 или Т4.

    Фармакологическое действие

    Тизанидин – это миорелаксант центрального действия. Попадая в организм активное вещество препарата способствует снижению тонуса скелетных мышц, снижает их сопротивление при пассивных движениях, уменьшает спазматическую реакцию, усиливает произвольные сокращения.

    В целом препарат оказывает мышечно-расслабляющее действие за счет угнетения спинномозговых полисинаптических рефлексов. Данное действие обусловлено высвобождением аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов.

    Фармакодинамика и Фармакокинетика

    Поглощение и распределение

    После перорального приема Тизанидин по существу, полностью поглощается. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 40% (CV = 24%), из-за обширного первого прохождения через печень.

    Активное вещество препарата распространяется со средним устойчивым объемом распределения 2,4 л / кг (CV = 21%). Связываемость с белками составляет 30%.

    Метаболизм и экскреция

    Период полураспада Тизанидина приблизительно 2,5 часа (CV = 33%). Примерно 95% введенной дозы метаболизируется. Основной изофермент цитохрома Р450 участвует в метаболизме CYP1A2 с образованием активных метаболитов. Период их полураспада находится в диапазоне от 20 до 40 часов.

    Выводится в основном через почки (60%) и желудочно-кишечный тракт (20%).

    Показания к применению Тизанидина

    Тизанидин назначают для лечения спастического состояния скелетных мышц, которое сопровождает развитие неврологических заболеваний, таких как:

    • дегенеративные заболевания спинного мозга;
    • инсульт;
    • рассеянный склероз;
    • хроническая миелопатия.

    Также препарат показан при болезненных спазмах скелетных мышц, которые развиваются вследствие поражения позвоночника.

    Противопоказания

    Препарат противопоказан у пациентов, принимающих сильнодействующие ингибиторы CYP1A2, такие как флувоксамин или Ципрофлоксацин.

    Побочные действия

    В ходе исследования действия Тизанидина на пациентов были выявлены побочные действия, такие как сонливость, сухость во рту, гипотензия, снижение артериального давления, брадикардия, головокружение, слабость или астения, мышечные спазмы, галлюцинации, усталость, нарушение функции печени и гепатотоксичность.

    Реже лечение с использованием данного лекарственного препарата могут возникнуть следующие нежелательные эффекты:

    • синдром Стивенса-Джонсона;
    • анафилактический шок;
    • эксфолиативный дерматит;
    • желудочковая тахикардия;
    • гепатит;
    • судороги;
    • депрессия;
    • боль в суставах;
    • парестезия;
    • сыпь;
    • тремор.

    Инструкция к применению Тизанидина (Способ и дозировка)

    В соответствии с инструкцией по применению Тизанидина, рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг.

    Поскольку эффект от приема таблеток достигает пика приблизительно от 1 до 2 часов после введения дозы и рассеивается в период от 3 до 6 часов после приема, лечение может проводиться с интервалом от 6 до 8 часов. В течение суток можно принимать не более трех таблеток.

    Дозировка может быть постепенно увеличена до 4 мг на каждую дозу, если через четыре дня после начала лечения положительного эффекта не последует. Общая суточная доза не должна превышать 36 мг. Разовые дозы более 16 мг не изучались.

    Дозирование у пациентов с почечной недостаточностью

    Таблетки Тизанидин следует использовать с осторожностью больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина

    Дозирование у пациентов с нарушением функции печени

    Также данный лекарственный препарат с осторожностью следует назначать пациентам с любой формой печеночной недостаточностью. У таких больных, при титровании индивидуальные дозы должны быть уменьшены.

    При лечении больных с печеночной недостаточностью необходимо регулярно проводить мониторинг уровней аминотрансферазы. Первый мониторинг рекомендуется через месяц после лечения.

    Передозировка

    В ходе исследования воздействия данного препарата на организм специалистами были выявлены случаи преднамеренной и случайной передозировки Тизанидином. Клинические проявления передозировки имеют различную фармакологию.

    В большинстве случаев наблюдается снижение сенсориума, в том числе вялость, сонливость, спутанность сознания и кома. Также передозировка проявляется в дисфункции сердечной мышцы, включая брадикардию и гипотонию.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Взаимодействие с Флувоксамином и Ципрофлоксацином

    Одновременное применение флувоксамина или Ципрофлоксацина и Тизанидина противопоказано. Изменения фармакокинетики Тизанидина при совместном приеме с флувоксамином или Ципрофлоксацином может привести к значительному снижению артериального давления, сонливости и нарушению психомоторных функций.

    Взаимодействие с ингибиторами CYP1A2

    Из-за потенциальных лекарственных взаимодействий, одновременное применение Тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как зилейтон и фторхинолон следует избегать.

    Прием препарата совместно с сильными ингибиторами CYP1A2 (Амиодарон, Мексилетин, Пропафенон, Верапамил, Циметидин, Фамотидин, оральных контрацептивов, Ацикловир и Тиклопидин) строго противопоказан.

    Взаимодействие с контрацептивами

    Одновременное применение Тизанидина с оральными контрацептивами не рекомендуется. Но, если текущее состояние здоровья требует лечения с использованием данного препарата, то дозировка должна быть минимальной.

    Неправильное дозирование может привести к развитию побочных эффектов: артериальной гипотензии, брадикардии, чрезмерной сонливости.

    Взаимодействие с алкоголем

    Алкоголь увеличивает концентрацию действующего вещества препарата в крови, что может привести к проявлению нежелательных реакций.

    Условия хранения

    Хранить Тизанидин рекомендуется в темном месте при комнатной температуре. Беречь от детей.

    Срок годности

    Срок хранения препарата составляет 3 года.

    Условия продажи

    Отпускается из аптек по рецепту врача с соответствующей печатью.

    Тизанидин (Tizanidine)

    Владелец регистрационного удостоверения:

    Лекарственная форма

    Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тизанидин

    Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской; круглые, плоскоцилиндрические.

    1 таб.
    тизанидиа гидрохлорид2.288 мг,
    что соответствует содержанию тизанидина2 мг

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 55 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 50.312 мг, повидон К-30 – 1.1 мг, стеариновая кислота – 1.1 мг, кремния диоксид коллоидный гидрофобный – 0.2 мг.

    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.
    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – пачки картонные.
    15 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.
    15 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные.
    20 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.
    30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.
    30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.
    30 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
    60 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Миорелаксант центрального действия. Основная точка, приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α 2 -адренорецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

    Тизанидин эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь тизанидин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 34%. Связывание с белками плазмы крови – 30%.

    Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro тизанидин метаболизируется в основном изоферментом CYP1A2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.

    T 1/2 составляет в среднем 2-4 ч. Выводится почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов, в неизмененном виде – около 4,5%.

    Показания активных веществ препарата Тизанидин

    Открыть список кодов МКБ-10

    Код МКБ-10 Показание
    G31.9 Дегенеративная болезнь нервной системы неуточненная
    G35 Рассеянный склероз
    G81.1 Спастическая гемиплегия
    G82.1 Спастическая параплегия
    G82.4 Спастическая тетраплегия
    G95.9 Болезнь спинного мозга неуточненная (миелопатия)
    I69 Последствия цереброваскулярных болезней
    M54.1 Радикулопатия
    M54.2 Цервикалгия
    R25.2 Судорога и спазм

    Режим дозирования

    Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

    Побочное действие

    Со стороны нервной системы : очень часто – сонливость, головокружение.

    Со стороны психики: часто – бессонница, нарушения сна; частота неизвестна – галлюцинации, спутанность сознания..

    Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто – снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до сосудистого коллапса и потери сознания); нечасто – брадикардия.

    Со стороны пищеварительной системы : очень часто – диспептические явления, сухость во рту; часто – тошнота.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей : частота неизвестна – гепатит, печеночная недостаточность.

    Со стороны костно-мышечной системы: очень часто – мышечная слабость.

    Со стороны лабораторных показателей: часто – повышение активности печеночных трансаминаз.

    Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивницу).

    Со стороны кожи и подкожных тканей : частота неизвестна – кожная сыпь, эритема, кожный зуд, дерматит.

    Прочие : очень часто – повышенная утомляемость; частота неизвестна – астения, синдром отмены, затуманивание зрения.

    Противопоказания к применению

    Повышенная чувствительность к тизанидину; нарушения функции печени тяжелой степени, одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как флувоксамин или ципрофлоксацин); детский и подростковый возраст до 18 лет.

    С осторожностью: у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

    Противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания).

    Применение при нарушениях функции печени

    Противопоказано применение у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени. С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести. Рекомендуют начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

    Применение при нарушениях функции почек

    Применение у детей

    Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

    Применение у пожилых пациентов

    Особые указания

    При прекращении терапии тизанидином, с целью уменьшения риска развития рикошетной артериальной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать его дозу до полной отмены у пациентов, получающих тизанидин в высоких дозах в течение длительного времени.

    При резкой отмене тизанидина после продолжительного лечения и/или приема в высоких дозах, а также после одновременного применения с гипотензивными препаратами, отмечалось развитие тахикардии и повышения АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу тизанидина следует снижать постепенно до полной отмены.

    При применении тизанидина рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз/мес в первые 4 месяца лечения у пациентов, которые получают тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени (такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости). В тех случаях, когда активность АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение тизанидина следует прекратить.

    Во время применения тизанидина и в течение 1 суток после прекращения его приема пациенткам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать надежные способы контрацепции.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

    В период применения тизанидина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении тизанидина с ингибиторами изофермента CYP1А2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови, что, в свою очередь, может приводить к симптомам передозировки, в т.ч. к удлинению интервала QT(c).

    При одновременном применении тизанидина с индукторами изофермента CYP1A2 возможно снижение концентрации тизанидина в плазме крови, что может привести к уменьшению его терапевтического эффекта.

    При применении тизанидина одновременно с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличение AUC тизанидина. Результатом одновременного применения может оказаться клинически значимая и длительная артериальная гипотензия, сопровождающаяся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

    При одновременном применении тизанидина с гипотензивными препаратами, включая диуретики, возможны снижение АД (в отдельных случаях вплоть до сосудистого коллапса и потери сознания) и брадикардия.

    При одновременном применении с тизанидином седативные, снотворные средства (бензодиазепин, баклофен), блокаторы гистаминовых Н 1 -рецепторов могут усиливать седативный эффект тизанидина.

    Одновременное применение тизанидина и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови.

    При одновременном применении этанола, препаратов с седативным действием усиливается седативный эффект тизанидина.

    Системная биодоступность тизанидина у курящих пациентов (более 10 сигарет в день) снижается примерно на 30%.

    Тизанидин

    Фармакологическое действие

    Тизанидин — миорелаксант центрального действия. Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы спинного мозга, подавляя высвобождение медиаторных аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA рецепторы), что приводит к угнетению полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге, осуществляющей регуляцию тонуса скелетной мускулатуры. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается.

    Снижает ригидность мышц при пассивных движениях, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объём активных движений; уменьшает клонические судороги и спазмы, а также увеличивает силу сокращений произвольного характера скелетных мышц.

    Фармакокинетика

    Абсорбция

    При приёме внутрь тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) составляет около 1 часа после его приёма. По причине выраженного метаболизма среднее значение биодоступности составляет около 34 %.

    Максимальная концентрация в плазме (Cmax) тизанидина составляет 12,3 и 15,6 нг/мл после его однократного и многократного приёма в дозе 4 мг соответственно.

    Распределение

    Среднее значение объёма распределения (Vd) — 2,6 л/кг. Связь с белками плазмы составляет 30 %. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (в частности, Cmax и AUC (Area Under Curve — площадь под кривой «концентрация-время»)), при приёме тизанидина внутрь можно надёжно прогнозировать значения его концентрации в плазме крови.

    Биотрансформация

    Тизанидин метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (около 95 %) с образованием неактивных метаболитов. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2.

    Элиминация

    Среднее значение периода полувыведения (T½) тизанидина из системы кровотока составляет 2–4 часа. Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70 % дозы) в виде метаболитов, на долю неизменённого вещества приходится около 4,5 %.

    Особые группы пациентов

    Нарушение функции почек

    У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤25 мл/мин) средняя Cmax тизанидина в плазме в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, а его конечный T½ достигает 14 часов, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC).

    Нарушение функции печени

    Специфических исследований у данной категории больных проведено не было. Так как тизанидин интенсивно метаболизируется в печени изоферментом CYP1A2, нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия тизанидина.

    Пациенты старше 65 лет

    Данные по фармакокинетике тизанидина у данной группы больных ограничены.

    Пол и расовая принадлежность

    Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

    Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

    Влияние приёма пищи

    Приём пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина (хотя значение Cmax возрастает на ⅓, считается, что это не является клинически значимым; существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается).

    Показания

    Болезненные спазмы мышц при заболеваниях позвоночника (включая остеохондроз, спондилез, сирингомиелию, гемиплегию, шейный и поясничный синдромы), после хирургических операций по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра, спастичность и боли, обусловленные неврологическими заболеваниями: рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения, инсульт, черепно-мозговые травмы, церебральный паралич, судороги центрального происхождения.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к тизанидину; тяжёлые нарушения функции печени; одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин и ципрофлоксацин), α2-адреномиметиками; беременность; период грудного вскармливания; дети до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью

    Рекомендуется соблюдать осторожность при применении тизанидина у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени, с артериальной гипотензией, брадикардией, синдромом врождённого удлинения интервала QT, в возрасте старше 65 лет. Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели функционального состояния сердца и осуществлять мониторинг показателей ЭКГ.

    Применение у пациентов с почечной недостаточностью и/или у пациентов пожилого возраста

    Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее или равен 25 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования. Опыт применения тизанидина у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих больных может быть значительно снижен. Следует соблюдать осторожность при применении тизанидина у больных с почечной недостаточностью и у пожилых пациентов.

    Также необходимо соблюдать осторожность при одновременном приёме тизанидина с пероральными контрацептивными препаратами, антиаритмическими препаратами, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тиклопидином, дигоксином, β-адреноблокаторами, седативными препаратами, этанолом, диуретиками и гипотензивными препаратами (см. раздел «Взаимодействие»).

    Беременность и грудное вскармливание

    Применение при беременности

    Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности.

    Применение в период грудного вскармливания

    На время лечения тизанидином следует прекратить грудное вскармливание, так как нет данных о проникновении препарата в грудное молоко.

    Способ применения и дозы

    Для снятия болевого мышечного спазма назначают взрослым по 2–4 мг (0,002–0,004 г) 3 раза в день (независимо от времени приёма пищи). Если эффект недостаточен, принимают дополнительно 2–4 мг на ночь. При спастичности, обусловленной неврологическими нарушениями, назначают в индивидуально подобранных дозах, начиная с суточной дозы 6 мг (в 3 приёма); постепенно повышают суточную дозу (с перерывами 4–7 дней) на 2–4 мг. Оптимальная суточная доза составляет обычно 12–14 мг (в 3–4 приёма). Суточная доза не должна превышать 36 мг.

    Побочные действия

    Частота побочных эффектов, приведённых ниже, определялась соответственно классификации ВОЗ: очень часто (≥10 %); часто (≥1 %, риск не исключается )

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Тизанидин:

    Тизанидин – таблетки с миорелаксирующим действием

    Тизанидин относится к препаратам группы миорелаксантов, обладающих способностью быстро снимать мышечное напряжение, снижать повышенный тонус мышц.

    Препарат является средством центрального действия, который часто применяется в терапии остеохондроза.

    Он помогает облегчить боль при травмах и вывихах суставов, восстанавливают подвижность позвонков. Нередко, Тизанидин применяют в терапии остеохондроза шейного отдела позвоночника.

    Дополнительно, врач должен назначить специальную лечебную гимнастику, массаж и мануальную терапию, прием нестероидных препаратов, снимающих воспаление.

    Тизанидин широко используется при тяжелых дегенеративных изменениях в структуре позвоночника. Это чревато нарушением подвижности позвонков, перенапряжением мышц и судорогами.

    Такие спазмы сопровождаются сильной болью, спазмами, защемлением нерва и невозможностью полноценно двигаться. Кроме того, при таком спазме (особенно в шейном отделе), нарушается снабжение мозга кислородом, что приводит к тяжелой гипоксии. В этом случае, применяется Тизанидин, но только в комплексной терапии и по назначению врача.

    Инструкция по применению

    Тизанидин должен использоваться строго по назначению врача, а перед его применением надо внимательно изучить подробную инструкцию.

    Лечебная эффективность

    Тизанидин является миорелаксантом центрального действия, т. е. уменьшает скованность, устраняет спазмы и тонус скелетных мышц, ускоряет самопроизвольные сокращения.

    Препарат оказывает расслабляющее действие на мышцы, путем угнетения полисинаптических реакций в спинном мозге. Такое действие связано с тем, что активное вещество лекарства стимулирует специальные адренорецепторы и уменьшает выработку аминокислот в спинальных интернейронах.

    При приеме внутрь, препарат полностью метаболизируется в печени, связывается с белками и выводится из организма вместе с мочой. Активное вещество полностью выходит из организма через 30-40 часов.

    Активное вещество препарата выводится из организма спустя 40 часов

    Уже через 2-3 часа после употребления, лекарство резко снижает передачу нервных импульсов в мышечной ткани, облегчая боль, восстанавливая подвижность позвоночника и суставов, устраняет судороги.

    Состав и форма выпуска

    Активным действующим веществом лекарственного средства является тизанидина гидрохлорид. Дополнительно, в состав включена целлюлоза, диоксид кремния, лактоза, повидон и кислота стеариновая.

    Производит Тизанидин как российская фирма Вертекс, так и венгерская фармацевтическая компания. Выпускается он только в форме круглых, плоских таблеток, беловато-желтого цвета. Каждая таблетка содержит 2 или 4 мг действующего вещества, а расфасовываются они по 10, 15 или 20 шт в контурном блистере, а также по 30 и 60 шт в пластиковом флаконе.

    Показания к применению

    В основном, Тизанидин назначают в терапии неврологических патологий, которые сопровождаются мышечными спазмами и судорогами.

    К ним относят:

    • миелопатия (хроническая);
    • остеохондроз шейного и поясничного отдела позвоночника;
    • спазмы мышц после операции по удалению грыжи или хирургического лечения остеоартрита бедра;
    • рассеянный склероз;
    • инсульт;
    • травмы позвоночника;
    • дегенеративные изменения в спинном мозге.

    Тизанидин помогает в борьбе с неврологическими заболеваниями

    Часто, препарат используют в комплексном лечении протрузии диска, на начальной стадии развития межпозвоночной грыжи.

    Дозировка и способ приема

    Начинать прием препарата надо с минимальной однократной дозы (2 мг), постепенно увеличивая ее до 4 мг. Действовать лекарство начинает уже спустя 2 часа после приема, а интервал между приемами не должен быть меньше 8 часов.

    Это значит, что стандартная дозировка препарата составляет 3 таблетки, принимаемые через равные промежутки времени. Принимать препарат, желательно, после еды, запивая чистой водой.

    Если через 3-4 дня терапии (в дозировке 2 мг), положительного эффекта не наблюдается, то применяют таблетки, с дозировкой 4 мг. Важно, чтобы суточное количество активного вещества не превышало 36 мг.

    В противном случае, возможно развитие тяжелых осложнений. В некоторых случаях, врач может назначить лечение по индивидуальной схеме, с обязательным физиолечением и массажем.

    Лекарственная сочетаемость

    Ни в коем случае, нельзя принимать Тизанидин вместе с Ципрофлоксацином и Флувоксамином. Это чревато нарушением психомоторных реакций, резким снижением давления.

    Не менее опасен и одновременный прием лекарства вместе с другими препаратами, относящимися к ингибиторам изофермента CYP1A2 (Фторхинолон, Ацикловир, Верапамил, Амиодарон, Тиклопидин и др).

    Опасным для здоровья, будет сочетание Тизанидина с препаратами оральной контрацепции, вызывающее гипотензию и брадикардию. Не стоит употреблять алкоголь, на фоне приема лекарства, что увеличивает содержание в крови активного вещества.

    Видео: “Что такое протрузия диска: основное отличие от грыжи”

    Побочные реакции

    Тизанидин способен часто вызывать негативные реакции, такие, как замедление сердечного ритма, слабость и сонливость, гипотония и гипотензия, утомляемость, головокружение и галлюцинации.

    Намного реже, наблюдались следующие состояния:

    • Препарат оказывает токсическое действие на печень гепатит;
    • синдром Стивенса-Джонсона;
    • кожная сыпь;
    • тахикардия;
    • тремор конечностей;
    • депрессия;
    • анафилактический шок;
    • парестезия;
    • дерматит;
    • судороги и боль в суставах.

    При появлении подобных признаков, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу, для назначения другого препарата.

    Передозировка

    Специалистами были проведены многочисленные исследования случаев, как незначительного превышения дозы, так и сильной передозировки. И в том, и в другом, у больных отмечалась сильная сонливость и вялость, нарушение сердечной деятельности, замедление сердцебиения, потеря сознания, галлюцинации и кома. Такое состояние требует немедленного промывания желудка и обращения к врачу за симптоматическим лечением.

    Противопоказания

    Тизанидин не назначают при индивидуальной непереносимости активного компонента, аллергии на лактозу, тяжелых поражениях печени.

    Беременность, лактация

    Лекарственное средство никогда не назначают для лечения беременных и кормящих женщин.

    Особые указания

    Крайне осторожно, Тизанидин используют при наличии у пациента артериальной гипотензии, тяжелой почечной (печеночной) недостаточности, врожденного удлинения интервала QT, сердечных патологий. Такие заболевания требуют постоянного мониторинга и контроля за состоянием сердечно-сосудистой и мочевыделительной систем.

    Влияние на способность к управлению транспортом

    Препарат может вызвать психомоторные нарушения, сонливость, снижает скорость реакции. Поэтому, при лечении Тизанидином (особенно в начале терапии), необходимо отказаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности.

    Детям

    Лечение с помощью Тизанидина категорически противопоказано детям до 18 лет.

    Поражения почек

    Больным, страдающим тяжелыми патологиями почек и почечной недостаточностью, препарат назначают с особой осторожностью.

    Патологии печени

    При любой форме печеночной недостаточности или гепатите, Тизанидин назначают крайне редко. Такая терапия требует регулярного контроля уровня АЛТ и АСТ, а стандартная дозировка должна быть снижена вдвое.

    Сроки и условия хранения

    Тизанидин хранят в оригинальной заводской упаковке, в помещении с низкой влажностью, как можно дальше от детей, вне доступа солнечного света. Температура хранения не должна превышать +25С, а срок годности – трех лет с момента изготовления.

    Тизанидин является качественным и недорогим препаратом, стоимость которого вполне доступна для всех категорий пациентов. Назначают его строго по показаниям, а цена позволяет провести весь необходимый курс лечения, не делая перерывов. Стоит заметить, что стоит препарат примерно одинаково, независимо от ценовой категории аптеки.

    Условия продажи

    Важно помнить, что Тизанидин относится к рецептурным препаратам, которые продаются строго по назначению врача, при наличии рецепта с соответствующей печатью.

    Форма выпуска Цена в России Стоимость в Украине
    Таблетки 2 мг (30 шт) 130 рублей 160 гривен
    Таблетки 4 мг (30 шт) 200-210 рублей 255 гривен

    В Украине в продаже можно встретить лишь препарат венгерского производства – Тизанидин Тева.

    Аналоги

    Существует немало лекарственных средств, аналогичных по составу и лечебному действию.

    Обратите внимание на список аналогов Тизанидина Самые распространенные аналоги Тизанидина:

    • Сирдалуд;
    • Баклофен;
    • Толперизон-OBL;
    • Тизалуд;
    • Баклосан;
    • Тизанил;
    • Тизанидин-Тева;
    • Сирдалуд МР.

    Но решение о замене Тизанидина на любой аналогичный препарат, должно приниматься только врачом, на основании диагноза и общего состояния пациента. Самостоятельно принимать, а тем более, заменять лекарственное средство нельзя.

    Отзывы

    Больные, принимавшие Тизанидин, отзываются о нем по-разному. Некоторым, он помог, и не вызвал неприятных ощущений при употреблении. Другие, напротив, отзываются о нем только негативно.

    Стоит заметить, что некоторые побочные эффекты наблюдались у каждого третьего пациента. Просто, у кого-то они не являлись ярко выраженными, а у кого-то, носили более очевидный характер. Кроме того, несколько больных жаловались на отсутствие ожидаемого эффекта. Но, несмотря на негативные мнения, Тизанидин заслужил больше положительных отзывов.

    Уважаемые гости и посетители нашего сайта, если у кого-то из Вас был опыт приема Тизанидина, то оставьте, пожалуйста, свое мнение о нем, что очень поможет другим людям сориентироваться в выборе.

    Тизанидин, 30 шт., 4 мг, таблетки

    Тизанидин: инструкция по применению

    Состав

    Для дозировки 2 мг:

    Активное вещество:

    Одна таблетка содержит активное вещество тизанидина гидрохлорид в количестве 2,288 мг, в пересчете на тизанидин 2 мг.

    Вспомогательные вещества:

    Целлюлоза микрокристаллическая — 50,512 мг, лактоза безводная — 55 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,1 мг, магния стеарат — 1,1 мг.

    Для дозировки 4 мг:

    Активное вещество:

    Одна таблетка содержит активное вещество тизанидина гидрохлорид в количестве 4,576 мг, в пересчете на тизанидин 4 мг.

    Вспомогательные вещества:

    Целлюлоза микрокристаллическая — 101,024 мг, лактоза безводная — 110 мг, кремния диоксид коллоидный — 2,2 мг, магния стеарат — 2,2 мг.

    Описание лекарственной формы

    Таблетки, круглые двояковыпуклой формы, белого или почти белого, или белого с желтоватым оттенком цвета.

    Фармакодинамика

    Тизанидин — миорелаксант центрального действия. Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы спинного мозга, подавляя высвобождение медиаторных аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA‑рецепторы), что приводит к угнетению полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге, осуществляющей регуляцию тонуса скелетной мускулатуры. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается.

    Снижает ригидность мышц при пассивных движениях, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений, уменьшает клонические судороги и спазмы, а также увеличивает силу сокращений произвольного характера скелетных мышц.

    Фармакокинетика

    При приеме внутрь тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается примерно через 1 час после приема препарата. По причине выраженного метаболизма среднее значение биодоступности составляет около 34%.

    Сmax тизанидина составляет 12,3 нг/мл и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема тизанидина в дозе 4 мг, соответственно.

    Распределение

    Среднее значение объема распределения составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (в частности, Сmax и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC)), при приеме тизанидина внутрь можно надежно прогнозировать значения его концентрации в плазме крови.

    Тизанидин метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (около 95%) с образованием неактивных метаболитов. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом 1А2 системы цитохрома Р450.

    Среднее значение периода полувыведения тизанидина из системы кровотока (Т1/2) составляет 2–4 ч. Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 4,5%.

    Особенности фармакокинетики тизанидина у отдельных групп пациентов

    Пациенты с нарушением функции почек

    У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее или равен 25 мл/мин) средняя максимальная концентрация препарата в плазме (Сmax) в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения тизанидина (Т1/2) достигает 14 ч, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC).

    Пациенты с нарушением функции печени

    Специфических исследований у данной категории больных проведено не было. Так как тизанидин интенсивно метаболизируется в печени изоферментом CYP1A2, нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия тизанидина.

    Пациенты старше 65 лет

    Данные по фармакокинетике тизанидина у данной группы больных ограничены.

    Зависимость от пола и расовой принадлежности

    Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

    Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

    Влияние пищи

    Прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение Сmax возрастает на 1/3, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается.

    Показания

    Болезненные мышечные спазмы.

    Спастичность скелетных мышц при рассеянном склерозе, при заболеваниях и повреждениях спинного мозга.

    Противопоказания

    – Гиперчувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата;

    – Тяжелые нарушения функции печени;

    – Одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин и ципрофлоксацин), альфа2-адреномиметиками;

    – Период грудного вскармливания;

    – Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    Поскольку в состав препарата входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, при дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

    С осторожностью: рекомендуется соблюдать осторожность при применении тизанидина у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени, с артериальной гипотензией, брадикардией, синдромом врожденного удлинения интервала QT, в возрасте старше 65 лет. Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели функционального состояния сердца и осуществлять мониторинг показателей ЭКГ.

    Применение у пациентов с почечной недостаточностью и/или у пациентов пожилого возраста

    Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее или равен 25 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования. Опыт применения тизанидина у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих больных может быть значительно снижен. Следует соблюдать осторожность при применении тизанидина у больных с почечной недостаточностью и у пожилых пациентов.

    Также необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме тизанидина с пероральными контрацептивными препаратами, антиаритмическими препаратами, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тиклопидином, дигоксином, бета-адреноблокаторами, седативными препаратами, этанолом, диуретиками и гипотензивными препаратами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Беременность

    Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности.

    На время лечения тизанидином следует прекратить грудное вскармливание, так как нет данных о проникновении препарата в грудное молоко.

    Способ применения и дозы

    Тизанидин обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы.

    Начальная доза 2 мг 3 раза в сутки способна минимизировать риск развития побочных реакций. Препарат назначают внутрь. Доза должна тщательно подбираться с учетом индивидуальных потребностей пациента.

    При болезненном мышечном спазме назначают в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).

    При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, дозу следует подбирать индивидуально.

    Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на три приема — 2 мг 3 раза в сутки. Дозу можно повышать постепенно, на 2–4 мг, с интервалами от 3–4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.

    Применение у пациентов старше 65 лет

    Опыт применения препарата у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен.

    Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности.

    Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее или равен 25 мл/мин) рекомендуемая начальная доза — 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно, медленно, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем увеличивают кратность назначения.

    Применение у пациентов с нарушениями функции печени

    Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано.

    Прерывание лечения

    При прекращении терапии препаратом, с целью уменьшения риска развития рикошетного повышения артериального давления и тахикардии, следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

    Побочные действия

    Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10%); часто (более 1% и менее 10%); нечасто (более 0,1% и менее 1%); редко (более 0,01% и менее 0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).

    Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение.

    Со стороны психики: часто — бессонница, галлюцинации, нарушения сна.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — снижение артериального давления (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания); нечасто — брадикардия.

    Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства; часто — тошнота.

    Лабораторные показатели: часто — повышение активности микросомальных ферментов печени.

    Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — мышечная слабость.

    Со стороны кожи и подкожных тканей — аллергические реакции (например, сыпь).

    Общие расстройства: очень часто — повышенная утомляемость, синдром «отмены».

    При резкой отмене тизанидина после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышение артериального давления, способного в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу препарата следует снижать постепенно до полной отмены препарата.

    Отдельные сообщения о нежелательных явлениях по данным применения в клинической практике:

    На фоне терапии тизанидином в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления без указаний на причинно-следственную связь с применением препарата (частота нежелательных явлений не установлена).

    Со стороны психики: частота неизвестна — галлюцинации, тревожные расстройства, спутанность сознания.

    Со стороны нервной системы: частота неизвестна — вертиго.

    Со стороны органа зрения: частота неизвестна — затуманивание зрения.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — острый гепатит, печеночная недостаточность.

    Общие расстройства: частота неизвестна — астения, синдром «отмены».

    Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

    Передозировка

    К настоящему времени известны случаи передозировки тизанидина, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях восстановление проходило без особенностей.

    Тошнота, рвота, выраженное снижение артериального давления, удлинение интервала QT(c), головокружение, сонливость, миоз, тревожность, нарушение дыхания, кома.

    Для выведения тизанидина из организма рекомендуется промывание желудка, многократное назначение активированного угля, прием большого количества жидкости. Проведение форсированного диуреза, возможно, также ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

    Взаимодействие

    При одновременном применении тизанидина и:

    – ингибиторов изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки препаратом, в т.ч. удлинению интервала QT(c).

    – индукторов изофермента CYP1A2 может приводить к снижению уровня тизанидина в плазме. Сниженный уровень тизанидина в плазме может приводить к снижению терапевтического эффекта препарата.

    Противопоказанные комбинации тизанидина

    Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами изофермента CYP1A2, противопоказано.

    При применении тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается 33‑кратное и 10‑кратное увеличение AUC тизанидина, соответственно. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение артериального давления, сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

    Не рекомендуемые комбинации тизанидина

    Не рекомендуется назначать тизанидин совместно с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 — антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

    Комбинации препарата тизанидин, требующие соблюдения осторожности

    Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении тизанидина с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

    Гипотензивные препараты

    Одновременное назначение тизанидина с гипотензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать выраженное снижение артериального давления (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

    При резкой отмене тизанидина после применения вместе с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение артериального давления, в отдельных случаях способное привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

    Одновременный прием препарата тизанидина и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие тизанидина может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых больных. Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина, при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).

    Системная биодоступность тизанидина у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия тизанидином курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические.

    Во время терапии тизанидином следует избегать приема алкоголя, т.к. он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения артериального давления и заторможенности). Тизанидин может усиливать подавляющее действие этанола на центральную нервную систему.

    Другие лекарственные средства

    Седативные, снотворные препараты (бензодиазепин, баклофен) и другие препараты, такие как антигистаминные препараты, могут также усиливать седативный эффект тизанидина.

    Следует избегать приема тизанидина с другими альфа2-адреномиметиками (например, клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.

    Взаимодействие с пищевыми продуктами: см. раздел «Фармакокинетика».

    Особые указания

    Гипотензия может возникать на фоне применения тизанидина, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2 и/или антигипертензивными препаратами. Выраженное снижение артериального давления может приводить к потере сознания и коллапсу.

    Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим, рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, — такие как необъяснимая тошнота, анорексия, усталость. В случае, когда уровни AЛT и ACT в сыворотке устойчиво превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение препарата следует прекратить.

    Во время лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.

    Из-за угрозы синдрома «отмены» дозу препарата снижают постепенно.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

    В связи с профилем побочных реакций, рекомендуется воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

    Форма выпуска

    Таблетки по 2 мг и 4 мг.

    По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку; по 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

    По 30 или 100 таблеток в банку полимерную с крышкой. Каждую банку вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

    Тизанидин

    Заказать Тизанидин в аптеках Москвы.

    Инструкции:

    Тизанидин / Тизанидин-Тева, Таблетки

    Торговое название

    Латинское название

    Регистрационный номер

    Фармакологическая группа

    Миорелаксант центрального действия.

    M.03.B.X Прочие миорелаксанты центрального действия
    M.03.B.X.02 Тизанидин

    Действующее вещество (МНН)

    Лекарственная форма

    Описание

    Таблетки 2 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской на одной стороне и гравировкой “Т2” – на другой.
    Таблетки 4 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой “Т4” – на другой.

    Состав

    1 таблетка содержит:
    Активное вещество: тизанидина гидрохлорид (тизанидин) – 2.29 мг (2 мг) / 4.58 мг (4 мг).
    Вспомогательные вещества: лактоза (лактоза безводная) – 57.91 мг / 115.82 мг, просолв SMCC 501 (целлюлоза микрокристаллическая – 98%, кремния диоксид коллоидный – 2%) – 22.575 мг / 45.15 мг, просолв SMCC 901 (целлюлоза микрокристаллическая – 98%, кремния диоксид коллоидный – 2%) – 22.575 мг / 45.15 мг, стеариновая кислота – 2.15 мг / 4.3 мг.

    Форма выпуска и упаковка

    Таблетки, 2 мг и 4 мг.
    По 10 таблеток в блистере из поливинилхлорида и алюминиевой фольги.
    По 2, 3, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

    Условия хранения

    Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

    Срок годности

    3 года. Не использовать по истечении срока годности.

    Условия отпуска

    Владелец РУ

    Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль

    Производитель

    TEVA Pharmaceutical Works Private Ltd. Co., Венгрия

    Фармакологические свойства

    Тизанидин (активное вещество препарата Тизанидин-Тева) – миорелаксант центрального действия. Является агонистом альфа2-адренергических рецепторов, расположенных в центральной нервной системе на супраспинальном и спинальном уровнях.
    Тизанидин, стимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот (глутамата), стимулирующих рецепторы, чувствительные к N-метил-D-acпаpтату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого, на уровне промежуточных нейронов спинного мозга, происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Тизанидин не оказывает прямого действия на скелетные мышцы, нейромышечные синапсы или моносинаптические рефлексы.
    Тизанидин уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление мышц пассивным движениям в суставах и увеличивается объем активных движений.

    Фармакокинетика

    Всасывание
    После приема препарата Тизанидин-Тева внутрь абсорбция тизанидина высокая. Время достижения максимальной концентрации в плазме (Тmах) – 1 – 2 часа. Биодоступность – 34%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику.
    Распределение и метаболизм
    Объем распределения – 2,6 л/кг. Связь с белками плазмы – 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Тизанидин быстро метаболизируется в значительной степени в печени (95%) с образованием неактивных метаболитов.
    Выведение
    Период полувыведения (Т1/2) – 3 – 5 часов. Выводится преимущественно почками (70% – в неизмененном виде; 2,7% – в виде метаболитов) и выделяется с калом (20%).
    У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме (Сmах) возрастает в 2 раза, Т1/2 – 14 часов, площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) возрастает в 6 раз.

    Показания

    Препарат Тизанидин-Тева применяется при спастичности скелетных мышц при:
    – рассеянном склерозе;
    – повреждениях спинного мозга.

    Противопоказания

    – гиперчувствительность к тизанидину или другим компонентам препарата Тизанидин-Тева;
    – беременность;
    – период грудного вскармливания;
    – возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
    – выраженные нарушения функции печени;
    – одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин), альфа2-адреномиметиками;
    – непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

    С осторожностью

    Препарат Тизанидин-Тева применяют с осторожностью:
    – пациенты старше 65 лет;
    – почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 25 мл/мин);
    – одновременное применение с пероральными контрацептивными препаратами, антиаритмическими препаратами, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тиклопидином, детоксином, бета-адреноблокаторами, седативными препаратами, этанолом, диуретиками, гипотензивными препаратами.

    Беременность и грудное вскармливание

    Применение препарата Тизанидин-Тева во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

    Способ применения и дозы

    Таблетки Тизанидин-Тева принимают внутрь.
    Начальная доза составляет 2 мг, с последующим повышением дозы на 2 мг с интервалами не менее 3 – 4 дней. Максимальная суточная доза – 36 мг.
    Режим дозирования следует устанавливать индивидуально, суточную дозу делят на несколько приемов (до 3 – 4) в зависимости от потребности пациента. Обычно не требуется применения более 24 мг/сутки.
    Лечение пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы следует проводить постепенно, с учетом переносимости и эффективности: сначала увеличивают дозу, после чего увеличивают кратность применения.
    У пациентов старше 65 лет препарат Тизанидин-Тева следует применять под тщательным контролем функции почек в связи с возможным снижением скорости клубочковой фильтрации.

    Передозировка

    Симптомы: тошнота, рвота, выраженное снижение артериального давления (АД), удлинение интервала QT(c), головокружение, сонливость, миоз, тревога, нарушение дыхания, кома.
    Лечение: промывание желудка, многократное применение активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия, прием большого количества жидкости.

    Побочное действие

    Частота побочных эффектов тизанидина классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (не менее 10%), часто (не менее 1%, но менее 10%), нечасто (не менее 0,1%, но менее 1%), редко (не менее 0,01%, но менее 0,1%), очень редко (0,01%, включая единичные сообщения).
    Со стороны нервной системы: часто: сонливость, головокружение; редко: бессонница, галлюцинации, расстройство сна.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: снижение артериального давления, брадикардия.
    Со стороны пищеварительной системы: часто: сухость слизистой оболочки полости рта; редко: тошнота, нарушение функции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
    Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: преходящее повышение активности “печеночных” трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность.
    Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко: мышечная слабость.
    Прочие: очень часто: повышенная утомляемость; часто: синдром “отмены”. При резкой отмене после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата Тизанидин-Тева, а также после применения вместе с гипотензивными препаратами, повышается риск развития тахикардии, повышения артериального давления (АД); в отдельных случаях: острое нарушение мозгового кровообращения.

    Особые указания и меры предосторожности

    Следует соблюдать осторожность при применении препарата Тизанидин-Тева у пациентов с почечной недостаточностью. При применении препарата Тизанидин-Тева у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 25 мл/мин) может потребоваться снижение дозы.
    Рекомендуется контролировать функциональные показатели печени 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которые принимают препарат Тизанидин-Тева в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность “печеночных” трансаминаз выше верхней границы нормы в 3 раза и более, применение препарата Тизанидин-Тева следует прекратить.
    При одновременном применении препарата Тизанидин-Тева с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови, что в свою очередь может быть причиной развития симптомов передозировки, в частности удлинения интервала QT(c). Одновременное применение препарата Тизанидин-Тева с ингибиторами изофермента CYP1A2 и другими препаратами, которые могут привести к удлинению интервала QT(c), не рекомендуется.
    При лечении тизанидином пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, ишемической болезнью сердца следует соблюдать осторожность. Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели функционального состояния сердца и мониторировать показатели ЭКГ.
    Отмену препарата Тизанидин-Тева следует производить постепенно из-за риска развития синдрома “отмены”.
    Сообщалось о редких случаях возникновения мышечной слабости при применении тизанидина. В ходе клинических исследований было показано, что тизанидин не оказывает отрицательного влияния на силу мышечного сокращения.

    Влияние на способность управлять механизмами

    Следует соблюдать осторожность во время применения препарата Тизанидин-Тева вследствие возможного развития побочных реакций, которые могут отрицательно влиять на способность к управлению автотранспортом и выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Взаимодействие

    Одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин) значительно повышает концентрацию тизанидина в плазме крови и повышает вероятность развития побочных реакций.
    Гипотензивные препараты, в том числе диуретики, при одновременном применении с тизанидином повышают риск развития выраженного снижения артериального давления (АД) и брадикардии.
    При одновременном применении с пероральными контрацептивными препаратами, антиаритмическими препаратами, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тиклопидином значительно снижается клиренс тизанидина.
    При одновременном применении с тизанидином седативных препаратов и этанола повышается риск угнетения центральной нервной системы.
    Парацетамол увеличивает время достижения максимальной концентрации тизанидина в плазме (Тmах) на 16 минут. Клинического значения не имеет.

    Читайте также:
    Когитум: от чего помогает (раствор), дозировка, отзывы
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: